- Phân đoạn 9 (156 mg) được axetyl hoá bằng anhydrit axetic trong dung môi pyridin, tinh chế bằng sắc ký cột nhanh trên SiO 2 (nhexan:EtOAc =
2 8 (RM1) >18 3 83 (RM) >
3 83 (RM2) >128
Kết quả thử hoạt tính chống oxi hoá ở bảng 3.17 cho thấy: Dịch chiết methanol RM của cây rau má có hoạt tính chống oxi hoá ở mức độ trung bình
(IC50= 88 μg/ml). Các chất 82 (RM1) và 83 (RM2) không thể hiện hoạt tính chống oxy hoá.
*). Hoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định (Bảng 3.18)
Bảng 3.18. Kết quả thử hoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định dịch chiết cây rau má và các chất 82, 83
Tên chủng vi sinh vật và nấm Gram (+) Gram (-) Nấm TT Tên mẫu Giá trị μg/ml Lactobacillus fermentum Bacillus subtilis Staphylo coccus aureus Salmonella enterica Escheri chia coli Pseudomo nas aeruginosa Candida albicans IC50 >128 103,2 113,35 >128 >128 >128 >128 1 RM MIC >128 >128 >128 >128 >128 >128 >128 IC50 54,37 17,18 2,197 >128 >128 >128 >128 2 RM1 MIC 128 32 32 >128 >128 >128 >128 IC50 >128 68,82 16,22 >128 >128 >128 >128 3 RM2 MIC >128 128 128 >128 >128 >128 >128 Kết quả thử hoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định ở bảng 3.18 cho thấy: Dịch chiết methanol (RM) và axit madecassic 83 (RM2) có hoạt tính kháng vi khuẩn Gram (+) là B. subtilis và S. aureus ở mức độ yếu (IC50 = 103,2; 113,35 và
68,82; 16,22 μg/ml tương ứng). Axit asiatic 82 (RM1) có hoạt tính mạnh với cả 3 loại vi khuẩn Gram (+) là L. fermentum, B. subtilis và S. aureus (IC50 = 54,37; 17,18 và 2,197 μg/ml tương ứng). Đáng quan tâm là hoạt tính tương đối mạnh kháng chủng vi khuẩn S. aureus với IC50 = 2,197 μg/ml.
KẾT LUẬN
1./ Về hóa học
*). Từ vỏ và rễ cây cọ hạ long (Livistona halongensis), một loài mới được phát hiện và là đặc hữu của Vịnh Hạ Long, đã phân lập được 12 hợp chất, trong
đó có 3 hợp chất mới lần đầu tiên phân lập được từ thiên nhiên là: 6-O-acetyl- 2R,8-dimetyl-2-(4R,8R,11-trimetyltridecence-12)chroman 73 (tách từ phân đoạn đã acetyl hóa), 2S,3S-3,5,7,3’-tetrahydroxy-5’-metoxyflavan 76 và 2R,3R-3,7,3’- trihydroxy-5’-metoxyflavan 5-O--glucopyranosid 78. Đã tổng hợp được 2 dẫn xuất là 80 và 81 từ hai chất mới. Trong số các chất trên, có 6 chất lần đầu tiên
được phân lập được từ chi Cọ là: Cyclomusalenon 67, Cycloleucadenon 68, 3β- cyclomusalenol 69, Stigmast-4-en-3-on 70, Stigmasterol 71, β-sitosterol 72. Đây
là kết quả đầu tiên về thành phần hóa học của cây cọ hạ long.
*). Từ cây rau má đã phân lập được 2 chất triterpen chính: Axit asiatic 82 (3,4 g, 0,37% so với trọng lượng khô), axit madecassic 83 (3,95 g, 0,43% so với trọng
lượng khô) cùng với hỗn hợp stigmasterol glucosid + β-sitosterol glucosid 84
(0,85 g, 0,096%).
