Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụng hạ huyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc.. Tụt huyết áp : Hiếm khi xảy
Trang 1SỔ TAY THUỐC VÀ BIỆT DƯỢC
PHIÊN BẢN 1.0/THÁNG 9.2010
TÀI LIỆU SƯU TẦM – TỔNG HỢP – DỊCH
Giới thiệu Information Mục lục
Biên soạn ebook : Lê Đình Sáng
ĐẠI HỌC Y KHOA HÀ NỘI
Trang web : www.ykhoaviet.tk
Email : Lesangmd@gmail.com, bachkhoayhoc@gmail.com
Điện thoại : 0973.910.357
Trong phiên bản Bách Khoa Y Học 2010, Lê Đình Sáng xin giới thiệu với bạn đọc thông tin của khoảng 600 loại thuốc thường được sử dụng trên Lâm sàng Trong phiên bản tiếp theo sẽ có nhiều thuốc hơn được cập nhật.Thông tin thuốc trong cuốn sách này phần lớn là do nhà sản xuất cung cấp và được lấy từ cuốn Vidal Việt Nam 2007, các thông tin về quá liều, tác dụng phụ,ngộ độc,thuộc tính được nhà sản xuất công bố trên thử nghiệm lâm sàng Phiên bản tiếp theo sẽ có khoảng 5000 thuốc và biệt dược, sẽ được xuất bản khi hoàn thành Trân trọng
THÔNG TIN
Trang 2THÔNG BÁO VỀ VIỆC XUẤT BẢN BÁCH KHOA Y HỌC 2010 :
Theo yêu cầu và nguyện vọng của nhiều bạn đọc, khác với Bách Khoa Y Học các phiên bản trước, bên cạnh việc cập nhật các bài viết mới và các chuyên khoa mới,cũng như thay đổi cách thức trình bày, Bách Khoa Y Học 2010 được chia ra làm nhiều cuốn nhỏ, mỗi cuốn bao gồm một chủ đề của Y Học, như thế sẽ giúp bạn đọc tiết kiệm được thời gian tra cứu thông tin khi cần Tác giả xin chân thành cám ơn tất cả những ý kiến đóng góp phê bình của qu{ độc giả trong thời gian qua Tất cả các cuốn sách của bộ sách Bách Khoa Y Học 2010 bạn đọc có thể tìm thấy và tải
về từ trang web www.ykhoaviet.tk được Lê Đình Sáng xây dựng và phát triển
Tên ngân hàng : NGÂN HÀNG ĐẦU TƯ VÀ PHÁT TRIỂN VIỆT NAM
Tên tài khoản ngân hàng : Lê Đình Sáng
Số tài khoản : 5111-00000-84877
CẢNH BÁO :
TÀI LIỆU NÀY CHỈ MANG TÍNH CHẤT THAM KHẢO nhằm mục đích nâng cao hiểu biết về Y khoa Tuyệt đối không được tự ý áp dụng các thông tin trong ebook này để chẩn đoán và tự điều trị bệnh, nhất là với những người không thuộc nghành Y Tác giả ebook này không chịu bất cứ trách nhiệm gì liên quan đến việc sử dụng thông tin trong cuốn sách để áp dụng vào thực tiễn của bạn đọc Đây là tài liệu sưu tầm từ nhiều tác giả khác nhau, nhiều cuốn sách khác nhau, chưa được kiểm chứng , vì thế mọi thông tin trong cuốn sách này đều chỉ mang tính chất tương đối Cuốn sách này được phân phát miễn phí với mục đích sử dụng phi thương mại, bất cứ hành vi nào liên quan đến việc mua bán, trao đổi, chỉnh sửa, in ấn cuốn sách này vào bất cứ thời điểm nào đều là bất hợp lệ Nội dung cuốn ebook này có thể được thay đổi và bổ sung bất
cứ lúc nào mà không cần thông báo trước
Trang 3GIỚI THIỆU
Bộ sách này được Lê Sáng sưu tầm , biên dịch và tổng hợp với mục đích cung cấp một nguồn tài liệu tham khảo hữu ích cho các bạn sinh viên y khoa, và tất cả những ai có nhu cầu tìm hiểu, nghiên cứu, tra cứu , tham khảo thông tin y học
Với tiêu chí là bộ sách mở , được xây dựng dựa trên nguồn tài liệu của cộng đồng , không mang mục đích vụ lợi, không gắn với mục đích thương mại hóa dưới bất kz hình thức nào , nên trước khi sử dụng bộ sách này bạn phải đồng ý với những điều kiện sau Nếu không đồng ý , bạn không nên tiếp tục sử dụng sách :
Bộ sách này được cung cấp đến tay bạn , hoàn toàn dựa trên tinh thần tự nguyện của bạn Không có bất kz sự thương lượng, mua chuộc, mời gọi hay liên kết nào giữa bạn và tác giả bộ sách này
Mục đích của bộ sách để phục vụ công tác học tập cho các bạn sinh viên Y khoa là chính, ngoài
ra nếu bạn là những đối tượng đang làm việc trong nghành Y cũng có thể sử dụng bộ sách như
là tài liệu tham khảo thêm
Mọi thông tin trong bộ sách đều chỉ có tính chính xác tương đối, thông tin chưa được kiểm chứng bới bất cứ cơ quan Pháp luật, Nhà xuất bản hay bất cứ cơ quan có trách nhiệm liên quan nào Vì vậy, hãy luôn cẩn trọng trước khi bạn chấp nhận một thông tin nào đó được cung cấp trong bộ sách này
Tất cả các thông tin trong bộ sách này được sưu tầm, tuyển chọn, phiên dịch và sắp xếp theo trình tự nhất định Mỗi bài viết dù ngắn hay dài, dù hay dù dở cũng đều là công sức của chính
tác giả bài viết đó Lê Đình Sáng chỉ là người sưu tầm và phiên dịch, nói một cách khác, người
giúp chuyển tải những thông tin mà các tác giả bài viết đã cung cấp, đến tay các bạn
Bộ sách này là tài liệu sưu tầm và dịch bởi một sinh viên Y khoa chứ không phải là một giáo sư – tiến sĩ hay một chuyên gia Y học dày dạn kinh nghiệm,do đó có thể có rất nhiều lỗi và khiếm khuyết không lường trước , chủ quan hay khách quan, các tài liệu bố trí có thể chưa hợp lý , nên bên cạnh việc thận trọng trước khi thu nhận thông tin , bạn cũng cần đọc kỹ phần mục lục bộ sách và phần hướng dẫn sử dụng bộ sách để sử dụng bộ sách này một cách thuận tiện nhất Tác giả bộ sách điện tử này không chịu bất cứ trách nhiệm nào liên quan đến việc sử dụng sai mục đích , gây hậu quả không tốt về sức khỏe, vật chất, uy tín …của bạn và bệnh nhân của bạn
Trang 4Không có chuyên môn , không phải là nhân viên y tế , bạn không được ph p tự sử dụng những thông tin có trong bộ sách này để chẩn đoán và điều trị Từ trước tới này, các thầy thuốc ĐIỀU TRỊ BỆNH NHÂN chứ không phải là ĐIỀU TRỊ BỆNH Mỗi người bệnh là một thực thể độc lập hoàn toàn khác nhau, do đó việc bê nguyên xi tất cả mọi thông tin trong bộ sách này vào thực tiễn sẽ là một sai lầm lớn Tác giả sẽ không chịu bất cứ trách nhiệm gì do sự bất cẩn này gây ra
Vì là bộ sách cộng đồng, tạo ra vì mục đích cộng đồng, do cộng đồng , bộ sách này có phát triển được hay không một phần rất lớn, không chỉ dựa vào sức lực, sự kiên trì của người tạo ra bộ sách này , thì những đóng góp, xây dựng, góp ý, bổ sung, hiệu chỉnh của người đọc chính là động lực to lớn để bộ sách này được phát triển Vì một mục tiêu trở thành một bộ sách tham khảo y khoa tổng hợp phù hợp với nhu cầu và tình hình thực tiễn trong lĩnh vực y tế nói riêng và trong cuộc sống nói chung Tác giả bộ sách mong mỏi ở bạn đọc những lời đóng góp chân thành mang tính xây dựng, những tài liệu quý mà bạn muốn san sẻ cho cộng đồng , vì một tương lai tốt đẹp hơn Đó là tất cả niềm mong mỏi mà khi bắt đầu xây dựng bộ sách này , tôi vẫn kiên trì theo đuổi
Nội dung bộ sách này, có thể chỉ đúng trong một thời điểm nhất định trong quá khứ và hiện tại hoặc trong tương lai gần Trong thời đại cách mạng khoa học công nghệ tiến nhanh như vũ bão như hiện nay, không ai biết trước được liệu những kiến thức mà bạn có được có thể áp dụng vào tương lai hay không Để trả lời câu hỏi này, chỉ có chính bản thân bạn , phải luôn luôn không ngừng-TỰ MÌNH-cập nhật thông tin mới nhất trong mọi lĩnh vực của đời sống, trong đó
có lĩnh vực y khoa Không ai có thể, tất nhiên bộ sách này không thể, làm điều đó thay bạn
Nghiêm cấm sử dụng bộ sách này dưới bất kz mục đích xấu nào, không được ph p thương mại
hóa sản phẩm này dưới bất cứ danh nghĩa nào Tác giả bộ sách này không phải là tác giả bài viết của bộ sách , nhưng đã mất rất nhiều công sức, thời gian, và tiền bạc để tạo ra nó, vì lợi ích chung của cộng đồng Bạn phải chịu hoàn toàn trách nhiệm với bất kz việc sử dụng sai mục đích
và không tuân thủ nội dung bộ sách này nêu ra
Mọi lý thuyết đều chỉ là màu xám, một cuốn sách hay vạn cuốn sách cũng chỉ là lý thuyết, chỉ có thực tế cuộc sống mới là cuốn sách hoàn hảo nhất, ở đó bạn không phải là độc giả mà là diễn viên chính Và Bách Khoa Y Học cũng chỉ là một hạt thóc nhỏ, việc sử dụng nó để xào nấu hay nhân giống là hoàn toàn tùy thuộc vào bạn đọc Và người tạo ra hạt thóc này sẽ vui mừng và được truyền thêm động lực để tiếp tục cố gắng nếu biết rằng chính nhờ bạn mà biết bao người không còn phải xếp hàng để chờ cứu trợ
Mọi đóng góp liên quan đến bộ sách xin gửi về cho tác giả theo địa chỉ trên Rất mong nhận được phản hồi từ các bạn độc giả để các phiên bản sau được tốt hơn
Trang 5Kính chúc bạn đọc, gia quyến và toàn thể người Việt Nam luôn được sống trong khỏe mạnh, cuộc sống ngày càng ấm no hạnh phúc
Đô Lương, Nghệ An Tháng 8/2010
ABOUT
ebook editor: Le Dinh Sang
Hanoi Medical University
Website: www.ykhoaviet.tk
Email: Lesangmd@gmail.com, bachkhoayhoc@gmail.com
Tel: 0973.910.357
NOTICE OF MEDICAL ENCYCLOPEDIA PUBLICATION 2010:
As the request and desire of many readers, in addition to updating the new articles and new specialties, as well as changes in presentation, Medical Encyclopedia 2010 is divided into many small ebooks, each ebook includes a subject of medicine, as this may help readers save time looking up informations as needed The author would like to thank all the critical comments of you all in the recent past All the books of the Medical Encyclopedia 2010 can be found and downloaded from the site www.ykhoaviet.tk ,by Le Dinh Sang construction and development
Trang 6Bank name: BANK FOR INVESTMENT AND DEVELOPMENT OF VIETNAM
Bank Account Name: Le Dinh Sang
Account Number: 5111-00000-84877
DISCLAMER :
The information provided on My ebooks is intended for your general knowledge only It is not a substitute for professional medical advice or treatment for specific medical conditions You should not use this information to diagnose or treat a health problem or disease without
consulting with a qualified health professional Please contact your health care provider with any questions or concerns you may have regarding your condition
Medical Encyclopedia 2010 and any support from Lê Đình Sáng are provided 'AS IS' and without
warranty, express or implied Lê Sáng specifically disclaims any implied warranties of
merchantability and fitness for a particular purpose In no event will be liable for any damages, including but not limited to any lost or any damages, whether resulting from impaired or lost money, health or honnour or any other cause, or for any other claim by the reader Use it at Your risks !
