II. HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ NHÓM TIÊU BIỂU
II.2.Hoạt tính sinh học của nhóm Flavonoid:
FLAVONOID
• Hơn 50% rau quả thƣờng dùng có chứa Flavonoid. • Đã có 4000 chất đƣợc xác định cấu trúc
• Chỉ riêng 2 nhóm Flavon và Flavonol với nhóm thế OH hay OCH3 có thể gặp 38627 chất
• Phần lớn Flavonoid có màu vàng, tuy nhiên có chất có màu vàng nhƣng không là Flavonoid, ngƣợc lại cũng có những Flavonoid không màu.
OChalcon Chalcon A C B 1 2 3 4 5 6 1' 2' 3' 4' 5' 6' O OH OH O HO HO Flavonol(Kaempferol) 11/14/2012 606005 - Phan V 53
• Các dẫn chất flavonoid có khả năng dập tắt các gốc tự do nhƣ HO, ROO . Các gốc này sinh ra trong tế bào bởi nhiều nguyên nhân và khi sinh ra cạnh DNA thì sẽ gây ra những ảnh hƣởng nguy hại nhƣ gây biến dị, huỷ hoại tế bào, gây ung thƣ, tăng nhanh sự lão hoá.
• Thí nghiệm cho thấy khả năng dập tắt của một số flavonoid theo thứ tự: myricetin> quercetin> rhammetin> morin>
diosmetin> naringenin> apigenin> catechin> 5,7 dihydroxy-3,, 4,,5, trimethoxy flavon > roninin> kaempferol> flavon.
• + Thành phần của màng tế bào có các chất lipid dễ bị peroxyd hoá, tạo ra những sản phẩm làm rối loạn sự trao đổi chất cũng dẫn đến sự huỷ hoại tế bào. Đƣa các chất chống oxy hoá nhƣ flavonoid vào cơ thể để bảo vệ tế bào thì có thể ngăn ngừa các nguy cơ nhƣ xơ vữa động mạch. Tai biến mạch, lão hoá, tổn thƣơng do bức xạ, thoái hoá gan…
• +Flavonoid cùng với acid ascorbic tham gia trong quá trình hoạt động của enzym oxy hoá – khử. Flavonoid còn ức chế tác động của hyaluronidase. Enzym này làm tăng tính thấm của mao
mạch. Khi enzym này thừa thì gây hiện tƣợng xuất huyết dƣới da mà y học gọi là bệnh thiếu vit. P (P avitaminose). Các chế phẩm chứa flavonoid chiết từ các loài Citrus nhƣ “ Cemafla” , “Circularine”…, flavonoid từ lá bạc hà(diosmin) nhƣ “Daplon”, “Diosmil” flavonoid từ hoa hoè(rutin) với nhiều biệt dƣợc khác nhau đã chứng minh tác dụng làm bền thành mạch , làm giảm tính dòn và tính thấm của mao mạch. Tác dụng này đƣợc hợp lực cùng với axic ascorrbic.
• + Tác dụng chống độc của flavonoid thể hiện làm giảm thƣơng tổn gan, bảo vệ đƣợc chức năng gan khi một số chất độc đƣa vào cơ thể súc vật thí nghiệm(CCl4, benzen, ethanol, CHCl3, qinin, novarsenol..). Dƣới tác dụng của flavonoid ngƣỡng ascorbic đƣợc ổn định đồng thời lƣợng glycogen trong gan tăng. Sự tích luỹ glycogen có ý nghĩa quan trọng trong việc nâng cao chức năng giải độc gan.
• Việc sử dụng một số dƣợc liệu trong điều trị viêm gan, xơ gan bảo vệ tế bào gan rất hiệu quả nhƣ: cây actiso, có biệt dƣợc Chophyton. Cây Silibum Marianum Gaertn có biệt dƣợc”
Legalon” cây bụt dấm – Hisbiscus Sabdariffa
• Tác dụng kích thích tiết mật thể hiện ở các chất thuộc nhóm flavanon, flavon, flavonon và flavan – 3 – ol
• + Flavonoid thể hiện tác dụng chống co thắt những tổ chứa cơ nhẵn( túi mật ống dẫn mật, phế quản và một số tổ chức khác). Ví dụ apigenin có tác dụng giảm co thắt phế quản gây ra bởi histamin, acetylcholin, seretonin
• + Trên bộ máy tiết niệu nhiều Flavonoid thuộc nhóm flavon,
flavonon, flavonol thể hiện tác dụng thông tiểu rõ rệt. Scoparoid trong sarothamnus scoparius lespecapitosid trong lespedza
capitala, quercitrin trong lá diếp cá, Flavonoid của cây râu mèo đều có tác dụng thông tiểu
• + Tác dụng chống loét của Flavonon thuộc các nhóm Flavon, Flavonon, dihydroFlavonol, anthocyanin, flavan – 3 - ol,
chalcon, isoflavon, biflavon, 4-arylcoumarin, 4-aryl chroman đều chứng minh bằng thực nghiệm do các chất Flavonoid này ức chế con đƣờng sinh tổng hợp prostagladin.
• +Ngƣời ta sử dụng rutin, citrin, leucodelphinidin, querceti, catechin để điều trị ban đỏ, viêm da tổn thƣơng da và màng nhầy trong trƣờng hợp xạ trị
• + Trên hệ tim mạch, nhiều Flavonoid thuộc nhóm Flavonol, flavan3-ol, anthocyamin nhƣ quercetin, rutin, myricetin,
pelargonin, hỗn hợp catechin của trà có tác dụng làm tăng biên độ co bóp và tăng thể tích phút của tim, thí nghiệm làm phục hồi tim khi bị ngộ độc bởi CHCl3, quinin, methanol, bình thƣờng lại sự rối loạn nhịp.
• +Thuốc dùng cho những ngƣời não suy: rối loạn trí nhớ, khả năng làm việc trí bằng trí óc sút kém, mất tập trung tƣ tƣởng hay cáu gắt
• +Trên hệ thần kinh một số C-flavon glycosid của hạt táo –
Ziziphus vulgaris var spinosus( chứa spinosin, swertisin và các dẫn chất acyl của spinosin) có tác dụng an thần rõ rệt
• + Một số tài liệu gần đây có nói đến tác dụng chống ung thƣ của một số chất nhƣ leucocyanidin, leucopelargonidin,
leucodelphinidin có tác dụng kháng HIV của một số dẫn chất thuộc nhóm flavonri nhƣ chrysin, acacetin 7 – Q - - D –