2./ Về hoạt tính sinh học:
*). Các dịch chiết và các hợp chất phân lập từ cây cọ hạ long:
- Dịch chiết diclometan LHRd từ rễ cây cọ hạ long có hoạt tính ức chế sự phát triển của 3 dòng tế bào ung thư thử nghiệm là KB (tế bào ung thư biểu mô), LU ( tế bào ung thư phổi) và HepG2 (tế bào ung thư gan) ở mức đáng quan tâm. Đồng thời dịch chiết này cũng thể hiện khả năng kháng các chủng vi khuẩn Gram (+) là
Lactobacillus fermentum, Bacillus subtilis và Staphylococcus aureus, với giá trị
- Các dịch chiết methanol của rễ và vỏ và dịch chiết n-hexan của vỏ cây cọ hạ
long có hoạt tính kháng oxi hoá với giá trị IC50 : 31,47; 76,39 và 104,0 μg/ml tương ứng.
- Dịch chiết n-hexan của rễ cây cọ hạ long có hoạt tính kháng vi khuẩn Gram(+)
Staphylococcus aureus với giá trị IC50 : 186,75 μg/ml.
*). Các hợp chất mới: 73, 76 và 78:
- Chất 76 có hoạt tính gây độc với 4 dòng tế bào ung thư thử nghiệm là: KB, LU, MCF7, HepG2 với các giá trị IC50 tương ứng 53,0; 68,37; 85; 72,29 g/ml.
- Chất 78 thể hiện khả năng kháng chủng vi khuẩn Gram(+) Staphylococcus aureus với giá trị IC50 : 27,76 μg/ml.
*). Các dịch chiết và hợp chất phân lập từ cây rau má:
- Dịch chiết methanol (RM), axit asiatic 82 và axit madecassic 83 đều có hoạt tính
ức chế sự phát triển của 2 dòng tế bào ung thư thử nghiệm là KB (ung thư biểu
mô) và HepG2 (ung thư gan). Trong đó axit asiatic có hoạt tính đáng chú ý, với IC50 = 30,22 và 32,0 μg/ml, tương ứng.
- Dịch chiết methanol (RM) của cây rau má có hoạt tính chống oxi hoá ở mức độ
trung bình (IC50= 88 μg/ml).
- Dịch chiết methanol (RM) và axit madecassic 83 có hoạt tính kháng vi khuẩn Gram (+) là B.subtilis và S.aureus ở mức độ yếu (IC50= 103,2 và 113,35 μg/ml).
Axit asiatic 82 có hoạt tính mạnh với cả 3 loại vi khuẩn Gram(+) là L.fermentum,
B.subtilis và S.aureus, với IC50 = 54,37; 17,18 và 2,197 μg/ml tương ứng.
KIẾN NGHỊ
- Tiếp tục nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của các dịch chiết khác từ cây cọ hạ long và các loài cọ khác ở Việt Nam. Đặc biệt phân lập và thử hoạt tính các chất từ dịch chiết diclometan của rễ cây cọ hạ long (LHRd) vì dịch chiết của chúng có hoạt tính ức chế sự phát triển của 3 dòng tế bào ung thư thử nghiệm là KB (tế bào ung thư biểu mô), LU (tế bào ung thư
phổi), và HepG2 (tế bào ung thư gan) ở một mức độ đáng quan tâm, đồng thời dịch chiết này cũng thể hiện khả năng kháng các chủng vi khuẩn Gram (+) với giá trị IC50 trong khoảng từ 12,57 – 155,83 μg/ml.
- Tiếp tục nghiên cứu về thành phần hóa học và hoạt tính sinh học của dịch chiết n-hexan, CH2Cl2 củacây rau má [Centella asiatica (Linn) Urban.] ở Việt Nam. Tiếp tục thử chức năng bảo vệ gan của các dịch chiết cũng như các chất phân lập được.
- Nghiên cứu tổng hợp các dẫn xuất từ các tritecpen phân lập được từ cây rau