Tác dụng chủ yếu của Nitrate là làm giảm
cơ trơn mạch máu, các nitrat khi qua cơ trơn thành mạch sẽ phóng thích ion NO2 và tiếp tục chuyển hóa để thành nitric oxid (NO), NO tác động lên nhóm SH (sulfhydryl) của thành mạch thành s-nitrosothiol hoạt hóa men biến đổi GTP thành cyclo GMP. GMP kích hoạt protein kinase làm giảm canxi nội bào và gây giãn
Tác dụng giãn mạch này ở cả động mạch lẫn tĩnh mạch (chủ yếu là hệ tĩnh mạch) ở người bình thường và BN có TMCTCB. Nitrate tác dụng gây giãn mạch làm giảm tiền gánh và một phần của hậu gánh thất trái, tăng dòng máu của ĐMV do làm giảm áp lực cuối tâm trương của thất trái và giãn ĐMV ngoài ra còn có 1 phần tác dụng là ức chế kết tập tiểu cầu.
Giảm trong nội bào
Bảng: Các loại Nitrates
Tên thuốc Đường dùng Liều Số lần/ngày
Nitroglycerin
(Glycerin trinitrate Nitrobid, Nitrostat, Nitro-dur,
Natisprat, Nitromit …)
Viên ngậm dưới lưỡi Dạng xịt
Viên giải phóng chậm Mỡ bôi
Miếng dán
Dạng tiêm truyền tĩnh mạch (bơm tiêm điện)
0,15-0,6 mg 0,4 mg 2,5-9 mg 0,5-2 mg 1,25-5 cm 2,5-15 mg 5-400µg/phút
Theo nhu cầu Theo nhu cầu Mỗi 6-12 giơ Mỗi 4-8 giờ Mỗi 24 giờ Isosorbide Dinitrate (Isosorbide, Lentral Sorbitrate, sorbidin Viên
Viên dưới lưỡi Viên nhai Viên chậm 1 mg 2,5-10 mg 5-10 mg 40-80 mg Mỗi 3-5 giờ Mỗi 2-3 giờ Mỗi 2-3 giờ Mỗi 8-12 giờ Isosorbide – 5
Mononitrate (Imdur. Ismo)
Viên ngậm dướ lưỡi
Viên chậm 10-40 mg60mg Mỗi 12 giờMỗi 24 giờ
Erythityl
Tetranitrate (Cardilate)
Viên ngậm
Tác dụng phụ thường gặp:
Đau đầu do giãn mạch não có thể giảm bớt liều khi có triệu chứng này.
Cẩn thận khi dùng với các thuốc giãn mạch khác. Ngưng thuốc Nitrate đột ngột ở BN đa dùng nitrate liều cao có tác ụng lâu dài có thể gây cơn đau ngực có thể tránh bằng cách điều chỉnh giảm dần liều và thời gian dùng thuốc và dùng thêm các thuốc chống đau khác.
Chú Ý:
Gây lờn thuốc khi dùng nitrate liên tục kéo dài. Phải ngừng trong khoảng 12 giờ (cửa sổ)
Chống chỉ định: