Clonidine (Catapresan)
Clonidine trực tiếp kích thích chọn lọc thụ thể ở trung tâm vận mạch, làm cho tim đập chậm, co bóp yếu, cung lượng tim giảm và hạ huyết áp.
Clonidine dùng để chữa huyết áp cao trung bình.
Cách dùng : Clonidine hydrochloride thuốc viên 75 mcg. Người lớn uống 75-150 mcg/lần × 2-3 lần/ngày
Lưu ý : Clonidine gây khô miệng, buồn ngủ, tim đập chậm, thỉnh thoảng gây tụ huyết áp khi đứng.
Dùng lâu bị giữ Natri kéo theo nước. Các thuốc lợi tiểu Thazides, hiệp đồng tăng tác dụng của clonidine, giảm phù nề. Khi phối hợp có thể giảm bớt liều clonidine. Nên bắt đầu từ liều thấp, tăng liều dần dần theo thời gian điều trị. Nếu ngừng thuốc đột ngột, làm cho hệ adrenergic tăng cường trở lại
Nếu phối hợp với các thuốc hống trầm cảm 3 vòng, clonidine sẽ bị giảm bớt tác dụng
α Methyl dopa (aldomet)
α methyl dopa, kích thích chọn lọc thụ thể α2, chuyển nor-adrenaline thành α
methyl nor-adrenaline (chất dẫn truyền giả tạo), phong tỏa men decarboxylase, ngăn chặn dopa chuyển thành dopamine. Luợng catecholamine bị giảm, huyết áp hạ, tim đập chậm, cung lượng tim giảm. Sức cản ngoại biên giảm, nhất là sức cản ngoại biên mạch máu thận, làm cho lượng máu dến thận giảm, độ lọc của thận cũng bị giảm, gây tích tụ Natri không kéo theo nứơc.
Độ hấp thu α methyl dopa qua đường uống, có nhiều chênh lệch (24-74%),2-5 giờ sau khi uống, bắt đầu thấy kết quả hạ huyết áp, 6-8 giờ sau khi uống, cho nồng độ đỉnh trong huyết tương. Tác động hạ huyết áp của thuốc hoa dịu, kéo dài 24 giờ. Thuốc có <chuyển hoá bước đầu>, độ khả dụng sinh học F : 25 ± 10%. Vd : 0,37 ± 0,1L/Kg. CL : 3,1 ± 0,9 ml/phút /Kg . 2/3 lượng thuốc bài thải qua thận. Suy thận, bài thải ít, cần giảm bớt liều sử dụng
1
− −1
α methyl dopa, qua được hàng rào máu não, vào não chuyển nor-adrenaline thành
α methyl nor-adrenaline kích thích thụ thể α ở trung tâm vận mạch, tăng thu hồi nor- adrenaline ở mạch máu ngoại biên, tạo nên hiệu ứng hạ huyết áp ( ức hế ngoại biên)
2
α methyl dopa dùng để hạ huyết áp cao trung bình, nhẹ và huyết áp cao do thận. Cách dùng : α methyl dopa, thuốc viên 0,25g. Người lớn uống 0,25g/lần × 3 lần/ngày. Tuỳ tình hình bệnh tật, 2 ngày điều chỉnh liều lượng, có thể tăng hoặc giảm 1-2 viên/ngày. Trẻ em uống 10 mg/Kg chia làm 2-3 lần uống/ngày. Liều tối đa cho trẻ em 65 mg/Kg/ngày
Lưu ý : Thuốc gây say xẫm, khô miệng, trướng bụng, đánh dấm ỉa chảy, tụt huyết áp khi đứng. Thỉnh thoảng bị rối loạn tâm thần, tổn hại chức năng gan, giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết (phản ứng tự miễn dịch).
Không được dùng cho những người bị u tủy thượng thận. Dùng thuốc mà thấy có sốt mà không phải do nhiễm trùng, nên ngừng thuốc ngay. Không được dùng cho bà mẹ mang thai, viêm gan, xơ gan và người bị tâm thần u uất. Không được phối hợp với IMAO, Levodopa.