Các sulfonylurê trị đái tháo đường týp 2 ưa dùng Trong các thuốc trị đái tháo đường týp 2 thì dẫn xuất của nhóm thuốc sulfonylurê chiếm một vị trí đặc biệt, trong đó phải kể đến những thuốc ưa dùng như glibenclamid, glibornurid, gliclazid, glimepirid, glipizid Trong các thuốc trị đái tháo đường týp 2 thì dẫn xuất của nhóm thuốc sulfonylurê chiếm một vị trí đặc biệt, trong đó phải kể đến những thuốc ưa dùng như glibenclamid, glibornurid, gliclazid, glimepirid, glipizid Các thuốc này dược tính có nhiều điểm giống nhau nhưng cũng có nhiều điểm khác nhau cần được lưu ý. Glibenclamid: Thuốc thuộc thế hệ thứ 2. Phụ thuộc vào chức năng tế bào beta (còn hoạt động), thuốc làm tăng tính nhạy cảm của tế bào tuyến tụy ức chế sản sinh glucagon nhưng kích thích tế bào beta với glucose làm tăng tiết và đáp ứng của insulin do làm giảm độ thanh thải qua gan. Tuy nhiên, sau một thời gian dùng thuốc, nồng độ insulin lại trở về mức cũ như glucose máu vẫn giữ mức thấp. Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường uống. Để có hiệu quả sớm đạt nồng độ tác dụng trong máu, cần uống thuốc trước bữa ăn 30 phút, làm giải phóng insulin suốt trong bữa ăn. Nửa đời của thuốc chỉ 2-3 giờ nhưng tác dung hạ glucose kéo dài tới 24 giờ. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén 1,25-2,5-3,5 và 5mg, đặc chế vi tinh thể. Dùng liều tăng dần từ 1,5mg đến 5mg/ngày bằng cách tăng dần với liều tăng 1,5-2,5mg/lần và cứ 2 tuần tăng một lần cho đến khi kiểm soát được đường huyết. Liều duy trì là 1,25-7,5mg. Liều tối đa 15mg/ngày. Chống chỉ định: Đái tháo đường týp 1, đái tháo đường thiếu niên, tiền hôn mê đái tháo đường, thể bệnh gây nhiễm acid ceton huyết, tổn thương gan - thận nặng, người mang thai, người đang nuôi con bú. Phối hợp với miconazol uống. Quá mẫn thuốc. Lưu ý: Nên tránh dùng thuốc cho người cao tuổi, người suy dinh dưỡng, triệu chứng cấp của mất bù do chuyển hóa như phẫu thuật, nhiễm khuẩn, hoại thư cần tính đến việc dùng insulin. Glibornurid: Thuốc thuộc thế hệ thứ 2, giúp cân bằng glucose máu bình thường do kích thích tế bào beta tiết insulin sau khi ăn. Nói chung thuốc tương tự như glibenclamid. Bào chế dưới dạng viên nén 25mg. Liều dùng khởi đầu từ 1/2 đến 1 viên vào trước bữa ăn. Tùy thuộc vào việc theo dõi và kiểm soát đường huyết, có thể dùng 2-3 viên/ngày, chia 2 lần, một vào trước bữa ăn sáng và một vào trước bữa tối. Gliclazid: Tác dụng cũng tương tự như các thuốc trên, kích thích tế bào beta tiết insulin và giảm thanh thải iasulin qua gan. Thuốc nên dùng cho người cao tuổi. Thuốc bào chế dưới dạng viên nén 80mg. Liều dùng: Bắt đầu 40mg/ngày, rồi tăng dần đến liều có hiệu quả, mỗi lần tăng 40mg. Uống một lần vào bữa ăn sáng vì thuốc có tác dụng kéo dài trên 12 giờ. Liều dùng tối đa là 320mg/ngày. Trong đa số trường hợp dùng liều 160mg/ngày. Glimepirid: Kích thích tế bào tiết insulin. Thuốc còn có tác dụng ngoài tụy, cải thiện sự nhạy cảm và dung nạp của các mô cơ và mô mỡ ngoại vi với insulin và giảm thu nạp insulin ở gan. Các chất chuyển hóa carboxy và hydroxy của glimepirid cũng có tác dụng hạ glucose nhẹ. Thuốc có tác dụng tương hợp với metformin, insulin. Ngoài những chống chỉ định như các thuốc