Mỗi thuốc lợi tiểu thường tác dụng ở một vị trí của ống thận, làm thay đổi thành phần ion của nước tiểu trong lòng ống thận, sự thay đổi đó gián tiếp hoặc trực tiếp gây ra các phản ứng trong sự vận chuyển các ion và nước ở các phần khác và gây ra rối loạn điện giải. Để tiện việc theo dõi lâm sàng có thể chia thuốc lợi tiểu thành 3 loại sau:
2.1. Thuốc lợi tiểu làm giảm ion K+ trong máu (tăng thải K+) - Nhóm Sulfamid lợi tiểu:
+ Đặc điểm: Tất cả các thuốc này đều có nhóm chức Sulfonamid (SO2 – NH2) không có tác dụng kìm khuẩn mà chỉ có tác dụng lợi tiểu. Các Sulfamid lợi tiểu đều hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, tác dụng xuất hiện nhanh, giảm dần và hết tác dụng sau 12h. Thuốc phân bố chủ yếu ở tế bào ống thận, thải trừ qua thận.
+ Cơ chế tác dụng: Thuốc có tác dụng lợi tiểu là do ức chế enzym AC (Anhydrase Carbonic) là enym giúp tái hấp thu Na+ ở ống lượn xa do làm tăng bài tiết H+ của tế bào ống thận.
Khi enym AC bị ức chế, sự bài tiết H+ bị giảm, sự trao đổi giữa Na+ và H+ (tạo thành H2CO3) không xảy ra. Vì vậy, Na+ không được tái hấp thu nên được thải trừ ra ngoài kéo theo nước gây lợi tiểu.
Enzym AC còn có ở mắt, dịch não tuỷ. Do vậy các thuốc gây ức chế Enzym AC, ngoài tác dụng lợi tiểu còn có tác dụng an dịu trong cơn động kinh (vì dịch não tuỷ giảm), giảm áp lực mắt trong bệnh Glocom.
+ Các thuốc đại diện: Furosemid, Acetazolamid, Indapamid...
- Nhóm Thiazid và thuốc lợi tiểu giống Thiazid: Hydrochlorothiazide (Hypothiazid), Chlorothiazid, Cychlorthiazid, Quinethazon, Metholazon...
2.2. Thuốc lợi tiểu giữ ion K+ trong máu (giảm thải K+) - Thuốc đối kháng với Aldosteron: Spironolacton... - Các thuốc khác: Triamteren, Amilorid...
2.3. Các thuốc lợi tiểu khác
- Thuốc lợi tiểu thẩm thấu: Manitol, Isosorbid... - Nhóm Xanthin: Cafein, Theobromin, Theophylin...