- Liên kết C−O trong phenol rất bền do hiệu ứng +C của nhóm −OH so với nhân thơm Mặt khác tính base của phenol rất yếu, yếu hơn alcol do đôi điện tử tự do trên nguyên
2. 55 10 20 50 Khả năng ức chế DPPH (%)
CHƯƠNG 4 KẾT LUẬN VÀ KIẾN NGHỊ
4.1 Kết luận
Với bước đầu nghiên cứu bán tổng hợp từ nguồn nguyên liệu hesperidin, chúng tôi đã đạt được một số kết quả sau:
1. Bán tổng hợp diosmin từ nguồn nguyên liệu hesperidin bằng tác nhân iodine. 2. Từ diosmin thu được, đã tổng hợp được bốn dẫn xuất diosmetin,
3 ,5,7ꞌ -triacetoxy-4 -metoxyflavone,ꞌ 3′,4′,5,7−tetramethoxyflavone, 3 ,5,7ꞌ -triallyloxy-4 -metoxyflavone ꞌ có độ tinh khiết cao.
3. Bằng các phương pháp phân tích hoá lý hiện đại như đo nhiệt độ nóng chảy, UV−Vis, IR, HPLC, HRMS, 1H−NMR, 13C−NMR đã xác định được cấu trúc sản phẩm tổng hợp.
4. Các chất tinh khiết trên được thử hoạt tính kháng oxy hoá bằng phương pháp DPPH. Kết quả cho thấy diosmin, diosmetin, DTA, DTM, DTAl có khả năng kháng oxy hoá rất yếu.
5. Kết quả gây độc tế bào của diosmetin, DTA, DTM, DTAl trên 3 dòng tế bào MCF-7, NCI-H460 và Hep G2 cho thấy hợp chất DTA có khả năng gây độc tế bào cao nhất trong các hợp chất thử nghiệm là trên dòng tế bào MCF-7 và Hep G2 (IC50 = 85,34 µg/mL và 73,89 µg/mL).
4.2 Kiến nghị
1. Tiếp tục tổng hợp thêm các dẫn xuất mới: dẫn xuất amide, dẫn xuất chứa halogenua của diosmetin bằng cách phản ứng với các tác nhân KCl cùng với xúc tác oxon, … và khảo sát hoạt tính kháng oxy hoá của chúng.
2. Khảo sát thêm các hoạt tính kháng ung thư, kháng viêm và khả năng gây độc trên nhiều dòng tế bào của diosmin và dẫn xuất.
3. Khảo sát sự hỗ trợ của diosmin và dẫn xuất khi kết hợp với các thuốc khác trong điều trị ung thư.
4. Hoàn thiện việc tổng hợp và tinh chế các chất có hoạt tính để khi cần có thể sản xuất được chế phẩm, nhất là diosmin.