2 GABA + thuốc ngủ

GABA (Gamma Amino Butyric Acid) GABA (Gamma Amino Butyric Acid) −Chất dẫn truyền thần kinh loại ức chế −Đảm bảo hoạt động bình thường não bộ: +Giảm hoạt động neuron +Ức chế lan truyền tế bào dẫn truyền  thư giãn, an thần GABA (Gamma Amino Butyric Acid) Tác dụng −Giúp ngủ ngon, sâu −Giảm tự chủ tạm thời −Giảm đau nhức −Giảm ADHD – Rối loạn tăng động thiếu ý (Attention deficit hyperactivity disorder) −Chống trầm cảm −Chống hoảng loạn −Chống RL tâm lý trước thời kỳ kinh nguyệt GABA (Gamma Amino Butyric Acid) Nguyên nhân thiếu −Chế độ ăn protein −Ăn kiêng/ăn chay Thụ thể GABA −Thụ thể GABA loại B (GABAB) +Chuyển hóa dinh dưỡng (metabotropic) +Tăng dẫn thoát K+ −Thụ thể GABA loại A (GABAA) +Ion dinh dưỡng (ionotropic) +Tăng thẩm thấu Cl Tăng cực hóa màng GABA (Gamma Amino Butyric Acid) −Khi GABA gắn vị trí màng làm tăng tính thẩm thấu với ion Clo, ion làm ổn định điện nghỉ  tác dụng ức chế −Benzodiazepine, barbiturat làm tăng tiềm lực tác dụng GABA cách thay đổi tần số, thời gian mở kênh GABA    Cl   Benzodiazepin Barbiturate Thụ thể GABAA THUỐC NGỦ Ths Bùi Thị Thùy Liên MỤC TIÊU 1.Trình bày định nghĩa, sinh lý giấc ngủ, phân loại nhóm thuốc ngủ thuốc tiêu biểu cho nhóm 2.Cơ chế tác động nhóm thuốc ngủ Barbituric Benzodiazepin 3.Trình bày tác dụng, tác dụng phụ, độc tính, liều dùng trị liệu thuốc ngủ NỘI DUNG − ĐẠI CƯƠNG − THUỐC NGỦ ĐẠI CƯƠNG − Định nghĩa − Sinh lý giấc ngủ ĐẠI CƯƠNG ĐỊNH NGHĨA Thuốc ngủ  TKTW  giấc ngủ sinh lý − Liều điều trị: êm dịu, ngủ − Liều cao: mê − Liều độc: chết ĐẠI CƯƠNG SINH LÝ GIẤC NGỦ Ngủ tượng sinh lý có nhịp điệu, EEG: − : nghỉ ngơi, nhắm mắt (nhịp nghỉ ngơi sinh lý học) − β: mở mắt, làm cố gắng ý (nhịp hoạt động sinh lý học ) − δ: trẻ sơ sinh  thức lẫn ngủ, người lớn  ngủ ĐẠI CƯƠNG SINH LÝ GIẤC NGỦ ĐẠI CƯƠNG SINH LÝ GIẤC NGỦ − Giấc ngủ nghịch lý (paradoxal) mức độ sâu sóng nhanh (REM) + REM: cử động nhanh nhãn cầu, co giật đầu chi, trương lực cơ, xuất giấc mơ gia tăng tần số EEG (electroencephalography) − Thuốc ngủ gây sóng tương tự + Thuốc ngủ barbiturat làm giảm phần REM Rapid eyes movements THUỐC NGỦ − Thuốc ngủ loại Barbiturat − Thuốc ngủ nhóm Benzodiazepin (BZD) THUỐC NGỦ BARBITURAT TÁC ĐỘNG DƯỢC LÝ • Thần kinh trung ương −Sảng khoái, an thần, ngủ, mê −Chống co giật −Tăng cường tác động thuốc giảm đau Cơ chế Gia tăng ức chế receptor GABA • Hệ hơ hấp Ức chế, suy • Tác động khác Hạ thân nhiệt, giảm chuyển hóa, giảm tiểu, đường huyết THUỐC NGỦ BARBITURAT CHỈ ĐỊNH − Dịu thần kinh − Tăng hiệu lực thuốc giảm đau, hạ sốt − Mất ngủ − Gây mê − Chống co giật ĐỘC TÍNH • Cấp − – 10 liều ngủ − Mất phản xạ, hạ HA, hạ thân nhiệt, suy HH, ngạt thở • Mạn: − Quen thuốc: 10 – 15 liều ngủ/24 − Nghiện thuốc: ngừng đột ngột hỗn loạn tâm trí NHÓM BARBITURAT Loại tác động dài (8 - 10 giờ) Barbital Phenobarbital Loại TĐ trung bình (6 – giờ) Amobarbital Butabarbital Loại TĐ ngắn (4 - giờ) Secobarbital Pentobarbital Biệt dược Veronal Gardenal, Luminal… LIỀU DÙNG (A) PO (mg/ngày) An thần Giải lo âu Gây ngủ 15 - 40 x - 100 - 300 Eunoctal, Amytal 30 - 50 x - 65 - 200 15 - 30 x - 50 - 100 Immenoctal, Seconal Nembutal 30 - 50 x - 50 - 200 20 x - 100 THUỐC NGỦ BENZODIAZEPIN (BZD) TÁC DỤNG DƯỢC LÝ − An thần, gây ngủ − Giảm ưu phiền − Giãn − Chống co giật  Ưu điểm − Hô hấp, tương tác thuốc, quen thuốc:  − Liều điều trị: ngủ sâu, êm dịu  Hạn chế − Giảm trí nhớ  Cơ chế − Tăng lực GABA receptor THUỐC NGỦ BENZODIAZEPIN (BZD) Chỉ định −An thần, gây ngủ −Chống lo âu −Giãn −Chống co giật −Phối hợp gây mê Độc tính −Đau đầu, chóng mặt, rối loạn suy nghĩ, khơ đắng miệng, đau khớp, đau ngực −Tác động nghịch lý: hưng phấn, bồn chồn , ảo giác, dễ cáu giận, ác mộng (nitrazepam, flurazepam) −Quen thuốc, lệ thuộc thuốc −Dung nạp chéo BZD – barbiturat/methaqualon/ethanol NHÓM BENZODIAZEPIN (BZD) Biệt dược Thuốc ngủ Nitrazepam Flunitrazepam Estazolam Triazolam Loprazepam Témazepam Lormetazepam Mogadon Rohypnol Nuctadol Halcion Havlane Euhypnos, Normison Noctamid Thuốc an thần giải lo âu Clodiazepoxid Diazepam Lorazepam Oxazepam Nordazepam Clorazepat dipotassium Bromazepam Librium,Libritabs… Valium, Séduxène… Ativan, Temesta… Anxiolit, Seresta Nordaz Tranxène Lexomil LIỀU DÙNG (A) PO (mg/ngày) An thần Gây ngủ Giải lo âu - 10 1-2 2-4 0,25 - 0,5 1-2 10 - 20 1-2 - 30 - 10 2-4 20 - 60 7,5 - 15 - 30 Lượng giá GABA: tên HH, tác dụng sức khỏe người, thụ thể GABA Barbiturat: chế tác dụng, định, thuốc điển hình? Benzodiazepin : chế tác dụng, định, thuốc điển hình?