FOR NON-COMMERCIAL USER ONLY
YOU ARE RESTRICTED TO adapt, reproduce, modify, translate, publish, create derivative works
from, distribute, and display such materials throughout the world in any media now known or hereafter developed with or without acknowledgment to you in Author’s ebooks
FOREWORD
These ebooks are Le Dinh Sang’s collection, compilation and synthesis with the aim of providing
a useful source of reference-material to medical students, and all who wish to learn, research, investigate to medical information
Just a set of open-knowledge, based on community resources, non-profit purposes, not
associated with commercial purposes under any kind, so before you use this books you must agree to the following conditions If you disagree, you should not continue to use the book: This book is to provide to you, completely based on your volunteer spirit Without any
negotiation, bribery, invite or link between you and the author of this book
The main purpose of these books are support for studying for medical students, in addition to others if you are working in health sector can also use the book as a reference
Trang 7All information in the book are only relative accuracy, the information is not verified by any law agency, publisher or any other agency concerned So always be careful before you accept a certain information be provided in these books
All information in this book are collected, selected, translated and arranged in a certain order Each artical whether short or long, or whether or unfinished work are also the author of that article Lê Đình Sáng was only a collectors in other words, a person to help convey the
information that the authors have provided, to your hand Remember the author of the
articles, if as in this book is clearly the release of this information you must specify the author of articles or units that publish articles
This book is the material collected and translated by a medical student rather than a professor – Doctor experienced, so there may be many errors and defects unpredictable, subjective or not offices, documents can be arranged not reasonable, so besides carefull before reading information, you should also read carefully the contents of the material and the policy, manual for use of this book
The author of this e-book does not bear any responsibility regarding the use of improper
purposes, get bad results in health, wealth, prestige of you and your patients
7 Not a professional, not a health worker, you are not allowed to use the information
contained in this book for diagnosis and treatment Ever, the physician treating patients rather than treatment Each person is an independent entity and completely different, so applying all information in this book into practice will be a big mistake The author will not bear any
responsibility to this negligence caused
8 As is the community material, these books could be developed or not are not only based on their strength and perseverance of the author of this book , the contribution, suggestions, additional adjustment of the reader is great motivation for this book keep developed Because
a goal of becoming a medical reference books in accordance with general requirements and the practical situation in the health sector in particular and life
9 The contents of this book, may only correct in a certain time in the past and the present or in the near future In this era of scientific and technological revolution as sweeping as fast now, no one knew before is whether the knowledge that you have obtained can be applied in future or not To answer this question, only yourself, have to always update-YOURSELF-for latest
information in all areas of life, including the medical field No one can, of course this book can not, do it for you
Trang 810 Strictly forbidden to use this book in any bad purpose, not be allowed to commercialize this product under any mean and any time by any media The author of this book is not the
“inventor” of the book-articles, but has made a lot of effort, time, and money to create it, for the advanced of the community You must take full responsibility for any misuse purposes and does not comply with the contents of this book yet
11 All theories are just gray, a thousand books or a book are only theory, the only facts of life
are the most perfect book, in which you are not an audience but are the main actor This Book just a small grain, using it to cook or fry breeding is completely depend on you And the person who created this grain will begin more excited and motivated to keep trying if you know that thanks that so many people no longer have to queue to wait for relief
12 All comments related to the books should be sent to the me at the address above We hope
to receive feedbacks from you to make the later version better
13 We wish you, your family and Vietnamese people has always been healthy, happy and have
Trang 10đã được chứng minh qua các công trình nghiên cứu ở người và động vật là một chất ức chế men chuyển angiotensin mạnh Men chuyển angiotensin (ACE) là một peptidyl dipeptidase Nó xúc tác sự biến đổi của angiotensin I thành chất gây co thắt mạch là angiotensin II, chất này có liên quan đến việc kiểm soát và vận hành mạch máu thông qua nhiều cơ chế khác nhau, kể cả kích thích vỏ thượng thận tiết aldosterone Tác dụng đầu tiên của quinapril trên người và trên động vật là ức chế men chuyển angiotensin, từ đó làm giảm áp lực mạch máu và sự bài tiết aldosterone
Sự lấy đi angiotensin II có tác dụng phản hồi âm trên sự bài tiết renin dẫn đến việc tăng hoạt tính của renin huyết tương Quinapril có hoạt tính chống cao huyết áp khi nồng độ renin huyết tương thấp hoặc bình thường
Các cơ chế khác có thể góp phần tạo hoạt tính của chất ức chế men chuyển bao gồm sự giãn mạch gây bởi bradykinin, giải phóng prostaglandin, giảm hoạt động của hệ thần kinh giao cảm
và ức chế hoạt tính của men chuyển ở mạch làm giãn mạch mạnh
Dược lực :
Cho bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn dùng 10-40 mg quinapril sẽ làm giảm cả huyết áp tư thế đứng và ngồi với ảnh hưởng tối thiểu lên nhịp tim Tác dụng hạ huyết áp bắt đầu trong vòng 1 giờ với tác dụng tối đa thường đạt được 2-4 giờ sau khi uống thuốc Để có được tác dụng hạ huyết áp tối đa, có thể phải chờ đến 2 tuần điều trị ở một số bệnh nhân Khi dùng ở liều khuyến cáo, tác dụng hạ huyết áp của thuốc kéo dài trong vòng 24 giờ và duy trì trong suốt thời gian điều trị dài hạn mà không bị lờn thuốc
Phối hợp điều trị với thuốc lợi tiểu nhóm thiazide và thuốc chẹn bêta sẽ làm tăng tác dụng hạ huyết áp của Accupril
Dùng Accupril cho bệnh nhân bị suy tim sung huyết sẽ làm giảm sức đề kháng mạch ngoại vi, giảm áp lực động mạch trung bình, giảm áp lực ở thì tâm thu và tâm trương, giảm áp lực trên mao mạch phổi và làm tăng cung lượng tim
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Sau khi uống, quinapril đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 1 giờ Quinapril có thời gian bán hủy thấy được là 1 giờ Dựa trên sự tìm thấy quinapril và các chất chuyển hóa của nó trong nước tiểu, việc định lượng cho thấy có khoảng 61% liều uống quinapril được bài tiết vào nước tiểu, trong đó thành phần chính là quinaprilat Phần còn lại của liều uống vào được bài tiết qua phân
Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu của quinapril Sau khi được hấp thu, quinapril được thủy phân gốc ester thành chất chuyển hóa chính có hoạt tính của nó là quinaprilat, đây là chất
có tác động ức chế men chuyển, và các sản phẩm chuyển hóa phụ không có hoạt tính khác Quinaprilat đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2 giờ sau khi uống một liều quinapril Quinaprilat chủ yếu được đào thải qua thận và có thời gian bán hủy tích lũy hữu hiệu là 3 giờ Khoảng 97% của cả quinapril và quinaprilat trong máu gắn kết với protein Ở bệnh nhân suy
