- Giảm đi sự thoái hoá của các nang noãn và vì thế nhiều nang noãn phát triển đến giai đoạn trởng thành [Error: Reference source not
1.1.2.2. Chất đối vận (antagonist) Gonadotropin Releasing Hormone (GnRHant)
GnRHa là những chất tổng hợp cú cấu trỳc gồm một chuỗi polypeptid gồm 10 acid amin tương tự như GnRH trong cơ thể người. Tuy nhiờn, người ta thay thế 2 acid amin ở vị trớ số 6 và số 10. Cỏc GnRHa cú tỏc dụng sinh học và thời gian tỏc dụng cao hơn rất nhiều lần so với GnRH trong cơ thể [9],[10],[11].
GnRHa khi tiờm vào cơ thể, ban đầu sẽ cú tỏc dụng làm tăng tiết FSH, LH trong một thời gian ngắn. Tuy nhiờn, sau đú nếu cho liờn tục, nú làm giảm dần cỏc chức năng và số lượng cỏc thụ thể của GnRH ở tế bào dẫn đến việc tuyến yờn giảm đỏp ứng với GnRH và giảm tiết FSH, LH. Do đú khi dựng GnRH kộo dài phối hợp với FSH để KTBT sẽ giỳp loại bớt tỏc dụng khụng cú lợi của LH nồng độ cao đến sự phỏt triển cỏc nang noón [9], [10].
GnRH thường được đúng dưới dạng: dạng tiờm mỗi ngày và dạng phúng thớch chậm, liờn tục trong 1 thỏng. Liều lượng sử dụng tuỳ thuộc vào hoạt tớnh sinh học của từng loại [9], [10].
Cú 3 cỏch sử dụng GnRHa: tiờm thuốc tỏc dụng kộo dài (1 liều duy nhất), tiờm liều thấp hàng ngày đến tận ngày tiờm hCG, sử dụng chế phẩm dưới dạng khớ dung (loại này dễ sử dụng cho người bệnh nhưng ớt được ưa chuộng vỡ liều thuốc khụng ổn định)
Cỏc chế phẩm GnRHa hiện cú: Decapeptyl 0,1mg; Decapeptyl Depot 3mg; Suprefact 6ml, Diphereline 0,1mg [9]
Tỏc dụng khụng mong muốn: núng bừng, suy nhược, khụ õm đạo, nguy cơ loóng xương khi dựng kộo dài [10]
1.1.2.2. Chất đối vận (antagonist) Gonadotropin Releasing Hormone (GnRHant) (GnRHant)
Cỏc chất đối vận GnRH cũng cú cấu trỳc tương tự với GnRH nhưng nhiều vị trớ acid amin bị thay đổi hơn. Cỏc chất đối vận GnRH khụng làm tăng tiết FSH và LH, ngược lại ức chế cạnh tranh với GnRH tại thụ thể làm ức chế tức thỡ hoạt động của tuyến yờn, giảm tiết FSH, LH trong vũng 6-8 giờ sau tiờm thuốc. Do đú, khi tiờm chất đối vận GnRH, sự chế tiết FSH và LH nội sinh sẽ bị ức chế lập tức. Điều này giỳp ta kiểm soỏt được LH cơ thể khi KTBT [5]
Khi phối hợp với FSH để KTBT, chất đối vận GnRH chỉ cần được tiờm quanh thời điểm cú nguy cơ xuất hiện đỉnh LH nội sinh.
GnRH antagonist được sử dụng trong cỏc phỏc đồ KTBT hiện nay gồm: Ganirenix (Orgalutran của Organon) và Cetrorelix (Cetrotide của Serono) là cỏc chất đối vận thế hệ thứ ba được đưa vào sử dụng trong khoảng vài năm gần đõy với hiệu quả cao và tỏc dụng phụ rất thấp. Liều sử dụng hiện nay thường là 0,25mg mỗi ngày tiờm dưới da [11],[26]