trên còn kể cả người dự định có thai vì thuốc gây độc và quái thai. Dạng bào chế: Viên nén 1-2-3-4mg. Liều dùng khởi đầu 1mg/ngày. Sau đó điều chỉnh liều dùng tùy thuộc vào sự kiểm soát đường huyết, cứ 2 tuần một lần chỉnh liều khoảng 1mg/lần, chỉ đến khoảng 4mg/ngày là đủ. Uống nguyên viên thuốc (không nhai) vào trước bữa ăn sáng. Nếu quên uống, không bao giờ được uống bù. Khi đã kiểm soát được đường huyết thì nên giảm liều để tránh hiện tượng tụt glucose huyết, nhất là có các yếu tố làm giảm glucose huyết. Glipizid: Thuốc thuộc thế hệ thứ 2. Kích thích tế bào beta tiết insulin, giảm lưu lượng glucose ở gan vào máu. Là một thuốc mạnh nhất trong các sulfonylurê. Các chống chỉ định và lưu ý cũng tương tự các thuốc trên. Dạng thuốc: Viên nén 5-10mg. Viên giải phóng chậm 5-10mg. Liều dùng khởi đầu 5mg/ngày. Người cao tuổi dùng 2,5mg/ngày. Liều lượng dùng tăng hay giảm phụ thuộc vào sự kiểm soát đường huyết từng người. Liều điều chỉnh nên là 2,5mg/lần và cứ 1 tuần/lần. Tương tác thuốc sulfonylurê: Gây hạ đường huyết mạnh với các miconazol, ketoconazol, fluconazol. Với các thuốc chẹn beta sẽ kéo dài tác dụng hạ glucose huyết và có thể gây tăng huyết áp, với rượu gây hiệu ứng antobuse (đỏ bừng, nôn, buồn nôn, đau đầu) và hạ đường huyết. Tương tác với các thuốc AINS, IMAO, sulfamid kháng khuẩn, thuốc chống đông máu, diazepam, tetacyclin, chloramphenicol, clofibrat gây hạ glucose huyết. Với các corticoid, barbituric, lợi tiểu quai, thuốc tránh thai uống làm giảm tác dụng hạ glucose huyết Tác dụng phụ của thuốc sulfonylurê: Thuốc có thể gây nhiều tác dụng phụ, thường gặp là hạ glucose huyết, đau đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, đau tức thượng vị, đau bụng, tiêu chảy, rối loạn thị giác tạm thời, ngứa ban da mẩn đỏ, dị ứng, mẫn cảm ánh sáng. Ít gặp hơn: Phù, táo bón, nóng rát ngực, vàng da, tăng men gan, suy giảm chức năng gan, giảm hồng cầu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, viêm mạch dị ứng, thiếu máu bất sản, suy tủy Ngoài những thuốc trên đây, sulfonylurê còn nhiều dẫn xuất khác như thế hệ 1 có tolbutamid, acetohexamid, tolazamid, chlorpropamid (tác dụng yếu, liều dùng cao) hiện nay ít dùng. Người mắc đái tháo đường nói chung phải định kỳ kiểm tra đường huyết, định kỳ ấy có thể hàng tuần hoặc hàng tháng, nhất là khi có các yếu tố gây biến động đường huyết, kể cả việc giảm hiệu lực thuốc theo thời gian, để điều chỉnh liều lượng hoặc phối hợp thuốc cho thích hợp. Luyện tập, ăn uống, thuốc làm sao cho đúng đắn, phù hợp để lập lại cân bằng glucose huyết là 3 chế độ có tính nguyên tắc đối với người đái tháo đường không phụ thuộc insulin. . Các sulfonylurê trị đái tháo đường týp 2 ưa dùng Trong các thuốc trị đái tháo đường týp 2 thì dẫn xuất của nhóm thuốc sulfonylurê chiếm một vị trí đặc. tăng 1,5 -2, 5mg/lần và cứ 2 tuần tăng một lần cho đến khi kiểm soát được đường huyết. Liều duy trì là 1 ,25 -7,5mg. Liều tối đa 15mg/ngày. Chống chỉ định: Đái tháo đường týp 1, đái tháo đường thiếu. phải kể đến những thuốc ưa dùng như glibenclamid, glibornurid, gliclazid, glimepirid, glipizid Trong các thuốc trị đái tháo đường týp 2 thì dẫn xuất của nhóm thuốc sulfonylurê chiếm một vị