NHÓM MACROLID doc

NHÓM MACROLID NHÓM MACROLID  Kháng sinh kìm khuẩn.  Erythromycin là chất đầu tiên được dùng từ1952.  Từ các nấm Streptomyces.  Cấu trúc có vòng lacton có 14-16 nguyên tử .  Dễ sử dụng, it tác dụng phụ.  Phổ tác dụng thích hợp cho điều trị nhiễm trùng ORL, phế quản phổi. 14 nguyeân töû Erythromycin;Troleandomycin (TAO) Roxithromycin; Clarithromycin 15 nguyeân töû Azithromycin 16 nguyeân töû Josamycin Spiramycin Nhóm Macrolid Cấu trúc 14 nguyên tử ở vòng lacton Cấu trúc 15 nguyên tử ở vòng lacton Nhóm Macrolid Phổ tác dụng  Chủ yếu trên VK Gram dương : tụ cầu meti-S, phế cầu, liên cầu khuẩn. Trực khuẩn : Clostridium, Corynebacterium., Listeria  Cầu khuẩn Gram âm : lậu cầu (MS) màng não cầu khuẩn  VK nội bào :Mycoplasma,Chlamydia, Legionella  Không hiệu lực trên phần lớn vk Gram - CƠ CHẾ TÁC DỤNG  Gắn vào đơn vò 50S / ribosom  ức chế sự giải mã di truyền của t-RNA.  ngăn sự tổng hợp protein cho VK CƠ CHẾ ĐỀ KHÁNG  Đề kháng tự nhiên: đa số VK Gram âm.  Đề kháng thu nhận:  Biến đổi điểm đích ( metyl hóa)  Làm giảm tính thấm /màng KV Nguồn gốc Plasmid hay transposon NHÓM MACROLID Dược động học  Chỉ 2 Macrolide có thể dùng tiêm : lactobionat erythromycin và adipat spiramycin. Các chất còn lại dùng PO.  Dạng uống: Eryt. Baz bị phá hủy ở pH acid, dùng dạng muối ester stearat, propionat, etyl succinat / viên bao kháng acid. Các Macrolid mới hấp thu tốt hơn.  Phân bố tốt ở mô ( trừ LCR) cho C/mô> C/máu.  Macrolid được thải trừ qua mật ( 80-95 %). T 1/2 : thay đổi : 2h (Ery); 5h ( Clari) 12h (Roxi); 48h (Azithro)) NHÓM MACROLID Tác dụng phụ  Xáo trộn tiêu hóa :nôn, tiêu chảy ).5-30%  Dị ứng da ( hiếm)# 2% ca dị ứng da do thuốc.  Viêm gan ứ mật ( estolat erythromycin 3% ).  Viêm tắc tĩnh mạch ( IV chậm).  Độc tính tai khi IV chậm Erythromycin, với người già hay suy gan thận. Chống chỉ định ở người suy gan nặng [...]... thuốc ngừa thai Gia tăng nồng độ trong máu NHÓM MACROLID Roxithromycin ( RULID®)  Hấp thu tốt qua PO, cho nồng độ cao nhất trong HT so với cá Macrolid khác  T1/2 dài cho phép dùng 1-2 lần/ ngày  In vitro, tác dụng < erythromycin trên nhiều VK  Cũng tác động trên VK nội bào M.avium nhưng< clarithromycin  Hiệu lực < erythromycin đv Strept gây viêm họng NHÓM MACROLID Clarithromycin (ZACLAR®)   Hấp... NHÓM MACROLID Azithromycin ( ZITHROMAX®)  Tác động trên nhiều VK Gram – tốt hơn các Macrolid khác.Cũng có hiệu lực trên M avium nhưng < Clarihromycin  Phân bố rất tốt trong mô và nội tế bào Trong 1 số mô, C thuốc có thể x 20-50 lần C / trong máu  T1/2 dài ( 48-50h) : cho phép dùng 1 lần ngày và trong 5 ngày và trong viêm đường tiểu hay viêm cổ tử cung do Chlamydia, chỉ dùng liều duy nhất NHÓM MACROLID. .. khí ORL và tiết niệu – sinh dục  Có thể dùng trong điều trị viêm não do Toxoplasmose ( người bị AIDS) NHÓM KETOLID Telithromycin (KETEK®)  KS phổ rộng, có cấu trúc gần với các macrolid   Hiệu lực mạnh hơn các macrolid (ngoài phổ của Macrolid, tác dụng cả trên H.Influenza và các vk đề kháng với macrolid)  Sử dụngđặc biệt trong các nhiễm trùng đường hô hấpNT phổi mắc phải ở cộng đồng  Sử dụng PO...NHÓM MACROLID SưÛ dụng trị liệu  Nhiễm trùng ORL  Nhiễm trùng hô hấp  Nhiễm trùng da  Nhiễm trùng sinh dục ( trừ lậu cầu khuẩn)  Phòng nhiễm trùng màng não, viêm nội mạc tim ở đối tượng có nguy cơ  Có thể thay thế penicillin trong trường hợp dị ứng Được chỉ định cho phụ nữ có thai NHÓM MACROLID Tương tác thuốc  Erythromycin, troleandomycin, . NHÓM MACROLID NHÓM MACROLID  Kháng sinh kìm khuẩn.  Erythromycin là chất đầu tiên. nguyeân töû Josamycin Spiramycin Nhóm Macrolid Cấu trúc 14 nguyên tử ở vòng lacton Cấu trúc 15 nguyên tử ở vòng lacton Nhóm Macrolid Phổ tác dụng  Chủ yếu