Với liều thấp (200mg) đƣợc cung cấp không cần đơn (OTC). Ibuprofen có thời gian hoạt động phụ thuộc liều dùng vào khoảng 4-8 giờ, lâu hơn thời gian bán rã (1,8-2 giờ). Liều khuyến cáo khác nhau tùy thuộc khối lƣợng cơ thể và chỉ định. Nói chung liều uống khoảng 200 - 400mg, từ 4 - 6 giờ, không giống nhƣ aspirin, dễ bị phân hủy trong nƣớc, ibuprofen ổn định, do đó ibuprofen có thể dùng ở dạng gel hấp thụ qua da và có thể đƣợc sử dụng trong chấn thƣơng thể thao với ít rủi ro về vấn đề tiêu hóa.
Giống nhƣ các thuốc kháng viêm khác, ibuprofen có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm. Cơ chế tác dụng của thuốc là ức chế prostaglandinsynthetase do đó ngăn chặn prostaglandin, thromboxan và các sản phẩm khác của cyclooxygenat.
Ibuprofen còn ức chế tổng hợp prostacyclin ở thận và có thể ứ nƣớc do đó làm giảm máu tới thận.
Tác dụng chống viêm của ibuprofen xuất hiện sau 2 ngày điều trị. Ibuprofen có tác dụng hạ sốt mạnh hơn aspirin nhƣng kém hơn indomethacin. Thuốc có tác dụng trong điều trị viêm khớp dạng thấp.
Ibuprofen là thuốc an toàn nhất trong các thuốc kháng viêm không steroit.
Công dụng của thuốc: Có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống viêm, viêm khớp dạng thấp và hạ sốt ở trẻ em.
Đƣợc áp dụng điều trị tƣơng tự nhƣ indomethacin (chống đau khớp, thoái hóa cột sống, các chấn thƣơng).
Số hóa bởi Trung tâm Học liệu – Đại học Thái Nguyên http://www.lrc-tnu.edu.vn
ibuprofen đào thải nhanh qua nƣớc tiểu (1% dƣới dạng thuốc nguyên và 14% dƣới dạng liên hợp) [1], [2].
1.2.2.8. Dạng thuốc
Dạng viên nén 0,20g.
Dạng dịch treo 100mg/5mL, lọ 200mL.
1.2.3. Cafein
1.2.3.1.Giới thiệu chung
- Tên quốc tế: Cafein.
- Một số tên khác: Trimethylxanthine, Coffeine, Theine, Mateine, Guaranine, Methyltheobromine hay 1,3,7-trimethylxanthine.
- Cafein là thuốc hồi sức cấp cứu (trụy tim mạch và hô hấp cấp), chống mệt mỏi, suy nhƣợc thần kinh, giải độc thuốc mê, thuốc ngủ.
- Một số loại thuốc chứa cafein: Alepsal viên nén, Biragan Extra viên nén sủi bọt, cafein dung dịch tiêm, coje xi-ro và percutafeine-Gel Gel bôi ngoài da.
- Công thức phân tử: C8H10N4O2. - Khối lƣợng mol phân tử: 194,19 g/mol.
- Công thức cấu tạo:
Số hóa bởi Trung tâm Học liệu – Đại học Thái Nguyên http://www.lrc-tnu.edu.vn
1.2.3.2.Tính chất vật lý
Cafein ở dƣới dạng tinh thể trắng, mịn hay bột kết tinh trắng, hay không màu, không mùi, vị hơi đắng.
Nhiệt độ nóng chảy ở khoảng 2340
C-2390
C, vụn nát ngoài không khí khô. Khi đun nóng ở 1000C sẽ mất nƣớc và thăng hoa ở khoảng 2000
C.
Cafein tan ít trong nƣớc, dễ tan trong nƣớc sôi và clorofom, một phần trong etanol (ở nhiệt độ bình thƣờng 1 lít nƣớc chỉ hòa tan 20g cafein, nhƣng 1 lít nƣớc sôi hòa tan tới 700g cafein).
