TELFAST (Kỳ 1) HOECHST-MARION-ROUSSEL [AVENTIS PHARMA] Viên nang 60 mg : vỉ 10 viên, hộp 5 vỉ - Bảng B. THÀNH PHẦN Fexofenadine chlorhydrate 60 mg Tá dược : croscarmellose sodium, gelatin, lactose, cellulose vi tinh thể, tinh bột đã gelatin hóa DƯỢC LỰC Cơ chế tác dụng Fexofenadine, chất chuyển hóa của terfenadine, là một chất kháng histamine có tác dụng đối kháng chọn lọc ở thụ thể H 1 ngoại biên. Fexofenadine ức chế sự co phế quản gây nên do kháng nguyên ở chuột lang nhạy cảm, và ức chế sự tiết histamine từ dưỡng bào màng bụng của chuột cống. Trên động vật thí nghiệm, không thấy có tác dụng kháng cholinergic hoặc ức chế thụ thể a 1- adrenergic. Hơn nữa, không thấy có tác dụng an thần hoặc các tác dụng khác trên hệ thần kinh trung ương. Nghiên cứu trên loài chuột cống về sự phân bố ở mô của fexofenadine có đánh dấu, cho thấy thuốc này không vượt qua hàng rào máu-não. Dược lực Mề đay và phản ứng ban đỏ Nghiên cứu mề đay và phản ứng ban đỏ do histamine gây nên ở da người sau khi uống liều duy nhất và liều 2 lần mỗi ngày 20 mg và 40 mg fexofenadine chlorhydrate, nhận thấy thuốc có tác dụng kháng histamine sau 1 giờ, đạt hiệu lực cao nhất sau 2-3 giờ, và tác dụng vẫn còn sau 12 giờ. Không thấy có dấu hiệu lờn thuốc sau 28 ngày dùng thuốc. Tác dụng trên khoảng QTc Ở loài chó (10 mg/kg/ngày, uống trong 5 ngày) và loài thỏ (10 mg/kg tiêm tĩnh mạch trong 1 giờ), Fexofenadine không kéo dài khoảng QTc với nồng độ trong huyết tương gấp 28 lần (ở chó) và 63 lần (ở thỏ) so với nồng độ điều trị ở huyết tương người (dựa vào liều 60 mg 2 lần mỗi ngày). Không ghi nhận tác dụng của thuốc này trên dòng điện qua kênh Ca 2+ và kênh K + , hoặc không ghi nhận ảnh hưởng đến sự kéo dài hiệu điện thế tác dụng ở tế bào cơ chuột lang, hoặc tới dòng Na + ở tế bào cơ của chuột cống mới sinh, hoặc tới kênh K + ở tim người với nồng độ tới 1 x 10 -5 M Fexofenadine. Nồng độ này ít nhất gấp 32 lần nồng độ trong huyết tương có tác dụng điều trị ở người (dựa vào liều fexofenadine chlorhydrate 60 mg, 2 lần mỗi ngày). Nhận xét trên 714 người bệnh viêm mũi dị ứng uống viên nang fexofenadine chlorhydrate với liều 60-240 mg, uống 2 lần mỗi ngày trong 2 tuần liền, hoặc trên 40 người khỏe mạnh tình nguyện uống thuốc này (dạng dung dịch) với liều lên tới 400 mg, 2 lần mỗi ngày, trong 6 ngày, không thấy có sự gia tăng có ý nghĩa thống kê của khoảng QTc so với placebo. Nghiên cứu lâm sàng Trong 3 thử nghiệm, kéo dài 2 tuần lễ, đa trung tâm, theo phương pháp ngẫu nhiên, mù kép, có kiểm soát placebo, ở người bệnh 12-68 tuổi có viêm mũi dị ứng (n = 1634), thấy fexofenadine chlorhydrate, uống 60 mg 2 lần mỗi ngày, làm giảm rõ rệt tổng số điểm của các triệu chứng (tổng số các điểm của mỗi triệu chứng hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngứa vòm miệng và họng, mắt ngứa đỏ, chảy nước mắt) so sánh với placebo. Có giảm rõ rệt có ý nghĩa thống kê điểm của các triệu chứng dị ứng sau khi uống liều đầu tiên 60 mg, với tác dụng duy trì suốt 12 tiếng. Nói chung, tổng số điểm các triệu chứng không giảm thêm nếu có tăng liều Fexofenadine tới 240 mg 2 lần mỗi ngày. Mặc dù số đối tượng trong một số phân nhóm nghiên cứu còn ít, không có khác biệt đáng kể về tác dụng của fexofenadine chlorhydrate giữa các nhóm nghiên cứu theo giới tính, tuổi, chủng tộc. Cho bệnh nhân viêm mũi dị ứng đã tiếp xúc với phấn cỏ lưỡi chó uống liều duy nhất 60 mg fexofenadine chlorhydrate, thời gian bắt đầu có tác dụng làm giảm tổng số điểm các triệu chứng, trừ triệu chứng nghẹt mũi, là 60 phút so với placebo. . TELFAST (Kỳ 1) HOECHST-MARION-ROUSSEL [AVENTIS PHARMA] Viên nang 60 mg : vỉ 10 viên, hộp 5 vỉ -