Thuốc ức chế chọn lọc COX-

Một phần của tài liệu Đề cương dược lý Y hà Nội (Trang 32 - 35)

• Đặc điểm tác dụng

- Tác dụng chống viêm mạnh, ít ADRs - t/2 dài nên chỉ uống 1 lần/ ngày - ko dùng dự phòng nhồi máu cơ tim

- dễ thấm vào mô, dịch bao khớp => nồng độ cao trong các mô bị viêm • Chỉ định: Viêm xương khớp, viêm khớp.

Câu 30: Tác dụng không mong muốn của NSAIDs (hạ sốt, giảm đau chống viêm không steroid) và các nguyên tắc khi sử dụng NSAIDs.

A, Tác dụng không mong muốn

- Các cơ quan chịu ảnh hưởng của NSAIDs: + Hệ tiêu hóa: dạ dày –ruột, gan

+ Tiểu cầu: kéo dài thời gian chảy máu + Phản ứng quá mẫn, cơn hen giả + Thận

+ Tim mạch + Thần kinh TW + Phụ nữ có thai

Trên hệ tiêu hóa

- Viêm loét dạ dày – tá tràng => nặng: thủng dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa + Ức chế tổng hợp PG bảo vệ niêm mạc dạ dày (E2,I2)

+ Kích ứng trực tiếp niêm mạc dạ dày (đường uống)

- Rối loạn tiêu hóa: chán ăn, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy - Độc với gan.

Kéo dài thời gian chảy máu

- Ức chế ngưng kết tiểu cầu => Liều cao giảm tổng hợp prothrombin. => + Không dùng cho người đang hoặc có nguy cơ chảy máu

+ Kiểm tra công thức máu, nồng độ prothrombin

+ Không dùng cùng các thuốc chống đông máu kháng Vit K. • Phản ứng quá mẫn

- Tăng chuyển hóa theo con đường LOX tạo thành các leucotrien - Dị ứng: nhẹ đến nặng

- Cơn hen giả • Trên thận

- Thường gặp ở người bệnh suy tim sung huyết, xơ gan, bệnh thận mạn tính, giảm thể tích tuần hoàn…

- Ức chế tổng hợp PG ở thận

=> giảm lưu lượng máu đến thận, giảm mức lọc cầu thận, giải phóng các Renin - Hậu quả:

+ Rối loạn thăng bằng nước – điện giải: Giữ muối nước, phù, tăng Kali máu. + Viêm thận mô kẽ, hoại tử nhú thận

Trên tim mạch

- Do ức chế tổng hợp PG ở mạch máu và ở thận - Bao gồm: tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đột quỵ. • Trên TKTW

- Hội chứng Salicyle (aspirin): ù tai, điếc, nhức đầu, lú lẫn… - RL thị giác (Ibuprofen): Nhìn mờ, giảm thị lực…

-RL thần kinh (Indomethacin): Chóng mặt, nhức đầu • Trên PNCT

- 3 tháng đầu, dễ gây quái thai - 3 tháng cuối:

+ Rối loạn ở phổi, đóng sớm ống động mạch + Chậm chuyển dạ

+ Tăng nguy cơ chảy máu sau đẻ

=> Tránh dùng thuốc cho PNCT. Khi bắt buộc dùng phải cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ.

B, Các nguyên tắc sử dụng (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});

1. Chọn thuốc tùy thuộc vào từng ca thể người bệnh 2. Uống thuốc trong hoặc sau bữa ăn

3. Không dùng cho bn có tiền sử loét dd-tá tràng. Trong trường hợp cần thiết phải dùng cùng thuốc bảo vệ dạ dày.

4. Chỉ định thận trọng vs người bệnh viêm thận, suy thận, suy gan, có cơ địa dị ứng, THA.

5. Khi điều trị kéo dài, cần kiểm tra định kỳ công thức máu, chức năng gan, thận.

6. Nếu dùng liều cao tấn công, chỉ dùng 5-7 ngày, nhanh chóng tìm được liều thấp nhất có tác dụng điều trị để tránh độc tính của thuốc.

7. Chú ý khi dùng phối hợp thuốc: Không phối hợp với: - NSAID khác vì làm tăng độc tính của nhau

- Thuốc lợi niệu, điều trị THA

- Thuốc chống đông máu kháng Vit K

- Sulfamid hạ đường huyết, diphenylhydantoin - Meprobamat, androgen, furosemid.

Phần 8: THUỐC CHỮA GOUTTE

Câu 31: Cơ chế tác dụng, tác dụng không mong muốn, áp dụng điều trị của các thuốc: colchicin, probenecid, allopurinol.

A, Colchicin

Đặc điểm tác dụng

- Tác dụng điều trị đặc hiệu cơn Goutte cấp - Giảm đau, giảm viêm trong 24-48h đầu - Dùng làm Test chẩn đoán

- Không ảnh hưởng đến bài xuất a.uric ở thận - Không làm giảm a.uric máu

=> Không dùng để điều trị Gouttet mạn tính • Cơ chế tác dụng

- Ức chế sự di chuyển và giảm hoạt tính thực bào của bạch cầu: do gắn và ngăn cản trùng hợp pr trong vi tiểu quản của bạch cầu

- Giảm giải phóng enzyme gây viêm, a.lactic trong quá trình thực bào. - Ngăn cản sx glycoprotein của bạch cầu hạt khi tiêu hóa tinh thể urat. - Tác dụng ức chế phân bào ở giai đoạn kỳ giữa.

Áp dụng điều trị

- Chỉ định:

+ Đợt cấp của bệnh Goutte

+ Chẩn đoán viêm khớp gối do Goutte + Dự phòng Goutte cấp

+ Kết hợp thuốc ức chế tổng hợp a.uric tránh các cơn cấp do sự huy động các urat (1-6 tháng)

- Chống chỉ định: + Suy thận nặng. + Suy gan nặng. + Người mang thai. • ADRs

- Rối loạn tiêu hóa: thường gặp nhất + Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy + Chảy máu tiêu hóa

=> ngừng thuốc - Dùng dài ngày: + Rụng tóc.

+ Ức chế tủy xương (giảm các TB máu) + Giảm tinh trùng

+ Viêm thần kinh ngoại biên, đau cơ + Độc vs thận

+ Dị ứng

- Đường tiêm tĩnh mạch. ADRs nặng => tránh dùng. (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});

B, Probenecid

Đặc điểm tác dụng

- Dx của acid benzoic

- Tác dụng khác nhau phụ thuộc liều:

+ Liều thấp: ức chế quá trình thải trừ a.uric => giữ a.uric trong cơ thể. + Liều cao: ức chế tái hấp thu a.uric ở ống lượn gần => tăng thải trừ a.uric. - Ức chế tranh chấp thải trừ ở thận của một số acid hữu cơ yếu (penicillin…) - Ko có tác dụng giảm đau

- Mất tác dụng bởi salicylat • ADRs

- Đường uống dung nạp tốt, ít TDKMM

+ dị ứng: thường nhẹ + Sỏi urat. • Áp dụng điều trị

- Chỉ định:

+ Điều trị bệnh Goutte: uống vs nhiều nước + Phối hợp penicillin

- Chống chỉ định: + Quá mẫn vs thuốc + Sỏi urat ở thận + Rối loạn máu

Một phần của tài liệu Đề cương dược lý Y hà Nội (Trang 32 - 35)