sertraline

SERTRALINE Sertraline Zoloft Thuốc hướng tâm thần [1] - Bệnh trầm cảm - Rối loạn cưỡng ám ảnh - Hội chứng hoảng sợ - Rối loạn stress sau chấn thương [2], [4] Sertraline should be used with caution in patients with hepatic or renal impairment; reduced doses should be considered in patients with hepatic impairment [2] -Thận trọng dùng cho người suy gan, suy thận Activation of mania and hypomania has occurred in patients receiving therapeutic dosages of sertraline The drug should be used with caution in patients with a history of mania or hypomania [4] - Thận trọng dùng cho nhũng bệnh nhân có tiền sử tăng hưng cảm giảm hưng cảm liều điều trị sertraline gây tăng hưng cảm giảm hưng cảm Because sertraline therapy has been associated with anorexia and weight loss the drug should be used with caution in patients who may be adversely affected by these effects [4] - Điều trị với sertraline gây chán ăn, giảm cân Vì nên thận trọng với người bị ảnh hưởng tác động - Không sử dụng sertraline với thuốc SSRI khác [3] Frequent adverse effects include nausea, diarrhea, ejaculatory delay, tremor, and increased sweating It causes less agitation, anxiety, and insomnia than fluoxetine and is a less potent inhibitor of the CYP2D6 isoenzyme at a dosage of 50 mg/day Use with caution in patients with renal or hepatic impairment and not use it within 14 days of using an MAOI SIADH has been reported Tác dụng phụ gặp phải dùng sertraline buồn nôn, tiêu chảy, đổ mồi hôi, run xuất tinh trễ So với fluoxetine sertraline gây kích động, lo lắng, ngủ, ức chế hệ enzyme cytocrom P2D6 liều 50mg/ ngày Sử dụng thận trọng cho bệnh nhân suy gan, suy thận không sử dụng sertraline vòng 14 ngày kể từ ngày sử dụng IMAO [2], [4] Sertraline undergoes significant first-pass metabolism via N-demethylation, and is highly protein bound Coadministration with another highly protein-bound medication (e.g., warfarin, digitoxin) may lead to a shift in plasma concentrations N-demethylsertraline (chất chuyển hóa đầu sertraline) gắn kết với protein huyết tương cao nên chất gắn vào protein huyết tương ( warfarin, digitoxin…) làm nồng độ N-demethylsertraline tăng cao máu Treatment with SSRIs, including sertraline, and selective serotonin- and norepinephrinereuptake inhibitors (SNRIs) may result in hyponatremia In many cases, this hyponatremia appears to be due to the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH) and was reversible when sertraline was discontinued [4] - Sử dụng thuốc thuộc nhóm SSRIs ( có sertraline) với nhóm SNRIs ( ức chế tái bắt giữ serotonin noradrenaline) dẫn đến tăng natri huyết Trong nhiều trường hợp tăng natri huyết hội chứng tiết hormone chống niệu khơng thích hợp, triệu chứng ngưng sử dụng thuốc [ 2] Pharmacology Sertraline is an SSRI similar to fluoxetine, which indirectly results in a downregulation of β-adrenergic receptors It has no clinically important effect on noradrenergic or histamine receptors and no effect on MAO It lacks stimulant, cardiovascular, anticholinergic, and convulsant effects Sertra-line has antidepressant effects equal to TCAs and fluoxetine and might have anorectic effects and efficacy in OCD Sertraline chất ức chế tái bắt giữ serotonin, gián tiếp dẫn đến downregulation thụ thể β-adrenergic Trên lâm sàng, không tác động lên thụ thể noradenaline ,thụ thể histamine khơng có hiệu lực MAO Nó khơng có tác dụng kích thích, kháng cholinergic, gây co giật không tác dộng lên hệ tim mạch Tác dụng chống trầm cảm sertraline tương đương với tác dụng thuốc chống trầm cảm vòng fluoxetine [1], [2] Sertraline is slowly absorbed from the gastrointestinal tract with peak plasma concentrations occurring about 4.5 to 8.4 hours after ingestion It undergoes extensive first-pass metabolism in the liver The main pathway is demethylation to inactive N-desmethylsertraline, a process that appears to involve multiple cytochrome P450 isoenzymes; further metabolism and glucuronide conjugation occurs Sertraline is widely distributed throughout body tissues and is about 98% bound to plasma proteins The plasma elimination half-life of sertraline is reported to be about 26 hours; steady-state concentrations are achieved after about one week with regular oral doses Sertraline is excreted in about equal amounts in the urine and faeces, mainly as metabolites Sertraline is distributed into breast milk (see Breast Feeding