Trang 11thận, thời gian bán hủy đào thải biểu kiến của quinaprilat gia tăng trong khi sự thanh thải creatinin giảm đi Có mối tương quan tuyến tính giữa thanh thải quinaprilat trong huyết tương
và thanh thải creatinin
Ở người già (trên 65 tuổi) sự thanh thải quinaprilat giảm đi và có liên quan đến việc suy chức năng thận thường hay gặp ở người già (xem phần Liều lượng và Cách dùng)
Nồng độ quinaprilat giảm ở bệnh nhân xơ gan do rượu do quá trình thủy phân ester của
quinapril bị giảm Các nghiên cứu ở chuột cống đã chứng tỏ rằng quinapril và các chất chuyển hóa của nó không đi qua hàng rào máu não
1000 (0,3 đến 0,5 ml) (xem phần Tác dụng ngoại ý)
Tụt huyết áp :
Hiếm khi xảy ra triệu chứng tụt huyết áp ở bệnh nhân cao huyết áp được điều trị bằng Accupril, nếu xảy ra thì có thể đó là hậu quả của liệu pháp ức chế men chuyển ở các bệnh nhân đã bị mất muối - nước, ví dụ như những bệnh nhân đã được điều trị trước đó bằng thuốc lợi tiểu (xem các phần Thận trọng lúc dùng, Tương tác thuốc và Tác dụng ngoại ý)
Ở bệnh nhân bị suy tim sung huyết có khả năng bị hạ huyết áp, khi bắt đầu điều trị bằng
Accupril nên được theo dõi chặt chẽ Nên tăng cường theo dõi trong 2 tuần đầu điều trị và mỗi khi tăng liều Accupril
Nếu xảy ra triệu chứng giảm huyết áp, cần đặt bệnh nhân nằm ngửa và, nếu cần, truyền tĩnh
Trang 12mạch dung dịch mặn đẳng trương Nếu chỉ xảy ra hạ huyết áp thoáng qua thì không cần phải ngưng điều trị Tuy nhiên trong tình huống trên, nên cân nhắc giảm liều hay phối hợp với bất kz biện pháp lợi tiểu nào
Giảm bạch cầu trung tính / Mất bạch cầu hạt :
Các thuốc ức chế men chuyển hiếm khi gây mất bạch cầu hạt và suy tủy ở bệnh nhân bị cao huyết áp không có biến chứng, nhưng thường gặp hơn ở những bệnh nhân bị suy thận, đặc biệt nếu họ cũng bị bệnh hệ tạo keo Tuy nhiên, theo dõi lâm sàng trên 2000 bệnh nhân được điều trị bằng Accupril thì không có trường hợp nào bị giảm bạch cầu trung tính ( 1500 bạch cầu đa nhân/mm3) hay mất bạch cầu hạt (< 2000 bạch cầu/mm3) được quy là do Accupril gây ra Cũng như đối với các thuốc ức chế men chuyển khác, việc theo dõi số lượng bạch cầu ở những bệnh nhân bị bệnh hệ tạo keo phải được xem xét
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Tổng quát :
Suy chức năng thận : Ở những bệnh nhân có mức thanh thải creatinin < 40 ml/phút, thời gian bán hủy của quinaprilat dài ra Các bệnh nhân này nên bắt đầu điều trị ở liều được khuyến cáo hàng ngày và điều chỉnh tùy theo đáp ứng với điều trị Phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận, mặc dù các công trình nghiên cứu ban đầu trên các nhóm nhỏ bệnh nhân không cho thấy rằng quinapril hủy hoại thêm chức năng thận
Tăng kali huyết và các thuốc lợi tiểu giữ kali : Cũng như với các thuốc ức chế men chuyển khác, bệnh nhân được điều trị bằng Accupril một mình có thể bị tăng kali huyết Ảnh hưởng này có thể giúp giảm hạ kali huyết gây bởi các thuốc lợi tiểu thiazide Chưa có nghiên cứu dùng
Accupril đồng thời với các thuốc lợi tiểu giữ kali Do có nguy cơ trên l{ thuyết về khả năng làm tăng kali huyết, nên khi cần phải phối hợp điều trị như vậy thì phải thật thận trọng và phải theo dõi sát kali huyết của bệnh nhân
Phẫu thuật / Gây mê : Mặc dù chưa có đủ số liệu cho thấy rằng có sự tương tác giữa Accupril và các thuốc mê hạ huyết áp, cần phải thận trọng khi bệnh nhân được phẫu thuật lớn hoặc được gây mê vì các thuốc ức chế men chuyển đã được cho thấy là có thể ngăn chặn sự tạo ra
angiotensin II thứ phát sau sự giải phóng bù trừ của renin Điều này có thể dẫn đến tụt huyết áp
và có thể được điều chỉnh bằng các biện pháp làm tăng thể tích
Sinh ung thư, đột biến, ảnh hưởng đến sinh sản :
Quinapril không gây ung thư cho chuột nhắt và chuột cống khi cho dùng với liều trên 75 mg đến
100 mg/kg/ngày (gấp 50 - 60 lần liều tối đa hàng ngày của người) trong vòng 104 tuần Cả quinapril và quinaprilat đều không gây đột biến trong thử nghiệm vi khuẩn Ames có hoặc không
có sự hoạt hóa chuyển hóa Quinapril cũng âm tính trong các công trình nghiên cứu độc chất học di truyền sau đây : đột biến điểm của tế bào loài có vú in vitro, sự trao đổi giữa các thể nhiễm sắc chị em trong nuôi cấy tế bào loài có vú, test nhân nhỏ với chuột nhắt, khác thường thể nhiễm sắc in vitro với các tế bào V.79 nuôi cấy và một công trình nghiên cứu di truyền tế
Trang 13bào in vitro với tủy xương chuột cống Không có tác dụng xấu trên sinh đẻ của chuột cống ở các mức liều trên 100 mg/kg/ngày (gấp 60 lần liều tối đa hàng ngày của người)
Sử dụng trong thai kz : Không có ảnh hưởng độc đối với thai hoặc sinh quái thai được quan sát
ở chuột cống khi dùng liều cao đến 300 mg/kg/ngày (gấp 180 lần liều tối đa hàng ngày của người), mặc dù độc tính đối với con mẹ là 150 mg/kg/ngày Trọng lượng cơ thể của lứa con thì giảm khi chuột cống mẹ được điều trị muộn và trong thời gian cho bú với các liều từ 25
mg/kg/ngày hoặc nhiều hơn Quinapril không gây quái thai khi thử nghiệm trên thỏ Tuy nhiên, người ta thấy độc tính đối với con mẹ và với bào thai là từ 1 mg/kg/ngày hoặc nhiều hơn Chưa
có nghiên cứu thử nghiệm có đối chứng trên người Không nên dùng Accupril trong khi mang thai trừ khi lợi ích cho người mẹ cao hơn nhiều so với những nguy cơ có thể tiềm tàng cho bào thai
Lúc cho con bú : Không rõ quinapril hay các chất chuyển hóa của nó có được bài tiết qua sữa
mẹ hay không Do có nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi chỉ định Accupril cho bà mẹ đang cho con bú
Sử dụng cho trẻ em : Hiện chưa xác lập được độ an toàn và hiệu quả của Accupril ở trẻ em TƯƠNG TÁC THUỐC
Tetracycline : dùng đồng thời tetracycline với Accupril có thể làm giảm sự hấp thu của
tetracycline từ 28 - 37% ở một số người Việc giảm hấp thu là do sự hiện diện của magnesium carbonate trong thành phần tá dược của quinapril Tương tác này phải được xem x t đến khi kê đơn cùng lúc Accupril và tetracycline
Các thuốc khác : Không có tương tác quan trọng về dược động xảy ra khi Accupril được sử dụng đồng thời với propranolol, hydrochlorothiazid, digoxin hoặc cimetidine Không có thay đổi về thời gian prothrombine xảy ra khi Accupril và warfarin được cho dùng cùng lúc
Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu : Cũng như với các thuốc ức chế men chuyển khác, bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, đặc biệt là mới được điều trị bằng thuốc lợi tiểu, nếu dùng phối hợp với Accupril đôi khi được ghi nhận bị giảm huyết áp đáng kể sau liều khởi đầu Accupril Có thể làm giảm khả năng bị tụt huyết áp sau khi dùng liều Accupril đầu tiên bằng cách ngưng dùng thuốc lợi tiểu hoặc tăng ăn muối trước lúc bắt đầu điều trị với quinapril Nếu không thể ngưng dùng thuốc lợi tiểu thì bệnh nhân phải được theo dõi trong vòng hai giờ sau liều Accupril đầu (xem các phần Chú { đề phòng, Liệu lượng và Cách dùng)
Các thuốc làm tăng kali huyết thanh : Nếu dùng cùng lúc Accupril và các thuốc lợi tiểu giữ kali (như spironolactone, triamterene hoặc amiloride), thuốc bổ sung kali hay các muối thay thế có kali, thì cần phải thận trọng và theo dõi kali huyết thường xuyên
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Accupril đã được đánh giá về độ an toàn ở hơn 2000 bệnh nhân bao gồm 1265 bệnh nhân được điều trị trong 6 tháng, 739 bệnh nhân được điều trị trong 12 tháng và 173 bệnh nhân được điều trị trong 24 tháng Accupril nói chung được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối
Trang 14chứng
Các tác dụng ngoại { thường nhẹ và thoáng qua Các tác dụng phụ về lâm sàng thường thấy nhất trong các thử nghiệm có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết là nhức đầu (0,9%), chóng mặt (4,7%), viêm mũi (3%), ho (3,1%), nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (2,5%), mệt mỏi (2,5%) và nôn, mửa (2,3%)
Có 3,2% bệnh nhân phải ngưng điều trị do tác dụng ngoại ý