Cafein tan trong các dung dịch axit và trong các dung dịch đậm đặc của benzoat hay salicylat kiềm.
Dung dịch cafein trong nƣớc có phản ứng trung tính với giấy quỳ. Cafein rất giống 2 hợp chất sau:
- Theophylin: chất đƣợc sử dụng để điều trị bệnh suyễn. - Theobromin: thành phần chính của ca cao [ 2], [ 15].
1.2.3.3. Tính chất hóa học
Cafein là một chất có tính bazơ yếu, chỉ tạo muối với các axit mạnh và các muối này không bền, dễ bị phân hủy.
Trong môi trƣờng kiềm cafein không bền, dễ bị phân hủy thành chất cafeidin không có tác dụng nhƣ cafein nƣ̃a nhƣng không độc.
Chế phẩm cho phản ứng Murexit (phản ứng chung của dẫn xuất xanthin). Đặc biệt là một alcaloit nhƣng cafein không cho kết tủa với thuốc thử Mayer.
Với dung dịch iot chỉ kết tủa khi môi trƣờng là axit.
Cho kết tủa với dung dịch tanin nhƣng kết tủa tan trong thuốc thử. Để định lượng cafein người ta sử dụng các phương pháp sau:
- Phƣơng pháp chuẩn độ trong môi trƣờng khan: hòa chế phẩm vào axit axetic khan và benzen. Chuẩn độ bằng dung dịch axit pecloric 0,1N với chỉ thị tím tinh thể (đến màu vàng), hoặc xác định điểm kết thúc bằng đo thế.
Số hóa bởi Trung tâm Học liệu – Đại học Thái Nguyên http://www.lrc-tnu.edu.vn
Công dụng:
Cafein có tác dụng kích thích hoạt động hệ thần kinh trung ƣơng chọn lọc trên vỏ não, làm tăng khả năng nhận thức, tăng khả năng làm việc trí óc, làm giảm cảm giác mệt mỏi, buồn ngủ. Thuốc có tác dụng kích thích, liều cao làm tim đập nhanh, co bóp mạnh, tăng lƣu lƣợng máu qua tim. Thuốc có tác dụng lợi tiểu nhƣng kém theophyllin và theobromin.
Ảnh hưởng của cafein: Cafein khi dùng với liều lƣợng nhiều sẽ gây ra các ảnh hƣởng nhƣ căng thẳng thần kinh, hƣng phấn, tăng huyết áp, giãn nở phế quản, lợi tiểu (từ 300mg/ngày trở lên), kích thích nhu động ruột, mất ngủ.
Tổ chức y tế thế giới (WHO) không xếp cafein vào nhóm các chất gây nghiện. Đến nay vẫn không có dấu hiệu gì rõ ràng chứng minh cafein nguy hại đến sức khỏe, ngay cả những trƣờng hợp sử dụng thƣờng xuyên cafein trong thời gian dài. Tuy nhiên việc dùng cafein nhiều có thể dẫn tới sự phụ thuộc về tâm lý, trong trƣờng hợp này mùi vị cà phê, khẩu vị ngƣời uống và truyền thống cũng đóng một vai trò quan trọng.
Sự phụ thuộc vào cafein có thể dẫn tới các biểu hiện nhƣ nhức đầu căng thẳng, run rẩy, hồi hộp, thiếu tập trung, cáu giận, cơ thể cần khoảng 3 ngày để loại bỏ cafein, sau thời gian này những tác dụng phụ sẽ hoàn toàn mất đi. Nếu dùng cafein với liều lƣợng cao có thể làm tăng nhịp tim và lợi tiểu. Tuy vậy nếu uống những loại đồ uống chậm giải phóng cafein nhƣ guarana hay chè đen thì có thể hạn chế đƣợc các ảnh hƣởng tiêu cực của cafein cũng nhƣ tận dụng đƣợc các tác dụng của nó.
Số hóa bởi Trung tâm Học liệu – Đại học Thái Nguyên http://www.lrc-tnu.edu.vn