under Precautions in Fluoxetine, p.394) [1] Pharmacokinetics Sertraline has an oral bioavailability of 36%, and, when it is taken with food, peak serum concentrations and bioavailability increase by 30%–40% Peak serum concentrations are reached in 6–8 h Sertraline concentrations in breast milk are the lowest of the SSRIs and produce minimal serum levels in the breastfed infant.65 The primary metabolite is N-desmethylsertraline, which has 5–10 times less activity than sertraline as an SSRI and has no demonstrated antidepressant activity Clearance is decreased by up to 40% in the elderly Half-life 27 h [2] - Hấp thu: sertraline hấp thu chậm đường uống đạt nồng độ cực đại máu sau khoảng 4,5-8,4 Sinh khả dụng đường uống 36%, dùng với thức ăn sinh khả dụng tăng 30-40% - Chuyển hóa: phần lớn sertraline bị chuyển hóa pha đầu gan Qua phản ứng oxy hóa khử methyl hệ cytocrom P450, sertraline chuyển thành Ndesmethylsertraline ( hoạt tính giảm 5-10 lần so với sertraline), sau phản ứng gắn glucorunic acid - Phân bố: sertraline phân bố khắp thể có khoảng 98% gắn với protein huyết tương Thời gian bán thải 26 Nống độ ổn định đạt sau khoảng tuần dùng thuốc đặn Sertraline phân bbos vào sữa mẹ - Thải trừ: sertraline đào thải qua phân nước tiểu với tỉ lệ nhau, chủ yếu dạng chuyển hóa [1] In the treatment of depression, the usual initial dose of sertraline is 50 mg daily increased, if necessary, in increments of 50 mg at intervals of at least a week to a maximum of 200 mg daily The usual initial dose of sertraline in obsessive-compulsive disorder is 50 mg daily In the treatment of panic disorder with or without agoraphobia, social anxiety disorder, and post-traumatic stress disorder, the usual initial dose is 25 mg daily increased after one week to 50 mg daily Thereafter, doses in all these disorders may be increased, if necessary, in increments of 50 mg at intervals of at least a week to a maximum of 200 mg daily Sertraline is also given for the treatment of obsessive-compulsive disorder in children and adolescents aged years and over In children aged to 12 years the usual initial dose is 25 mg once daily; adolescents may be started on 50 mg once daily Increases in doses, if necessary, are similar to those in adults; however, the lower body-weights of children should be considered in order to avoid excessive doses In the treatment of premenstrual dysphoric disorder, sertraline is given in an initial dose of 50 mg daily either throughout the menstrual cycle or during the luteal phase only, as appropriate Doses may be increased by 50 mg each menstrual cycle up to a maximum of 150 mg daily for continuous dosing or 100 mg daily when dosing during the luteal phase only - Điều trị trầm cảm: liều ban đầu thông thường 50mg/ ngày, cần thiết tăng 50mg tuần, liều tối đa 200mg - Điều trị rối loạn lưỡng cực ám ảnh: liều ban đầu 50mg/ ngày - Điều trị rối loạn hoảng loạn, rối loạn stress sau chấn thương, liều ban đầu 25mg/ ngày, sau tuần tăng lên 50mg/ ngày Sau đó, tất trường hợp bị rối loạn cần thiết phải tăng 50mg khoảng thời gian tuần liều tối đa 200mg/ ngày -Điều trị rối loạn hoảng sợ trẻ em thiếu niên tuổi: 25 mg/ ngày ( 6-12 tuổi), 50mg/ ngày ( 13-17 tuổi) Nếu cần thiết tăng liều giống người lớn trẻ em thiếu cân phải xem xét để tránh liều - Điều trị rối loạn hoảng loạn tiền kinh nguyệt: liều ban đầu 50mg/ ngày Có thể tăng 50mg chu kỳ kinh nguyệt, liều tối đa 150mg/ ngày Giảm liều bệnh nhân suy gan suy thận [4] Viên nén, viên bao phim, dạng dung dịch thuốc Martindale The complete Drug reference, 36th edition, 2009, pp 2 Kelly M Smith, Daniel M Riche, Nickole N Henyan, 2010 Clinical drug data,11th edition, McGraw-Hill, pp 2463-2465 Drug Information Handbook, 10th edition, 2002-2003, pp 471 AHFS Drug information, 2010, Sertraline ... hóa: phần lớn sertraline bị chuyển hóa pha đầu gan Qua phản ứng oxy hóa khử methyl hệ cytocrom P450, sertraline chuyển thành Ndesmethylsertraline ( hoạt tính giảm 5-10 lần so với sertraline) ,... concentrations N-demethylsertraline (chất chuyển hóa đầu sertraline) gắn kết với protein huyết tương cao nên chất gắn vào protein huyết tương ( warfarin, digitoxin…) làm nồng độ N-demethylsertraline tăng... bố: sertraline phân bố khắp thể có khoảng 98% gắn với protein huyết tương Thời gian bán thải 26 Nống độ ổn định đạt sau khoảng tuần dùng thuốc đặn Sertraline phân bbos vào sữa mẹ - Thải trừ: sertraline