Một số tác dụng ngoại ý xảy ra ở >= 1% bệnh nhân được điều trị với Accupril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết được liệt kê trong Bảng 1
Trang 15* bao gồm 255 bệnh nhân được điều trị suy tim sung huyết
Một số tác dụng ngoại ý xảy ra trên 0,5-1% bệnh nhân được điều trị bằng Accupril trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trong điều trị cao huyết áp và suy tim sung huyết, bao gồm :
Hệ tim mạch : giãn mạch
Hệ tiêu hóa : viêm dạ dày, đầy hơi
Hệ thần kinh : buồn ngủ
Hệ hô hấp : viêm phế quản, khó thở
Da : ngứa, phát ban, vã mồ hôi
Các triệu chứng khác : phù nề, đau khớp, trầm cảm, sốt
Kết quả thử nghiệm cận lâm sàng : không có trường hợp nào bị mất bạch cầu hạt được quy là
do Accupril
Tăng kali huyết : xem phần Thận trọng lúc dùng
Creatinin và nitơ urê máu : Có 3-4% bệnh nhân được điều trị duy nhất bằng Accupril được ghi nhận có tăng (> 1,25 lần giới hạn trên của giá trị bình thường) Sự gia tăng đó sẽ trở lại bình thường khi ngưng điều trị
Phối hợp với thuốc lợi tiểu : Ở các bệnh nhân được điều trị phối hợp với thuốc lợi tiểu thì liều ban đầu của Accupril được chỉ định là 5 mg để xem có tăng tác dụng hạ huyết áp hay không Sau đó có thể điều chỉnh (theo cách ở trên) để có được đáp ứng tối ưu Hiện nay chưa có kinh nghiệm về liều lượng chuyên biệt cho bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút Bác sĩ cần phải cân nhắc hoặc giảm liều hoặc kéo dài thời gian giữa các lần dùng thuốc
Suy thận : Các số liệu về động học cho thấy thời gian bán hủy đào thải của quinapril tăng lên khi
độ thanh thải creatinin giảm Ở bệnh nhân có thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, liều ban đầu phải là 5 mg mỗi ngày một lần, sau đó sẽ điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu (xem Bảng 2)
Bảng 2 Phác đồ liều cho bệnh nhân bị suy thận
Thanh thải creatinine Liều ban đầu
Trang 16Người già (trên 65 tuổi) : Các thay đổi về sinh lý cộng thêm tuổi già có thể ảnh hưởng đến đáp ứng của bệnh nhân đối với việc điều trị cao huyết áp Ngoài ra, tốc độ tạo thành và đào thải quinaprilat giảm đi ở bệnh nhân trên 65 tuổi so với bệnh nhân trẻ và có liên quan đến sự suy chức năng thận thường xảy ra ở người già Tuy nhiên, tuổi tác không ảnh hưởng đến hiệu quả
và độ an toàn của quinapril Tuy nhiên, do chức năng thận có xu hướng giảm ở người cao tuổi, nên liều ban đầu của quinapril cho người già được khuyến cáo là 5 mg mỗi ngày một lần, sau đó điều chỉnh để cho đáp ứng tối ưu
Suy tim sung huyết :
Liều ban đầu khuyến cáo cho bệnh nhân suy tim sung huyết là liều duy nhất 5 mg, sau đó phải theo dõi chặt chẽ để phát hiện triệu chứng hạ huyết áp Có thể chỉnh liều đến 40 mg mỗi ngày chia làm hai lần, phối hợp với thuốc lợi tiểu và/hay glycosid trợ tim Tuy nhiên, thường thì liều duy trì có hiệu quả là từ 10 đến 20 mg mỗi ngày chia làm hai lần, kèm với các liệu pháp phối hợp
QUÁ LIỀU
Không có số liệu về quá liều ở người LD50 khi uống của quinapril trên chuột nhắt và chuột cống
là 1440-4280 mg/kg Những biểu hiện lâm sàng có thể xảy ra là giảm huyết áp nặng, thường phải điều trị bằng biện pháp tăng thể tích qua đường tĩnh mạch Hiện chưa rõ có thể loại
quinapril và các chất chuyển hóa của nó qua đường thẩm phân phúc mạc được hay không
Trang 17Tris (hydroxyméthyl aminométhane) 0,6 mg
Ống dung môi : Sodium chlorure 2 mg, nước
cất pha tiêm vừa đủ 0,5 ml
CHỈ ĐỊNH
Dự phòng cho trẻ từ 2 tháng tuổi trở lên chống lại các nhiễm trùng xâm lấn do Haemophilus influenzae b (viêm màng não, nhiễm trùng huyết, viêm mô tế bào, viêm khớp, viêm nắp thanh quản )
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Không được tiêm ngừa trong trường hợp sốt hoặc nhiễm trùng cấp tính
Trường hợp dùng cùng với vaccin Trimovax, tiêm 2 vaccin ở 2 nơi cách xa nhau
Đường tiêm bắp hoặc dưới da Trẻ em < 2 tuổi, tiêm ở vùng đùi phía trước bên ngoài Trẻ em >
2 tuổi, tiêm vùng cơ đen-ta
Trẻ < 6 tháng tuổi : 3 mũi tiêm cách nhau 1 hoặc 2 tháng Tiêm nhắc lại 1 mũi 12 tháng sau mũi
Trang 18- có khả năng bao phủ cao, vào ruột sẽ tạo một lớp màng đồng nhất, có tác dụng che chở
- có khả năng hấp phụ độc chất và khí độc là những tác nhân gây kích ứng niêm mạc
- có tính chất cầm máu tại chỗ do tác dụng hoạt hóa các yếu tố V và XII của tiến trình đông máu Actapulgite :
- không cản quang, vì thế có thể thực hiện các nghiên cứu X quang không cần ngưng thuốc trước
- không làm đổi màu phân
- Cẩn thận trong trường hợp phình đại tràng và tổn thương chức năng vận động của đại tràng
- Trong trường hợp tiểu đường, nên tính đến lượng đường (2,70 g/gói)
Người lớn : 2 đến 3 gói/ngày (pha trong nửa ly nước, thường trước bữa ăn)
Trẻ em : liều lượng tùy thuộc vào trọng lượng của trẻ, trung bình trẻ :
dưới 10 kg : 1 gói/ngày
trên 10 kg : 2 gói/ngày
Trang 19Nên trộn bột Actapulgite với đường trước khi pha với nước Có thể đạt được một hỗn hợp
đồng nhất với một mùi vị thích hợp Thời gian điều trị tùy theo bệnh
4 ACTIFED
GLAXOWELLCOME
Actifed viên nén : hộp 24 viên
Actifed syrup : chai 60 ml
Actifed Compound Linctus : chai 60 ml
Trang 20ức chế nhẹ hệ thần kinh trung ương, có thể gây buồn ngủ
- Pseudo ph drine có tác động giống giao cảm gián tiếp và trực tiếp, và là một chất làm giảm sung huyết hữu hiệu ở đường hô hấp trên Pseudoéphédrine yếu hơn rất nhiều so với
éphédrine về những tác dụng làm nhịp tim nhanh, tăng huyết áp tâm thu cũng như gây kích thích hệ thần kinh trung ương
- Codein và dextromethorphan là những dẫn xuất của morphine có tác dụng chống ho Nó kiểm soát co thắt do ho bằng cách ức chế trung tâm ho ở hành tủy
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Bệnh nhân có tiền sử không dùng nạp thuốc hay bất cứ thành phần nào của thuốc
- Bệnh nhân cao huyết áp nặng hay có bệnh mạch vành trầm trọng ; bệnh nhân đã hay đang dùng các IMAO trong vòng 2 tuần trước đó Dùng đồng thời pseudoéphédrine với loại thuốc này đôi khi có thể gây tăng huyết áp
- Phản ứng nặng từng xảy ra khi dùng đồng thời codeine và IMAO Những phản ứng này nói chung xảy ra tức thì và có thể gây ra cơn hạ huyết áp, sốc và hôn mê hoặc ngược lại, tăng huyết
áp và kích động
- Tác nhân kháng khuẩn furazolidone được biết có gây một sự ức chế liên quan đến liều lượng với IMAO Mặc dù không có báo cáo về cơn tăng huyết áp do dùng đồng thời Actifed và
furazolidone, không nên dùng cùng một lúc hai thuốc này
- Actifed Compound Linctus chống chỉ định ở những bệnh nhân bị u tế bào ưa crôm
- Không được dùng Actifed Compound Linctus cho những bệnh nhân ho kèm theo hen hoặc ho
Trang 21kèm theo đờm quá nhiều
- Codein, dextromethorphan, cũng như những thuốc chống ho tác dụng lên trung ương thần kinh khác, không được dùng cho bệnh nhân đang bị hoặc có nguy cơ bị suy hô hấp
- Không được dùng Actifed Compound Linctus cho những bệnh nhân suy gan nặng vì nó có thể thúc đẩy nhanh bệnh não do gan
- Tránh dùng Actifed Compound Linctus cho những bệnh nhân suy thận vừa và nặng (tỷ lệ lọc cầu thận thấp hơn 20 ml/phút)
- Actifed Compound Linctus chống chỉ định cho những bệnh nhân bị chấn thương sọ não hoặc tăng áp lực nội sọ và càng ức chế hô hấp sẽ càng làm tăng phù não
- Actifed Compound Linctus chống chỉ định cho tất cả các dạng viêm lo t đại tràng ngoại trừ dạng nhẹ nhất, vì cũng như những thuốc giảm đau gây nghiện khác, nó có thể thúc đẩy nhanh
co thắt hoặc giãn đại tràng nhiễm độc
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Actifed có thể gây buồn ngủ và làm ảnh hưởng những xét nghiệm về thính giác Bệnh nhân dùng thuốc không nên lái xe hay thao tác máy khi chưa xác định rõ các đáp ứng của bản thân đối với thuốc
Mặc dù không có các số liệu làm khách quan chống lại việc dùng đồng thời với rượu hay những thuốc an thần tác động lên thần kinh trung ương, nên tránh dùng cùng lúc Actifed với những tác nhân này
