Thông tin tài liệu
Mục lục Giới thiệu 1.1 Khái niệm 1.2 Giới thiệu chung Công thức Cicloprolol Công dụng 3.1 Tác dụng 3.2 Cơ chế tác dụng 3.3 Dược động học Chỉ định chống định 4.1 Chỉ định 4.2 Chống định Liều lượng cách dùng 5.1 Điều trị tăng huyết áp 5.2 bệnh tim 5.3 bệnh tim mạch vành 5.4 Điều trị suy tim Tương tác thuốc thận trọng 6.1 Tương tác thuốc 6.1.1 Tương tác với loại thuốc khác 6.1.2 Tương tác với thực phẩm 6.2 Thận trọng Bảo quản Tổng hợp Các loại thuốc có thị trường CICLOPROLOL Giới thiệu 1.1 Khái niệm Cicloprolol chất đối kháng beta-adrenoceptor có tác dụng hạ huyết áp, chống loạn nhịp tim, chữa đau thắt ngực Các thuốc đối kháng β- adrenoceptor nhóm thuốc chủ yếu sử dụng để kiểm soát nhịp tim bất thường để bảo vệ tim khỏi đau thứ hai (nhồi máu tim) sau đau tim (thứ phát phòng ngừa) Chúng sử dụng rộng rãi để điều trị huyết áp cao (tăng huyết áp), chúng không lựa chọn để điều trị ban đầu cho hầu hết bệnh nhân Huyết áp số đo lực tác động máu lên thành động mạnh Huyết áp phụ thuộc vào lực bơm máu tim, thể tích máu bơm, kích thước độ đàn hồi thành động mạch Huyết áp liên tục thay đổi tùy theo hoạt động,nhiệt độ,chế độ ăn,cảm xúc, tư sử dụng thuốc Huyết áp bao gồm hai thông số: Số trên(huyết áp tâm thu): trị số huyết áp cao tim co bóp Số dưới(huyết áp tâm trương): trị số huyết áp thấp tim co bóp Ở người lớn, bình thường huyết áp tâm thu 120 mmHg huyết áp tâm trương 80 mmHg Tăng huyết áp bệnh mãn tính thụ thể adrenergic, epinephrine norepinephrine kích hoạt làm cho áp lực máu hệ thống động mạch tăng cao Trong tăng huyết áp khơng có ngun gọi tăng huyết áp ngun phát,tăng huyết áp có ngun gọi tăng huyết áp thứ phát Khi trị số huyết áp tâm thu >140mmHg huyết áp tâm trương >90 mmHg chẩn đốn tăng huyết áp Các biểu việc tăng huyết áp: thường có dấu hiệu sớm đau đầu, đau giật giật hai bên thái dương, trán, hai hố mắt, lan dọc đỉnh đầu xuống gáy, đau liên tục; Choáng váng, giảm sức tập trung,rối loạn trí nhớ, ngủ, mặt nóng bừng;hồi hộp đánh trống ngực, giảm thị lực, dấu hiệu ruồi bay, chảy máu mũi… Các yếu tố dẫn đến tăng huyết áp như: hút thuốc lá, thừa cân,ăn mặn, căng thẳng thần kinh,dùng nhiều bia rượu, tiền sử bệnh gia đình… Các bệnh lí liên quan đến tăng huyết áp:Tăng huyết áp nguy hiểm gây tử vong để lại di chứng nặng nề ảnh hưởng đến chất lượng sống người bệnh, chứng bệnh về: Các bệnh tim mạch: nhồi máu tim, suy tim, phù phổi cấp… Các bệnh não: đột quỵ, xuất huyết não, nhũn não… Các bệnh thận: đái máu, đái protein, suy thận… Các bệnh mắt: giảm thị lực gây mù lòa… 1.2 Giới thiệu chung Cicloprolol chưa đưa sử dụng nghiên cứu thể người Nên số liệu đưa số dựa kết thử nghiệm lâm sàng Tên thương mại Tên IUPAC Cơng thức hóa học Khối lượng phân tử Cơng thức Cicloprolol Cơng thức hóa học Cicloprolol (C18H29NO4) là: Hình 1: cơng thức cầu tạo cicloprolol Trong cơng thức có nhóm chức: Có chứa nhân thơm Có nhóm OH ancol(đồng phân L có hoạt tính cao đồng phân dạng D) Trong phân tử có nhóm amino Cơng dụng 3.1 Tác dụng Ảnh hưởng đến huyết áp Liên quan đến cấu trúc tác dụng:về mặt hóa học,các chất phong tỏa (chẹn hay ức chế ) đồng chất phong tỏa Các chất dùng điều trị đại phận cấu trúc 1-amino-3-(aryloxi)-2-propanol Do cicloprolol có khả làm giãn mạch giúp giảm sức cản ngoại vi nên Cicloprolol có khả giảm huyết áp giảm cung lượng tim, nhịp tim, lưu lượng máu đến thận mức lọc cầu thận Cicloprolol việc chữa trị bệnh huyết áp dược nghiên cứu sử dụng để điều trị bệnh nhịp tim nhanh, suy tim 3.2 Cơ chế tác dụng Cicloprolol chất đối kháng beta-adrenoceptor, kích thích lên β1 