ephedrin

ephedrin Hà Nội , ngày tháng năm 2017 EPHEDRIN Chỉ định, chống định CTCT, CTPT, tên Biệt dược Tác dụng, chế Nội dung Tính chất lý hóa Định tính, định lượng Nguồn cung CT, TÊN GỌI: CTCT : Tên thông thường : ephedrin  Công thức phân tử: C10H15NO  Tên IUPAC:(1S, 2R) -2 (metylamino) -1phenylpropan-1-ol  Tên khác:(1R, 2S) - (-) - 2- metylamino-1-phenyl-1propanol; (1R, 2S) -1Hydroxy-2- (metylamino) -1-phenylpropane;…… MỘT SỐ BIỆT DƯỢC : Ephedrin sulfate Akovaz Fluidin mucolitico Tính chất vật lý Trọng lượng phân tử 165,236 g / mol Hình dạng Tinh thể hay bột kết tinh trắng Màu sắc Trắng không màu Điểm sơi 2600C Điểm nóng chảy 38,10C Độ hịa tan - Dễ tan nước - Tan ethanol 96% ĐỊNH TÍNH: Phương pháp thơng thường: Bước Lấy 0,5 g bột dược liệu+ ml nước + vài giọt dung dịch HCl 5%, đun sôi – phút Lọc Chuyển dịch lọc vào bình gạn, thêm vài giọt NH4OH Bước đậm đặc để kiềm hoá, chiết với ml cloroform Gạn dịch cloroform vào hai ống nghiệm Ống Thêm giọt dung dịch CuCl2 môi trường kiềm giọt CS2 , lắc để yên, lớp cloroform có màu vàng đậm Dùng để làm ống kiểm chứng, thêm giọt cloroform thay CS2, lắc để yên, lớp cloroform khơng có màu hay có màu vàng nhạt Ống Định tính  Phương pháp sắc ký lỏng:  Bản mỏng: Silica gel G  Dung môi khai triển: Cloroform – CH3OH – NH4OH đậm đặc (20: 5: 0,5)  Dung dịch thử: Lấy g bột dược liệu, thêm vài giọt NH4OH đậm đặc 10 ml cloroform → đun hồi lưu giờ, lọc Bốc dịch lọc tới cắn, thêm ml CH3OH vào cắn khuấy Lọc, dung dịch thử  Dung dịch đối chiếu: Hoà tan lượng ephedrin chuẩn CH3OH để dung dịch có nồng độ mg/ml Phương pháp sắc ký lỏng : Cách tiến hành: Chấm riêng biệt lên mỏng ml dung dịch trên, triển khai sắc ký xong, để khô mỏng nhiệt độ phòng, phun dung dịch ninhydrin sấy 105 độ C khoảng phút Trên sắc ký đồ dung dịch thử phải có vết màu sắc giá trị Rf với vết ephedrin sắc ký đồ dung dịch đối chiếu ĐỊNH LƯỢNG: Cân 5g bột mịn dược liệu, cho vào 3ml NH4OH đậm đặc, 10ml C2H5OH 20ml ether để bình Soxhlet 24h, sau thêm ether chiết nồi cách thủy 4h cho kiệt alcaloid Chuyển dịch chiết vào bình gạn, tráng bình chiết ether chuyển vào bình gạn, lắc dịch chiết với HCl 0.5M lần đầu với 20ml, sau lắc tiếp lần, lần 10ml Gộp dịch chiết acid, lọc, kiềm hóa dung dịch NaOH lắc với ether lần đầu 20ml lần lần 10ml, gộp dịch chiết ether thêm xác 30ml H2SO4 0,01M chuẩn độ, lắc mạnh để yên cho phân lớp; lấy riêng lớp acid; rửa dịch ether lần lần 5ml H2O Gộp dịch chiết acid với nước rửa đặt nồi cách thủy cho bốc ether, để nguội chuẩn độ acid dư dung dịch NaOH 0,02M, dùng giọt đỏ methyl làm thị màu Nguồn cung 1.Từ tự nhiên:  Chiết xuất từ Ephedra sinica (Ma Hoàng) khác thuộc họ ephedra (có nhiều Trung Quốc  Tuy nhiên chi phí cao Cây ma hồng chất lượng khơng cao việc hóa tổng hợp ephedrine 2.Tổng hợp hóa học : a.Con đường cổ điển  Decarboxylated axit amin L – phenylalanine  → tác dụng với ω-aminoacetophenone  → Methyl hóa sản phẩm ephedrine b.Con đường mới:  N-phenylanalin phenylalanine ammonialyase acyl CoA ligase phenylalanine cinnamoyl-CoA  cinnamoyl-CoA + hydratase  Sản phẩm + retro-aldolase benzaldehyde  Benzaldehyde + axit pyruvic để thêm carbon vào mạch nhánh  Sản phẩm transamination methyl hóa ephedrine ,pseudoephedrine Cơ chế : -Cơ chế : Ephedrin bảo vệ catecholamin nội sinh khỏi bị phá huỷ men MAO nên gián tiếp làm cường giao cảm Ngoài , cịn kích thích sợi giao cảm làm tăng tiết catecholamine Tác dụng Trên thần kinh giao cảm -↓ nhu động ruột; giãn phế quản -Kích thích tim, co mạch nv→↑nhịp tim,↑HA -Giãn đồng tử -↑ glucose máu,↑ chuyển hóa, co lách→↑huyết cầu Trên TKTW -Kích thích vỏ đại não→ gây hưng phấn, sảng khối , tỉnh táo,giảm mệt mỏi -Kích thích trung khu hơ hấp,vận mạch Bài tiết ↑tiết dịch vụ,↑tiết nước tểu, thông tiểu Tác dụng không mong muốn Thường gặp  ADR >1/100  Tuần hoàn: Ðánh trống ngực  Thần kinh trung ương: ngủ, lo lắng lú lẫn, đặc biệt dùng đồng thời với cafein Ít gặp 1/1000 < ADR < 1/100  Tồn thân: Chóng mặt, nhức đầu, vã mồ  Tiêu hóa: Ðau bụng, buồn nôn, nôn  Thần kinh: Run, ngủ, lo lắng, bồn chồn  Cơ xương: Yếu  Khác: Khát  Tiết niệu: Bí đái, đái khó Chỉ định  Ðiều trị triệu chứng sung huyết mũi, thường kèm với cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi, viêm xoang  Ðề phòng hay điều trị hạ huyết áp gây tê tủy sống  Ðề phòng co thắt phế quản hen (nhưng thuốc chọn đầu tiên) Tài liệu tham khảo  https ://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/9294#section=Che mical-and-Physical-Properties  https://en.wikipedia.org/wiki/Ephedrine  http://duoclieuvn.blogspot.com/2012/02/ma-hoang-ephedra -sinica-stapf-ho-ma.html  http://chuthapdo.org.vn/cay-thao-ma-hoang-7710.html Cảm ơn thầy bạn lắng nghe ! ... pyruvic để thêm carbon vào mạch nhánh  Sản phẩm transamination methyl hóa ephedrine ,pseudoephedrine Cơ chế : -Cơ chế : Ephedrin bảo vệ catecholamin nội sinh khỏi bị phá huỷ men MAO nên gián tiếp... việc hóa tổng hợp ephedrine 2.Tổng hợp hóa học : a.Con đường cổ điển  Decarboxylated axit amin L – phenylalanine  → tác dụng với ω-aminoacetophenone  → Methyl hóa sản phẩm ephedrine b.Con đường.. .EPHEDRIN Chỉ định, chống định CTCT, CTPT, tên Biệt dược Tác dụng, chế Nội dung Tính chất lý hóa Định tính, định lượng Nguồn cung CT, TÊN GỌI: CTCT : Tên thông thường : ephedrin  Công