Mặc dù pseudoéphédrine hầu như không ảnh hưởng lên bệnh nhân có huyết áp bình thường, nên cẩn thận khi dùng Actifed cho bệnh nhân đang uống thuốc hạ huyết áp, thuốc chống trầm cảm loại tricyclique và những tác nhân giống giao cảm khác như thuốc làm giảm sung huyết ở mũi, thuốc làm giảm ngon miệng, và những tác nhân kích thích thần kinh giống amphétamine Nên quan sát tác dụng lên huyết áp của những bệnh nhân này qua một liều thử đầu tiên trước khi chỉ định uống tiếp hay khuyên ngưng thuốc Giống như đối với những tác nhân giống giao cảm khác, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân cao huyết áp, bệnh tim, tiểu đường, cường giáp, tăng nhãn áp, phì đại tuyến tiền liệt và hẹp niệu đạo
Hiện nay chưa có nghiên cứu chuyên sâu về ảnh hưởng của Actifed lên bệnh nhân rối loạn chức năng gan và/hoặc thận Khi không có chống chỉ định, nên cẩn thận dùng thuốc thấp hơn liều thông thường và dựa vào đáp ứng của bệnh nhân để cho liều tiếp theo
Codein hoặc những thuốc gây nghiện khác có thể làm mờ những dấu hiệu được dùng để đánh giá chẩn đoán hoặc tình trạng lâm sàng của những bệnh nhân có tình trạng bệnh cấp tính vùng bụng
Tính gây ung thư và gây đột biến :
Chưa có đầy đủ thông tin để xác định khả năng có thể gây ung thư hay đột biến của triprolidine, pseudoéphédrine, codein hoặc dextromethorphan
Tính gây quái thai :
Trang 22Ở thỏ và chuột, dùng đường toàn thân triprolidine với lượng lên đến 75 lần liều dùng hàng ngày cho người không gây tác dụng sinh quái thai
Pseudo ph drine dùng đường toàn thân với lượng lên đến 50 lần nhiều hơn liều dùng hàng ngày cho người ở chuột và 35 lần nhiều hơn ở thỏ vẫn không gây tác dụng sinh quái thai
Tác dụng lên khả năng sinh sản :
Chưa có nghiên cứu trên súc vật để xác định triprolidine có thể làm giảm khả năng sinh sản hay không Dùng pseudo ph drine đường toàn thân với liều lên đến 7 lần hơn liều lượng hàng ngày
ở người cho chuột cái và 35 lần hơn liều hàng ngày ở người cho chuột đực không gây giảm khả năng sinh sản cũng như làm thay đổi hình thể và sức sống của thai Không có thông tin về tác động của Actifed lên khả năng sinh sản của người
Dùng thuốc cho người già :
Chưa có nghiên cứu chuyên biệt về tác dụng của Actifed lên người già Kinh nghiệm cho thấy rằng liều dùng bình thường cho người lớn cũng thích hợp cho người già mặc dù có thể nên kiểm soát chức năng thận và/hoặc chức năng gan ; cũng phải cẩn thận khi không có dấu hiệu suy yếu nghiêm trọng
Khả năng lạm dụng thuốc :
Dùng codein liều cao trong thời gian dài có thể gây phụ thuộc thuốc dạng morphine Tuy nhiên, điều này có vẽ như không xảy ra ở liều điều nghị dùng trong thời gian ngắn
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Mặc dù pseudo ph drine, triprolidine, codein, dextromethorphan đã được dùng rộng rãi nhiều năm mà không gây ảnh hưởng bất lợi rõ ràng nào, vẫn chưa có số liệu đặc trưng về việc sử dụng thuốc trong thời gian mang thai Do đó cần cân nhắc cẩn thận giữa lợi ích điều trị với những ngẫu nhiên có thể có ảnh hưởng lên sự phát triển của thai nhi
Pseudo ph drine, triprolidine và codein được bài tiết một lượng nhỏ qua sữa mẹ, nhưng tác dụng này đối với trẻ bú sữa mẹ vẫn không được biết Ước lượng được khoảng 0,5-0,7% của một liều pseudoéphédrine uống bởi người mẹ được bài tiết qua sữa trong vòng 24 giờ
Chưa có tài liệu nghiên cứu về tính an toàn khi dùng dextromethorphan và xirô Actifed DM cho phụ nữ đang mang thai, cũng như chưa có số liệu về việc các hoạt chất và các chất chuyển hóa của Actifed DM có tiết ra theo sữa mẹ hay không
Actifed Compound Linctus không được dùng cho phụ nữ có thai trong ba tháng cuối của thai kz
vì codein có thể gây ra những triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh
Sử dụng thuốc dạng giống opium trong thời gian chuyển dạ có thể gây ứ trệ dạ dày và tăng nguy cơ nôn và viêm phổi hít phải dịch ở sản phụ
TƯƠNG TÁC THUỐC
Dùng Actifed đồng thời với các tác nhân giống giao cảm, như các thuốc chống sung huyết, thuốc chống trầm cảm tricyclique, thuốc làm giảm ngon miệng và các thuốc kích thích thần kinh giống amph tamine, hay dùng Actifed đồng thời với các IMAO can thiệp vào quá trình dị hóa các
Trang 23amine giống giao cảm, đôi khi có thể làm tăng huyết áp (xem Chống chỉ định và Thận trọng lúc dùng)
Do thuốc có chứa pseudoéphédrine, Actifed có thể làm đảo ngược một phần tác động của các thuốc can thiệp vào hoạt động giao cảm, bao gồm brétylium, béthanidine, gaunéthidine,
débrisoquine, méthyldopa và các tác nhân ức chế a và beta adrénergique (xem Thận trọng lúc dùng)
Những bệnh nhân sử dụng đồng thời Actifed Compound Linctus với các loại thuốc giảm đau gây nghiện khác, thuốc ức chế tâm thần, thuốc chống trầm cảm cấu trúc 3 vòng, thuốc giải lo âu, thuốc an thần hoặc những thuốc gây trầm cảm tác dụng lên trung ương thần kinh khác (kể cả rượu) có thể thấy tăng tác dụng an thần và tăng tác dụng ức chế hô hấp Codein, cũng như những thuốc dạng giống opium khác, có thể làm chậm hấp thu mexiletine - một thuốc chống loạn nhịp Có thể phải dùng liều tấn công cao cho thuốc chống loạn nhịp
Codein, cũng giống như những thuốc dạng opium khác, có thể đối kháng tác dụng của
metoclopramide trên nhu động dạ dày-ruột Rượu và các thuốc gây ngủ tạo tác dụng gây trầm cảm cộng hưởng đối với hệ thần kinh trung ương và đây là một kết hợp có khả năng gây chết người
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Ức chế hoặc hưng phấn hệ thần kinh trung ương có thể xảy ra, với ngủ gà, choáng váng và chóng mặt là thường xuyên hơn cả Có một vài báo cáo hiếm hoi về rối loạn giấc ngủ và ảo giác Đôi khi có thể thấy nổi mẩn có hoặc không có kích ứng, nhịp tim nhanh, khô miệng, mũi, họng, táo bón, buồn nôn và nôn Có vài báo cáo về chứng tiểu khó ở bệnh nhân nam dùng
pseudoephedrine ; phì đại tuyến tiền liệt có thể là yếu tố quan trọng dẫn tới tác dụng này Tác dụng ngoại ý do dextromethorphan gây ra rất hiếm ; thỉnh thoảng có thể thấy buồn nôn, nôn, chóng mặt và rối loạn tiêu hóa
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi : 1 viên hoặc 10 ml xirô, 3 lần mỗi ngày
Trẻ em dưới 12 tuổi :
6 - 12 tuổi 5,0 ml xirô 3 lần mỗi ngày
2 - 5 tuổi 2,5 ml xirô 3 lần mỗi ngày
6 tháng - < 2 tuổi 1,25 ml xirô 3 lần mỗi ngày
Phải hỏi ý kiến bác sĩ trước khi định dùng cho trẻ dưới 2 tuổi
Không khuyến cáo dùng Actifed Compound Linctus cho trẻ dưới 1 tuổi
QUÁ LIỀU
Triệu chứng : buồn ngủ, ngủ lịm đi, chóng mặt, mất điều hòa, cảm giác yếu ớt, giảm trương lực,
Trang 24suy hô hấp, khô da và niêm mạc, tim nhanh, cao huyết áp, sốt cao, tăng hoạt động, kích thích,
co giật, khó hiểu, giật rung nhãn cầu, buồn nôn và nôn mửa
Trong trường hợp quá liều trầm trọng, có thể ngưng thở, suy kiệt tuần hoàn, ngưng tim và tử vong
Điều trị : cần áp dụng các biện pháp cần thiết để củng cố và duy trì hô hấp và kiểm soát các cơn
co giật Để giải độc đối với ức chế hô hấp do dextromethorphan hay codein, có thể dùng naloxone Nếu có chỉ định, cần rửa dạ dày trong vòng 3 giờ sau khi uống thuốc Có thể cần đặt catheter bàng quang Nếu muốn, có thể tăng đào thải pseudoéphédrine bằng sự bài niệu acide hay thẩm tách
BẢO QUẢN
Dưới 25oC, tránh ánh sáng
5 ADALAT
BAYER PHARMA
viên nang mềm 10 mg : hộp 30 viên
viên n n tác động kéo dài (Adalat Retard) 20 mg : hộp 30 viên
viên nén thẩm thấu có tác động kéo dài (Adalat LA) 30 mg : hộp 30 viên - Bảng B
Trang 25DƯỢC LỰC
Nifedipine là thuốc đối kháng calci thuộc nhóm dihydropyridine, có tác dụng ức chế một cách chọn lọc, ở những nồng độ rất thấp, ion calci đi vào trong tế bào cơ tim và cơ trơn của mạch máu Do ức chế trương lực động mạch theo cơ chế trên, nifedipine ngăn chặn sự co mạch, giảm sức kháng ngoại vi và giảm huyết áp
Tác dụng này kèm theo :
- tăng đường kính động mạch,
- tăng lưu lượng máu ngoại biên và lưu lượng máu qua thận, não,
- tăng độ giãn của động mạch
Nếu dùng lâu dài :
- không làm thay đổi hệ thống renin - angiotensin - aldosterol,
- không gây giữ nước - muối
- không làm tăng tần số tim
DƯỢC ĐỘNG HỌC