ngăn chặn tác dụng co mạch catechloamine (epinephrine norepinephrine) mạch Dẫn đến làm giảm khối lượng công việc tim nhu cầu sử dụng oxy tim Thuốc xác định nồng độ dễ dàng để kiểm soát tốc độ tối ưu nhiều trạng thái bệnh lý Thuốc cicloprolol gây co thắt phế quản phổi làm trầm trọng thêm gây triệu chứng hen suyễn 3.3 Dược động học Cicloprolol hấp thu nhanh chóng tốt qua đường tiêu hóa Sinh khả dụng đường uống 50-95% Thức ăn không làm thay đổi sinh khả dụng thuốc, số thức ăn làm tăng khả tái hấp thu cicloprolol Sau uống liều 20 mg, nồng độ cao huyết tương đạt vòng 1-2 Tác dụng cicloprolol nhịp mạch (hạ thấp) rõ ràng sau Mặc dù thời gian bán thải ngắn từ 3–4 giờ, tác dụng huyết động tồn 24 sau dùng, huyết tương tăng lên 3-11,5 bệnh nhân suy thận, 7-15 bệnh nhân cao tuổi từ 2,5–30 bệnh nhân xơ gan Khoảng 2/3 cicloprolol chuyển hóa gan thành hydroxylat, tìm thấy nước tiểu dạng gluconuride sulfat tao 1/3 lượng cicloprolol lại tiết qua nước tiểu dạng không đổi Chỉ định chống định 4.1 Chỉ định Tăng HA kèm đái tháo đường: Điều trị thuốc cicloprolol huyết áp đo phòng khám ≥ 140/90 mmHg Đích HA 120-129/70-79 mmHg (130-139/7079mmHg tuổi ≥ 65) 4.2 Chống định Cân nhắc sử dụng cicloprolol số trường hợp định.Tuyệt đối không sử dụng bệnh nhân sau đây: Hen phê quản Bloc xoang nhĩ bloc nhĩ thât đô cao Nhịp châm < 60/phút Cân nhắc sử dụng người : Hơi chứng chun hóa Rơi loạn dung nạp glucose Ở người bệnh mẫn cảm với thành phần thuốc thành phần trơ Liều lượng cách dùng 5.1 Điều trị tăng huyết áp Đây thuốc thử nghiệm nên liều dùng đưa dạng thử nghiệm, chưa có số liệu xác liều dùng thuốc nầy Theo nghiên cứu: Studies of the agonist and antagonist activity of cicloprolol in man (Tạm dịch:Các nghiên cứu hoạt động chủ vận đối kháng cicloprolol người)Tạp chí Dược lâm sàng Châu Âu,ngày 01 tháng năm 1988,34(6):569-575 DOI:10.1007 / bf00615219 PMID:3169110 liệu lượng sử dụng là: Nghiên cứu ngẫu nhiên tác dụng giả dược: Liều dụng cicloprolol 25 mg, cicloprolol 50 mg, cicloprolol 100 mg cho người bị huyết áp nhịp tim ngủ Kết là: tất liều cicloprolol 25 mg làm giảm nhịp tim nhanh gắng sức không tăng tác dụng liều 50 mg Cicloprolol gây tăng nhịp tim ngủ phụ thuộc vào liều lượng lên đến 200 mg Không ảnh hưởng đến chất lượng giấc ngủ 5.2 bệnh tim Ngiên cứu Tác dụng đáp ứng liều huyết động cicloprolol rối loạn chức thất trái bệnh tim thiếu máu cục bộ: Cicloprolol thuốc chủ vận phần beta-1 bảo vệ tim;Hiệu ứng huyết động hạt nhân phóng xạ (ống nghe hạt nhân) xác định 22 bệnh nhân bị suy giảm chức thất trái bệnh mạch vành.Sau khoảng thời gian kiểm soát ổn định 20 phút,tác dụng bốn liều cicloprolol (0,025, 0,025, 0,05 0,1 mg / kg cách 10 phút)được đo nghỉ 5–10 phút sau lần tiêm tĩnh mạch Tác dụng liều lượng tích lũy 0,2 mg / kg đánh giá trình tập thể dục xe đạp nằm ngửa so sánh với thời gian tập thể dục kiểm soát Kết quả:Khi nghỉ ngơi,đây tăng đáng kể động mạch tâm thu mà khơng thay đổi huyết áp trung bình.Nhịp tim số tim khơng thay đổi.Có gia tăng đáng kể phân suất tống máu thất trái với giảm áp lực thể tích đổ đầy.Bệnh nhân có nhịp tim lúc nghỉ 75 nhịp / phút với phân suất tống máu lớn 35% cho thấy cải thiện lớn nhất.Trong tập đạp xe nằm ngửa, phân suất tống máu tăng lên so với đối chứng (31 ± đến 36 ± 2; P 140mmHg huyết áp tâm trương >90 mmHg chẩn đốn tăng huyết áp. .. trị bệnh huyết áp dược nghiên cứu sử dụng để điều trị bệnh nhịp tim nhanh, suy tim 3.2 Cơ chế tác dụng Cicloprolol chất đối kháng beta- adrenoceptor, kích thích lên β1 ngăn chặn tác dụng co mạch
Ngày đăng: 07/12/2022, 09:52
Xem thêm:
