CHƢƠNG 1 : TỔNG QUAN
1. 2.2 Sesquiterpenoid và diterpenoid
1.1.3. Các hợp chất có hoạt tính sinh học trong chi Hedychium
Vì thân rễ các lồi hedychium đều có tinh dầu, nên nghiên cứu hoạt chất sinh học của các chất trong thân rễ trƣớc hết là nghiên cứu hoạt tính sinh học của tinh dầu. Sabulal và các cộng sự có những bƣớc tiên phong trong vấn đề này. Các hoạt động kháng khuẩn của tất cả các loại dầu thân rễ của bốn loài Hedychium từ miền
Nam Ấn Độ: Hedychium venustum, Hedychium spicatum var. acuminatum, Hedychium coronarium, Hedychium flavescens đã đƣợc thử nghiệm theo phƣơng
pháp khuếch tán đĩa chống lại ba vi khuẩn Gram(+) và Gram(-) và hai loại nấm. Kết quả cho thấy tinh dầu từ H. flavescens, đặc biệt là có hoạt tính kháng khuẩn mạnh thể hiện ở đƣờng kính dịng kháng khuẩn đối với vi khuẩn Salmonella typhi là 23
mm, Escherichia coli (18 mm), Proteus vulgaris (15 mm) và nấm Candida albicans (13 mm) và C. glabrata (14 mm).
Các nghiên cứu của Ditxit và Varma đã khẳng định một số tinh dầu của một số lồi trong chi Hedychium có tác dụng an thần và đặc biệt có tác dụng tiêu diệt
các lồi giun sán kí sinh nguy hiểm nhƣ sán dây, sán lá, giun đốt [14].
Tuy vậy tinh dầu chỉ là một phần nhỏ của thành phần thân rễ các loài
Hedychium, vì tinh dầu là phần có nhiệt độ sơi thấp, ít phân cực, hàm lƣợng trong
thân rễ khơng lớn từ 0,1 – 0,3% theo nguyên liệu mẫu tƣơi. Vì vậy, ngƣời ta chú ý nghiên cứu các thành phần khác đặc biệt là các - lacton α, β không no khung
labdan diterpen, đó là những hợp chất sinh học nổi tiếng. Theo hƣớng này, Sharma và cộng sự đã phân lập cặn etanol của thân rễ khô của H. spicatum , mang lại
hedychenone, một diterpene furanoid, dẫn xuất dihydro của nó và diterpene khác đƣợc xác định là 6-oxo-labda-7,11,14-triene-16-oic axit lacton (Sharma et al, năm
1975, 1976; Sharma và Tandon, 1983)... Cặn chiết ethanolic của thân rễ có thể kháng viêm, giảm đau và hạ đƣờng huyết (Dhar et al, 1973; Dhawan et al, 1977). Bảy loại labdane diterpenes, coronarin E, coronarin A, yunnancoronarin A, yunnancoronarin B, hedyforrestin B, villosin, và hedyforrestin C đƣợc phân lập từ thân rễ Hedychium gardnerianum và đƣợc đánh giá hoạt tính gây độc tế bào đối với tế bào ung thƣ phổi (NCI-H187) và không gây độc tế bào Vero. Kết quả cho thấy rằng villosin thể hiện hoạt động mạnh gây độc tế bào với IC50 0,40 M, cao hơn so với các thuốc ellipticine (IC50 1,79 M). Hơn nữa, ellipticine rất độc hại đối với tế bào Vero (IC50 7,47 M) trong khi các độc tính của villosin khơng thể phát hiện ở nồng độ thấp hơn 166,42 M. Kết quả đã chỉ ra rằng các vòng lacton là cơ sở cần thiết cho hoạt động gây độc tế bào cao và sự hiện diện của một nhóm hydroxyl ở vị trí 6 hoặc 7 là nguyên nhân gây giảm hoạt động. Yếu tố gây độc tế bào rất cao trên tế bào ung thƣ phổi NCI-H187 cho thấy villosin có thể là một tác nhân có nhiều tiềm năng cho sự phát triển thuốc điều trị ung thƣ rất hiệu quả [17]. Các nghiên cứu trƣớc đây về chi Hedychium cho kết quả về một số loại labdane diterpenoids có các hoạt động quan trọng gây độc tế bào chống lại V-79 và tế bào KB. Các nghiên cứu về chi tiếp tục với thành phần hóa học của Hedychium forrestii cũng cho hai
diterpenoids labdane phân lập từ thân rễ là: labda-8 (17), 11, 13-trien-7-hydroxyl-15 (16) olide (hedyforrestin B) và labda 8 (17), 11, 13-trien-7,16-dihydroxyl 16 (15)- olide ( hedyforrestin C)[29].
hedyforrestin B hedyforrestin C