- Sau khi uống Adalat dạng viên nang (Adalat 10 mg), nifedipine được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và hiện diện trong máu sau vài phút Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 3 giờ và sinh khả dụng tuyệt đối vào khoảng 50% Nifedipine gần như được chuyển hóa hoàn toàn ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính Các chất chuyển hóa này được đào thải qua nước tiểu 5 đến 15% được đào thải qua phân Nifedipine không bị biến đổi chỉ được tìm thấy ở dạng vết trong nước tiểu (dưới 1%) Trung bình, dạng viên nang có tác dụng trong 6 giờ
- Ở dạng phóng thích k o dài (Adalat Retard 20 mg), nifedipine được bào chế dưới dạng vi tinh thể có vận tốc hòa tan chậm Mức độ hấp thu do đó chậm hơn so với dạng viên nang Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau từ 2 đến 4 giờ sau khi uống Đỉnh hấp thu bị bạt và và sự đào thải chậm là hậu quả của việc giảm vận tốc hấp thu Tuy nhiên, lượng nifedipine được hấp thu cũng tương tự như đối với dạng viên nang (95%) Các ghi nhận trên cho phép kết luận rằng dùng 2 lần viên Adalat Retard cách nhau 10 đến 12 giờ là đủ liều cho 1 ngày Các đặc tính dược động học còn lại tương tự với dạng viên nang Độ khả dụng sinh học trong khoảng 70% Gắn kết với protein từ 90 đến 95%
- Đối với dạng viên nén thẩm thấu (Adalat LA 30 mg), nồng độ nifedipine trong huyết tương tăng từ từ và đạt đến trị số tối đa sau 6 đến 8 giờ sau khi uống thuốc, và giữ ở mức này có hơi giảm một chút cho đến sau 24 giờ Người ta không thấy có hiện tượng tích lũy thuốc sau khi dùng thuốc lặp lại Nifedipine được hấp thu trên 90% Độ khả dụng sinh học từ 45 đến 68% Sự hấp thu của nifedipine không thay đổi nếu dùng lúc đói hoặc no Có 90 đến 95% nifedipine gắn với protein huyết tương Các đặc tính dược động về chuyển hóa và đào thải tương tự như ở dạng viên nang Sau khi được uống vào cơ thể, lớp màng bán thấm có tính trơ của viên thuốc không bị biến đổi trong quá trình di chuyển qua ruột và được đào thải qua phân dưới dạng một
Trang 26- Điều trị cơn cao huyết áp : ngậm dưới lưỡi
- Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud nguyên phát hoặc thứ phát :
- điều trị cơn : ngậm dưới lưỡi ;
- dự phòng tái phát : dùng đường uống
- Quá mẫn cảm với nhóm dihydropyridine
- Nhồi máu cơ tim gần đây (dưới 1 tháng), đau thắt ngực không ổn định
- Hẹp ống tiêu hóa nặng (đối với viên Adalat LA 30 mg do kích thước của viên thuốc)
Tương đối :
- Dantrolene, cyclosporine : xem Tương tác thuốc
- Phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú : xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Các số liệu dịch tễ học mới nhất cho thấy rằng dùng Adalat dạng giải phóng hoạt chất tức thì, nhất là khi dùng liều cao, có thể làm tăng nguy cơ trên mạch vành ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
- Cẩn thận khi dùng thuốc cho bệnh nhân trong tình trạng huyết động không ổn định (giảm dung lượng máu, trụy, suy giảm đáng kể chức năng tâm thu của tâm thất trái, sốc tim), bệnh nhân bị rối loạn chức năng nút xoang hay bị rối loạn dẫn truyền nhô - thất hay có suy giảm đáng
kể chức năng tâm thất
- Nếu được chỉ định đơn độc, nifedipine không được dùng để điều trị cơn đau thắt ngực ở pha cấp tính trong nhồi máu cơ tim
- Do thuốc được chuyển hóa ở gan, sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị suy tế bào gan
- Đối với dạng viên nén thẩm thấu Adalat LA 30 mg : trường hợp bị táo bón nặng, nên dùng các thuốc nhuận tràng gây trơn để tránh làm trầm trọng thêm tình trạng bị táo bón
Trang 27LÚC CÓ THAI
Các nghiên cứu thực hiện trên thú vật cho thấy nifedipine có thể gây quái thai và có độc tính đối với bào thai Trên lâm sàng, cho đến nay không có trường hợp nào được ghi nhận có gây dị dạng hoặc độc tính đối với bào thai
Tuy nhiên, việc duy trì điều trị với nifedipine trong thời kz mang thai thì cho đến nay chưa đủ số liệu để có thể loại trừ tất cả những nguy cơ có thể xảy ra
Do đó, không nên chỉ định nifedipine cho phụ nữ có thai Tuy nhiên, nếu phát hiện có thai khi đang điều trị bằng nifedipine thì không cần thiết phải phá thai
Không nên phối hợp :
- Cyclosporine : nguy cơ phối hợp tác dụng ngoại ý kiểu gây các bệnh ở nướu răng
- Dantrolene (tiêm truyền), do thận trọng : ở động vật, nhiều trường hợp rung thất dẫn đến tử vong được ghi nhận khi phối hợp verapamil và dantrolene đường tĩnh mạch Phối hợp thuốc đối kháng calci và dantrolene do đó có thể gây nguy hiểm Tuy nhiên, một số bệnh nhân dùng phối hợp nifedipine và dantrolene mà không thấy có bất lợi gì
Thận trọng khi phối hợp :
- Thuốc chẹn a-1 (alfuzocine, prazocine) : tăng tác dụng hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp tư thế Nên tăng cường theo dõi lâm sàng và lưu { đến khả năng bị hạ huyết áp tư thế trong vài giờ đầu sau khi dùng thuốc chẹn a-1 (nhất là khi mới bắt đầu điều trị bằng nifedipine)
- Cimetidine : tăng tác dụng hạ huyết áp của nifedipine do cimetidine ức chế sự dị hóa của nifedipine
Tăng cường theo dõi lâm sàng : điều chỉnh liều nifedipine trong thời gian điều trị bằng
cimetidine và sau khi ngưng dùng thuốc này
- Phenytoin : tăng nồng độ phenytoin trong huyết tương với các dấu hiệu quá liều (chủ yếu là các dấu hiệu thần kinh) Cơ chế : cắt liên kết của phenytoin ra khỏi liên kết với protein và ức chế
sự chuyển hóa của chất này
Theo dõi lâm sàng và giảm liều phenytoin ngay khi thấy có dấu hiệu quá liều Có thể kiểm tra nồng độ phenytoin trong huyết tương
Lưu { khi phối hợp :
- Thuốc chẹn bêta : hạ huyết áp, suy tim ở bệnh nhân bị suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát (do tác dụng inotrope âm tính in vitro của nhóm dihydropyridine, ít hoặc nhiều tùy theo từng sản phẩm, phối hợp với tác dụng inotrope âm tính của thuốc chẹn bêta) Điều trị bằng thuốc chẹn bêta sẽ làm giảm các phản ứng giao cảm do phản xạ, xảy ra trong các trường hợp
Trang 28động lực máu dội lại quá mức
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành, nifedipine có thể gây đau thắt ngực, thậm chí nhồi máu cơ tim Các biểu hiện này rất hiếm khi xảy ra, nhưng nếu xảy ra cần phải ngưng điều trị ngay Nếu bị nhịp tim nhanh hoặc đánh trống ngực lúc bắt đầu điều trị trong đau thắt ngực ổn định, cần phải đánh giá lại liều lượng của thuốc chẹn bêta Nhịp tim nhanh có thể xảy ra lúc đầu và giảm nếu dùng lâu ngày
Tác dụng ngoại { thường xảy ra lúc mới dùng thuốc, đa số có liên quan đến việc giãn mạch ngoại biên, lành tính và biến mất khi ngưng điều trị Thường xảy ra là : phù chân (lệ thuộc vào liều), đỏ ửng ở mặt có kèm theo nhức đầu hoặc không, bốc hỏa, nôn, đau bao tử, hạ nhẹ huyết
áp
Hiếm gặp hơn : choáng váng có thể liên quan đến việc hạ huyết áp, suy nhược, dị ứng
Hiếm khi gặp trường hợp bị giãn nướu răng, sẽ thuyên giảm khi ngưng trị liệu
Cũng như các thuốc gây giãn mạch khác, nifedipine có thể gây đau thắt ngực xảy đến khoảng 30 phút sau khi uống thuốc, điều này đòi hỏi phải ngưng điều trị
Rất hiếm khi gây tổn thương chức năng gan (ứ mật trong gan, tăng transaminase), hồi phục khi ngưng điều trị
Một vài trường hợp táo bón được ghi nhận khi dùng dạng viên nén thẩm thấu
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Adalat 10 mg :
Chia các liều cách nhau ít nhất 2 giờ
Đau thắt ngực (đường uống) : 3 viên/ngày, chia làm 3 lần ; trong đau thắt ngực Prinzmetal : 4 viên/ngày chia làm 4 lần trong đó 1 lần vào lúc chuẩn bị đi ngủ Tối đa 6 viên/ngày
Cao huyết áp cấp tính (ngậm dưới lưỡi) : 1 viên ; nếu vẫn còn cao huyết áp, 60 phút sau ngậm thêm 1 viên
Điều trị triệu chứng hiện tượng Raynaud :
- Điều trị cơn cấp tính (ngậm dưới lưỡi) : 1 viên
- Dự phòng (đường uống) : 3 viên/ngày, chia làm 3 lần Tối đa 6 viên/ngày
Quá liều nhẹ có thể gây tăng tần số tim
Nếu việc quá liều được phát hiện sớm : rửa ruột và theo dõi ở phòng săn sóc đặc biệt Điều trị triệu chứng
Trường hợp quá liều nặng : tiêm truyền calci gluconate
Trang 29Theo dõi nhịp tim, sự dẫn truyền và lưu lượng tim Nếu hạ huyết áp nghiêm trọng, tiêm truyền noradrenaline ở nồng độ thông thường, phối hợp với strophantiline IV nếu bệnh nhân có dấu hiệu suy tim ; digitalis có tác động nhanh cũng có thể được chỉ định
