- chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng
E, Tác dụng chống ngưng kết tiểu cầu
- Bình thường:
+ Prostacyclin (PGI2): có ở thành mạch, tổng hợp nhờ xúc tác của enzyme Prostacyclin synthetase. Có tác dụng giãn mạch, ức chế ngưng kết tiểu cầu.
+ Thromboxan A2 (TXA2): có ở tiểu cầu, được tổng hợp từ PG G2/H2 nhờ enzyme Thromboxan synthetase. Có tác dụng co mạch, ngưng kết tiểu cầu.
bình thường 2 cơ chế trên cân bằng => ko ngưng kết tiểu cầu
- Khi thành mạch tổn thương: PGI2 giảm, tiểu cầu tăng tổng hợp TXA2, tạo giả túc => ngưng kết tiểu cầu.
- NSAIDs ức chế thromboxan synthetase => giảm tổng hợp TXA2 của tiểu cầu => ức chế ngưng kết tiểu cầu.
- Tiểu cầu ko tự tổng hợp protein =>ức chế ko hồi phục suốt đ/sống tiểu cầu (8-11 ngày).
Câu 28: Trình bày đặc điểm tác dụng và chỉ định của các thuốc: Aspirin, Indomethacin, Diclofenac.
A, Aspirin
• Đặc điểm tác dụng
- Tỷ lệ liều chống viêm/ liều giảm đau cao + Liều thấp: Hạ sốt, giảm đau
+ Liều cao chống viêm (> 3g/ngày) - Tác dụng trên đường tiêu hóa - Tác dụng thải trừ acid uric:
+ Liều thấp (1-2g): giảm thải trừ a.uric (giảm thải trừ ở ống lượn xa) + Liều cao (2-5g): tăng thải trừ a.uric (ức chế THT ở ống lượn gần) - Tác dụng trên tiểu cầu và đông máu:
+ Liều thấp (40-325mg/ngày): ức chế không hồi phục enzyme của tiểu cầu (ức chế tổng hợp TXA2) => ức chế ngưng kết tiểu cầu.
+ Liều cao: Ức chế tổng hợp TXA2 và PGI2; Tác dụng trên tiểu cầu mạnh hơn; Giảm tổng hợp prothrombin => Tác dụng chống đông máu.
• Chỉ định:
- Giảm các cơn đau nhẹ và vừa - Giảm sốt
- Chống viêm cấp và mạn (VKDT, VKDT thiếu niên, viêm xương khớp…)
- Dự phòng thứ phát tắc mạch do ngưng kết tiểu cầu ở người có bệnh lý tim mạch.
B, Indomethacin
• Đặc điểm tác dụng
- Tác dụng chống viêm (> phenylbutazon 20-80 lần, . hydrocortisone 2-4 lần) - Liều chống viêm/liều giảm đau = 1
- Không dùng chữa sốt đơn thuần - Độc tính (20-50% người dùng)
• Chỉ định
- Bệnh khớp do viêm - Đau sau phẫu thuật