Ở chi Cleistanthus, người ta mới chỉ biết đến hoạt tính chống ung thư từ dịch chiết cồn của loài Cleistanthus collinus kháng lại ung thư biểu mô nuôi cấy trong mũi hầu người [11]. Sau đó một vài thành phần của dịch chiết được nghiên cứu hoạt tính sinh học này. Hai hợp chất là cleistanthin A (7) và
cleistanthin B (8) đã được nghiên cứu sâu hơn cho khả năng sử dụng chúng
như là thuốc chống ung thư.
Hợp chất cleistanthin A (7) đã thể hiện độc tính ưu tiên trên một số dòng tế bào ung thư. Giá trị GI50 của nó đối với các dòng tế bào thường là khoảng 10-6
và 10-7 M trong khi đối với các dòng tế bào ung thư thì giá trị này trong khoảng từ 10-7
đến 10-9 M. Khi so sánh độc tính của cleistanthin A với 5 thuốc chống ung thư thì nó có tác dụng tốt nhất đối với các dòng tế bào ung thư biểu mô KB và dòng tế bào ung thư biểu mô vòm họng (SiHa). Tính hiệu quả của cleistanthin A trong việc kìm hãm sự phát triển của các khối u được
14
đánh giá trên chuột Dalton bị xưng cổ bởi u bạch huyết và bởi các u rắn ung thư S-180. Trong cả hai trường hợp, thể tích khối u được giảm mạnh khi xử lý với Cleistanthin A. Hợp chất này cũng làm tăng tuổi thọ của chuột bị ung thư S-180 ở mức độ tương tự như khi sử dụng cisplatin và etoposide. Hơn thế nữa, cleistanthin A (7) ít độc hại hơn 2 loại thuốc trên vì nó không ảnh hưởng đến trọng lượng cơ thể và số lượng tế bào bạch huyết ở động vật được điều trị. Các thí nghiệm ngẫu nhiên chỉ ra rằng cleistanthin A kìm hãm sự tăng trưởng của tế bằng cách ức chế sự tổng hợp DNA và sự phân chia tế bào và bằng cách lái các tế bào theo cơ chế gây chết tế bào theo chương trình [18] đối với các tế bào buồng trứng của chuột đồng Trung quốc (CHO), ở các tế bào ung thư vòm
họng (SiHa) và ở các dòng tế bào K567 khuyết p53. cleistanthin A (7) cũng ức
chế sự kết hợp của [3H] thymidine vào trong DNA nhưng không ảnh hưởng
đến sự vận chuyển [3H] thymidine vào trong các tế bào này [19].
Một hợp chất khác, cleistanthin B (8) cũng được phát hiện có độc tính
đối với các tế bào thường và các tế bào ung thư. Khi so sánh với các tế bào thường, các tế bào ung thư rất nhạy cảm với liều lượng thấp hơn của hợp chất. Giá trị GI50 của các dòng tế bào thường là từ 2.10-5 đến 4,7.10-4 M, và đối với các dòng ung thư thì giá trị này trong khoảng từ 1,6.10-6 đến 4.10-5 M. Khi cho cleistanthin B tiếp xúc ngắn với các tế bào buồng trứng của chuột đồng Trung quốc ở 1-6 µg/ml dẫn đến các thanh nhiễm sắc thể và các nhánh nhiễm sắc thể bị bẻ gẫy và gián đoạn. Tuy nhiên, có sự gia tăng không đáng kể các tế bào chết và các chuỗi DNA bị bẻ gẫy trong các tế bào được điều trị dưới các điều kiện nêu trên. cleistanthin B cũng gây ra sự hình thành các nhân sinh sản (nhân nhỏ) trong các tế bào bạch huyết nuôi cấy ở liều lượng-phụ thuộc (dose- dependent manner). Các nhà khoa học cũng chỉ ra rằng các tế bào ung thư vòm họng (SiHa) khi tiếp xúc với cleistanthin B, thanh nhiễm sắc bị co lại và phân mảnh hạt nhân, đặc điểm của cơ chế gây chết tế bào theo chương trình [20].
15
Hợp chất 3 và dẫn xuất axetyl của nó cũng được đánh giá hoạt tính gây
độc tế bào trên dòng tế bào MT2 sử dụng etoposide làm chất chuẩn. Giá trị
LD50 của hai hợp chất được xác định tương ứng là 38,1 µM và 27,2 µM trong
khi giá trị LD50 của etoposide là 22,1 µM [11].