Carbazochrome sodium sulfonate 25 mg
Tá dược : sodium bisulfite, D-sorbitol,
Carbazochrome sodium sulfonate 30 mg
Tá dược : lactose, tinh bột ngô, cellulose
kết tinh, acid silicic loãng khan, magiê
2,3,5,6-tetrahydro-1-methyl-DƯỢC LỰC
Carbazochrome sodium sulfonate tác động lên mao mạch ức chế sự tăng tính thấm mao mạch làm tăng sức bền mao mạch, vì vậy rút ngắn thời gian chảy máu (tác dụng cầm máu) mà không ảnh hưởng đến sự đông máu hệ thống tiêu fibrin
Tác dụng ức chế lên tính thấm mao mạch :
Trang 30- Tiêm bắp 5 và 10 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ức chế sự tăng tính thấm mao mạch gây ra bởi kallikrein, theo thứ tự 20% và 30% sau 60 phút
- Dùng đường tĩnh mạch 0,5, 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho thỏ đã ức chế tính tăng thấm mao mạch gây ra bởi hyaluronidase theo thứ tự là 28%, 40% và 65%
Tác dụng rút ngắn thời gian chảy máu :
Dùng đường tĩnh mạch 2,5 và 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã rút ngắn được thời gian chảy máu xuống lần lượt là 18%, 42% sau 60 phút Tác dụng kéo dài trên 3 giờ Tác dụng trên tiểu cầu và hệ đông máu :
- Dùng đường tĩnh mạch 5 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ cho thấy rằng không tác động lên số lượng tiểu cầu
- Tiêm bắp 4 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở thỏ đã cho thấy rằng không ảnh hưởng đến thời gian đông máu
Tác động trên hệ hô hấp tim mạch :
- Cả hô hấp và huyết áp đều không chịu ảnh hưởng của Carbazochrome sodium sulfonate dùng đường tĩnh mạch 5 và 10 mg/kg
- Dung dịch Carbazochrome sodium sulfonate không gây co mạch khi truyền dung dịch 4% vào tĩnh mạch tai hoặc dung dịch 5 x 10-4 M vào mạch mạc treo ruột đã biệt lập ở thỏ
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Adona tiêm :
Khi dùng 50 mg Carbazochrome sodium sulfonate đường tĩnh mạch ở nam giới khỏe mạnh, thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương khoảng 40 phút và 75% liều dùng đường đào thải dưới dạng không đổi qua nước tiểu với một tốc độ tương đối nhanh
Adona viên :
- Sau khi uống 150 mg Carbazochrome sodium sulfonate (5 viên) ở nam giới khỏe mạnh, nồng
độ thuốc trong huyết tương đạt đến đỉnh cao nhất (25 ng/ml) sau 0,5-1 giờ Thời gian bán hủy của nồng độ trong huyết tương là khoảng 1,5 giờ
- Lượng Carbazochrome sodium sulfonate bài tiết qua nước tiểu phù hợp với nồng độ thuốc trong huyết tương và đạt đến đỉnh cao sau khi uống 0,5-1,5 giờ và thuốc được đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Hiệu lực lâm sàng :
Adona tiêm :
Trang 31Qua nghiên cứu lâm sàng trên tổng số 1110 trường hợp ở 50 viện nghiên cứu đã cho thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cải thiện những trường hợp có xu hướng chảy máu và chảy máu Adona viên :
Qua nghiên cứu lâm sàng trên 1521 bệnh nhân ở 74 viện nghiên cứu bao gồm 2 nghiên cứu mù đôi, đã nhận thấy có sự tăng sức bền mao mạch và cải thiện những trường hợp có xu hướng chảy máu và chảy máu
- Qua 1 nghiên cứu lâm sàng so sánh mù đôi trên 41 bệnh nhân tăng huyết áp và xơ cứng động mạch có mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền mạch máu gia tăng đáng kể
- Qua 1 nghiên cứu so sánh mù đôi trên 51 bệnh nhân tăng huyết áp, đái tháo đường hoặc ban xuất huyết với mạch máu dễ vỡ, đã nhận thấy sức bền mao mạch gia tăng đáng kể và cải thiện những trường hợp chảy máu khác như các đốm xuất huyết
Chuột cống dòng Wistar-KLB (đực, cái) > 10.000 > 600
Chó săn thỏ (đực, cái) > 5.000 > 600
Độc tính mạn :
Dùng liên tiếp đường uống với liều 60, 120, 250 và 500 mg/kg/ngày trong 6 tháng ở chuột cống dòng Wistar-KBL, đã không thấy sự khác nhau có { nghĩa trong những nhận xét chung và trong xét nghiệm nước tiểu giữa nhóm dùng 60 mg/kg/ngày và nhóm chứng
Tuy nhiên, ở những nhóm dùng không dưới 120 mg/kg/ngày, đã thấy có sự tăng hồng cầu lưới
và ở những nhóm dùng không dưới 250 mg/kg/ngày đã thấy có sự giảm hematocrit và lượng huyết sắc tố, xung huyết ở lách và có sự lắng đọng hemosiderin tại lách (những triệu chứng này
đã giảm đi sau 1 tháng thử lại) Liều an toàn tối đa là 60 mg/kg
Tính gây quái thai :
Tác dụng lên bào thai đã được kiểm tra trên chuột nhắt dòng ICR-JCL và chuột cống dòng Wistar bằng phương pháp đặc hiệu do "Chính sách đảm bảo an toàn thuốc" của Bộ Y tế và Phúc lợi
Trang 32công cộng Nhật bản qui định và đã cho thấy không có tác dụng gây quái thai do Carbazochrome sodium sulfonate
Hấp thu và đào thải :
Adona tiêm :
Khi tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate cho chuột nhắt dòng ddY, thuốc được phân bố đi khắp cơ thể trừ hệ thống thần kinh trung ương và nồng độ thuốc trong huyết tương đạt cực đại ngay sau khi dùng (những trường hợp tiêm bắp thì từ 10 đến 30 phút sau khi tiêm), và sau đó giảm từ từ Trong vòng 1 giờ thì khoảng 63% liều đưa vào đã được đào thải qua nước tiểu và trong vòng 24 giờ khoảng 91% được đào thải qua nước tiểu và khoảng 5% qua phân
Adona viên :
Với liều uống 25 mg/kg Carbazochrome sodium sulfonate ở chuột nhắt dòng ddY, thì có khoảng 20% và 45% liều đưa vào đã được hấp thu theo thứ tự sau khi dùng là 2 giờ và 6 giờ Sau khi dùng từ 2 giờ đến 4 giờ có nồng độ thuốc tối đa tại các cơ quan Trong vòng 48 giờ sau khi dùng không ít hơn 90% liều dùng đã được đào thải và số lượng thuốc trong nước tiểu gần bằng 2 lần thuốc trong phân
CHỈ ĐỊNH
- Xu hướng chảy máu (ban xuất huyết ) do giảm sức bền mao mạch tăng tính thấm mao mạch
- Chảy máu từ da, niêm mạc và nội mạc do giảm sức bền mao mạch, chảy máu ở đáy mắt, chảy máu thận và băng huyết
- Chảy máu bất thường trong và sau khi phẫu thuật do giảm sức bền mao mạch
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với sản phẩm này
Sử dụng ở người lớn tuổi : Do ở người lớn tuổi hay có giảm chức năng sinh l{, nên cần giảm
liều và theo dõi chặt chẽ
Ảnh hưởng đến những kết quả xét nghiệm : Test urobilirubin có thể trở nên dương tính do các
chất chuyển hóa của Carbazochrome sodium sulfonate
Lưu { khi sử dụng :
Bởi vì ống Adona (AC-17) tiêm là ống có vạch cắt, nên không cần cắt bằng dũa Thay vào đó là kéo phần trên của ống ra khỏi vòng đánh dấu và bẻ gãy sau khi lau xung quanh cổ ống tiêm bằng bông thấm cồn
Trang 33Dạ dày-ruột : Chán ăn, khó chịu ở dạ dày.v.v có thể xảy ra không thường xuyên
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Adona tiêm :
Thường ở người lớn liều dùng hằng ngày là 25-100 mg Carbazochrome sodium sulfonate được dùng bằng đường tiêm tĩnh mạch hoặc truyền nhỏ giọt đường tĩnh mạch Liều dùng có thể tùy thuộc vào tuổi và độ nặng của triệu chứng
(Liều hàng ngày)
Trang 34- Không có tác dụng trên sự đông máu nhưng có tác dụng cầm máu
- Tác dụng chủ yếu trên thành mạch, đặc biệt là các mao mạch, do đó làm tăng sức bền của thành mạch
- Với liều điều trị, Adrénoxyl không có các tính chất giống giao cảm
- 1 đến 3 viên mỗi ngày, nên uống trước các bữa ăn 1 giờ ;
- hoặc 1-3 ống/24 giờ, tiêm bắp hay tiêm dưới da
Trẻ em từ 30 tháng đến 15 tuổi :
- 1 đến 2 viên mỗi ngày, nên uống trước các bữa ăn ;
- hoặc 1-2 ống/24 giờ chỉ trong một liều tiêm bắp hay tiêm dưới da
Nhũ nhi :
- 1/2 đến 1 viên/ngày ;
- hoặc 1/2 ống/ngày, tiêm bắp hay tiêm dưới da
Phẫu thuật : ngày trước và 1/2 giờ trước khi mổ
Trang 35giảm đau rất có hiệu quả :
- ngay ở nguồn các chất trung gian dẫn truyền cảm giác đau, Alaxan ức chế sự phóng thích prostaglandine, vì vậy ức chế cảm giác đau ;
- tại các thụ thể tiếp nhận cảm giác đau, Alaxan ngăn cản sự nhạy cảm của các thụ thể tiếp nhận cảm giác đau đối với những chất trung gian dẫn truyền cảm giác đau được phóng thích, vì vậy ngăn cản cảm giác đau và cắt đứt chu trình ;
- tại hệ thống thần kinh trung ương, Alaxan nâng ngưỡng chịu đau chống lại các xung động của các dây thần kinh thụ cảm đau, làm mất tín hiệu dẫn đến sự co cơ, vì vậy cắt đứt hoàn toàn chu trình
Alaxan cung cấp tác động giảm đau rất tốt do công thức giảm đau phối hợp :
- điều trị một cách hiệu quả triệu chứng viêm khớp dạng thấp cấp tính và mạn tính, viêm xương khớp ;
- điều trị hiệu quả chứng viêm không thuộc khớp và các cơn đau không có nguồn gốc nội tạng ;
- làm giảm hiệu quả các cơn đau có nguồn gốc cơ xương và các cơn đau do chấn thương
Sự kết hợp của ibuprofène và paracétamol ở liều điều trị thấp nhất thì khi sử dụng sẽ an toàn hơn là khi sử dụng hai viên riêng rẽ mà vẫn cho hiệu quả giảm đau cao hơn Ngoài ra, Alaxan còn làm giảm những tác dụng phụ không mong muốn như ù tai, chóng mặt, giảm thính lực, bồn chồn, sự bào mòn hay xuất huyết của niêm mạc đường tiêu hóa hoặc những mô khác, buồn ngủ, nôn mửa, đau đầu và các chứng tương tự thường gặp khi sử dụng các loại thuốc giảm đau phối hợp khác
CHỈ ĐỊNH
Giảm đau, kháng viêm trong các trường hợp cơ khớp đau do chấn thương, thấp khớp, viêm thần kinh như đau lưng, vẹo cổ, bong gân, căng cơ quá mức, gãy xương, trật khớp, đau sau giải phẫu
Điều trị cảm sốt, nhức đầu, đau răng, đau bụng kinh, đau nhức cơ quan vận động
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc
Loét dạ dày-tá tràng tiến triển
Suy gan hoặc suy thận nặng
Lupus ban đỏ rải rác (nguy cơ bị phản ứng màng não nhẹ)
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Khi bắt đầu điều trị, cần theo dõi thật kỹ sự bài tiết nước tiểu và chức năng thận ở bệnh nhân bị suy tim, xơ gan và hư thận, ở bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu, ở bệnh nhân bị suy thận mạn tính và đặc biệt ở người già
Theo dõi những bệnh nhân đã có tiền sử loét dạ dày-tá tràng, thoát vị hoành hoặc xuất huyết tiêu hóa
Cẩn thận khi sử dụng ở bệnh nhân có bệnh tim và tăng huyết áp
Trang 36Người điều khiển phương tiện giao thông và sử dụng máy móc cần lưu { về nguy cơ bị chóng mặt khi dùng thuốc
LÚC CÓ THAI
Cẩn thận khi dùng trong ba tháng đầu của thai kz
Tuyệt đối không dùng trong quý ba của thai kz (nguy cơ nhiễm độc thai : ở thận và tim phổi thai nhi, với sự đóng sớm ống động mạch) và vào cuối thai kz (do nguy cơ xuất huyết ở mẹ và cả con
do kéo dài thời gian chảy máu)
Rối loạn thần kinh : nhức đầu, suy nhược, chóng mặt
Phản ứng mẫn cảm : ở da (nổi mẫn, ngứa), ở hệ hô hấp (đôi khi co thắt phế quản ở người dị ứng với aspirine và các thuốc chống viêm không stéroide khác), phù
Rối loạn gan (hiếm) : tăng tạm thời transaminase
Rối loạn thận : tiểu ít, suy thận
Rối loạn máu : mất bạch cầu hạt, thiếu máu tán huyết Trong một số rất hiếm trường hợp có thể có thiếu máu cả ba dòng, giảm bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu
Rối loạn thị giác
Trang 37BYK GULDEN
c/o TRIDEM PHARMA
thuốc trứng 90 mg : hộp 6 viên và 10 viên trứng
- Niêm mạc cổ tử cung lồi (lạc chỗ cổ tử cung)
Dịch đậm đặc :
Phụ khoa :
- Điều trị tại chỗ chứng viêm hoặc nhiễm khuẩn và tổn thương tổ chức của âm đạo và cổ tử cung (thí dụ : dịch tiết do nhiễm khuẩn, Trichomonas và nấm, lo t do mũ tử cung ép), các chứng condylom nhọn, v.v
- Niêm mạc cổ tử cung lồi (lạc chỗ cổ tử cung)
- Cầm máu sau sinh thiết hay cắt bỏ polyp tử cung
Phẫu thuật và khoa da :
- Điều trị tại chỗ tổn thương da nhằm làm nhanh sự bong vẩy của tổ chức hoại tử, làm sạch và kích thích mau lành (như bỏng khu trú, lo t chân vì giãn tĩnh mạch, loét do nằm, quá trình viêm mạn, condylom nhọn, v.v )
- Cầm máu ở vết thương rỉ máu
Tai Mũi Họng :
- Điều trị tại chỗ viêm niêm mạc miệng và lợi, bệnh áp-tơ
- Cầm máu sau khi cắt amidan hoặc chảy máu cam
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
- Trường hợp có thai, đặc biệt ở giai đoạn muộn, tránh bôi hay đặt thuốc trong cổ tử cung
Trang 38- Chỉ dùng Albothyl khi tuyệt đối cần thiết và phải tính đến mọi rủi ro có thể xảy ra cho mẹ và con Thực nghiệm trên động vật cho thấy là thuốc không gây dị dạng Chưa thấy tài liệu nghiên cứu về rủi ro khi dùng Albothyl ở phụ nữ có thai Chưa biết rõ thuốc có tiết qua sữa mẹ hay không
- Không để Albothyl tiếp xúc với mắt
- Khi đã dính Albothyl, phải giặt quần áo hoặc rửa giày dép với nước trước khi thuốc kịp khô
- Bề ngoài lốm đốm của viên trứng là do chất nền dùng làm viên trứng, không ảnh hưởng tới việc sử dụng, hiệu quả hoặc tính dung nạp
- Mỗi lần đặt một viên trứng, hai ngày một lần
- Nếu đã dùng dịch đậm đặc Albothyl thì dùng một viên trứng, hai ngày một lần vào khoảng cách giữa hai lần dùng dịch đậm đặc Albothyl Để dễ đặt có thể làm ẩm viên trứng với chút nước, để người bệnh ở tư thế nằm ngửa rồi đưa viên trứng sâu vào âm đạo Đặt viên trứng vào ban đêm là thực tế hơn cả Dùng thêm khăn vệ sinh sẽ tránh thuốc dây ra quần áo hoặc giường chiếu
Dịch đậm đặc :
Nếu không có chỉ định khác :
Phụ khoa :
- Để rửa âm đạo, pha loãng một phần dịch đậm đặc Albothyl với 5 phần nước
- Để bôi lên các chỗ tổn thương bề mặt hay bề sâu của tổ chức, dùng Albothyl đậm đặc không pha loãng Bôi một lần hoặc hai lần trong tuần Muốn bôi dịch đậm đặc Albothyl, dùng mỏ vịt, kẹp thay băng và gạc Trước khi bôi thuốc, nên dùng dịch đậm đặc Albothyl lau sạch cổ tử cung
và ống cổ tử cung để lấy hết dịch nhầy Dùng một miếng bông, thấm dịch đậm đặc Albothyl đưa
Trang 39vào ống tử cung, xoay bông nhiều lần, sau đó rút ra Bôi thuốc bằng cách nhúng miếng gạc vào dịch đậm đặc rồi đưa gạc tới tổ chức tổn thương, p nhẹ trong 1-3 phút
- Cũng vậy, dùng Albothyl không pha loãng để cầm máu, một miếng gạc đã nhúng thuốc được
ép vào chỗ chảy máu trong 1-2 phút
Phẫu thuật và khoa da :
- Để cầm máu, vết thương được lau khô và ép một miếng gạc đã nhúng dịch đậm đặc Albothyl trong 1-2 phút tại nơi chảy máu Không phải khi nào cũng cần thiết, nhưng nên lau sạch nơi vết thương sau khi xử lý với dịch đậm đặc Albothyl
- Để chữa các vết bỏng khu trú, loét do nằm và lo t chân vì giãn tĩnh mạch để làm vết thương mau bong vảy tổ chức hoại tử, cũng dùng dịch đậm đặc Albothyl theo cách nói trên Trong các trường hợp này, nên tiếp tục điều trị với kem Albothyl
Dùng trong niêm mạc miệng và lợi :
- Sau khi chữa niêm mạc miệng và lợi với dịch đậm đặc Albothyl, cần súc miệng thật kỹ
dung dịch tiêm tĩnh mạch 5% : chai 250 mL và 500 mL
dung dịch tiêm tĩnh mạch 20% : chai 50 mL và 100 mL
dung dịch tiêm tĩnh mạch 25% : chai 50 mL và 100 mL
Trang 40DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Người ta chưa thấy có ca viêm gan siêu vi nào được biết do truyền ALBUTEIN (NGƯỜI) U.S.P., ALBUTEIN cả Albumin là protein hình cầu, tính hòa tan cao (trọng lượng phân tử 66.500) tạo 70-80% áp suất keo của huyết tương Vì vậy, nó rất quan trọng trong điều hòa áp suất thẩm thấu của huyết tương ALBUTEIN 5% tạo áp suất thẩm thấu tương đương huyết tương người cùng thể tích, nó làm tăng thể tích huyết tương tương đương với thể tích dịch truyền vào ALBUTEIN 20% tạo áp suất thẩm thấu tương đương 4 lần áp suất thẩm thấu của huyết tương người, nó làm tăng thể tích huyết tương tương đương 2,5 lần thể tích dịch truyền vào trong 15 phút, nếu người được truyền được cung cấp nước đầy đủ ALBUTEIN 25% tạo áp suất thẩm thấu tương đương 5 lần áp suất thẩm thấu của huyết tương người, nó làm tăng thể tích huyết tương tương đương 3,5 lần thể tích dịch truyền vào trong 15 phút, nếu người được truyền được cung cấp nước đầy đủ Việc tăng thêm thể tích sẽ làm giảm độ cô đặc máu và độ nhớt máu Mức độ và thời gian tăng thể tích tùy vào thể tích máu ban đầu Khi điều trị bệnh nhân với thể tích máu giảm, tác dụng của albumin truyền vào tồn tại trong nhiều giờ Đối với bệnh nhân
có thể tích máu bình thường, sự pha loãng máu kéo dài trong thời gian ngắn hơn Albumin đồng thời cũng là protein vận chuyển và gắn kết với thuốc hoặc độc chất lưu thông trong máu Trong vài trường hợp, chức năng vận chuyển này được chỉ định Khi đó nên dùng dung dịch 25%
Albumin được phân bố ở dịch ngoại bào và hơn 60% nằm trong khu vực ngoại mạch Tổng số albumin trong cơ thể người 70 kg tương đương 320 g, có chu kz tuần hoàn 15-20 ngày, trung bình 15 g một ngày