Thuốc phong tỏa sự tổng hợp, tàng trữ và phóng thích catecholamine ở khu vực tiền synapse neurone thần kinh gồm :
Reserpine (Serpasil)
Alcaloide của cây Xà mộc (Rauvolfia serpentina) C33H10N2O9 M = 608,69 n Reserpine làm vơi cạn dự trữ catecholamine ở khu vực trung ương cũng như ngoại biên, làm cho trữ lượng nor-adrenaline ở thành mạch máu, ở tim và ở tận cùng thần kinh giao cảm bị cạn kiệt. Nếu tiêm qua đường tĩnh mạch, thoạt đầu cói phản ứng giao cảm, sau đó, do giảm sức cản ngoại biên, tim đập chậm, cung lượng máu giảm và an thần, nên huyết áp có giảm từ từ và kéo dài
Reserpine dùng để chũa huyết áp cao và bệnh tâm thần cuồng điên.
Cách dùng : reserpine thuốc viên 0,25 mg. Người lớn uống 0,25mg - 0,75mg/ngày chia 1-3 lần. Thuốc tiêm 1ml = 1mg. Dùng để tiêm bắp, hoặc tiêm tĩnh mạch. Người lớn dùng 1-2mg/ngày, nếu không kết quả 6 giờ sau tiêm nhắc lại.
Lưu ý : Reserpine gây nghẹt mũi, mệt mõi tứ chi, uễ oãi tinh thần, tăng tiết dịch vị buồn ngủ, tăng nhu động ruột, tiêu chảy, dùng liều cao lâu dài, có thể bị trầm cảm, ngoại tháp.
Không được dùng cho người bị loét dạ dày tá tràng. Nếu chlopromazine, chữa điên cuồng không có kết quả, có thể thay bằng reserpine. Nếu đã dùng methyl dopa, mà dùng reserpine, tác dụng của cả hai sẽ tăng lên, gây tai biến nhiều hơn. Nếu dùng IMAO trứơc rồi dùng reserpine sau, sẽ làm tăng huyết áp. Ngược lại nếu dùng reserpine trước, dùng IMAO sau, thì không có hiện tượng đó.
Guanethidine (Tsmelin)
Guanethidine làm vơi cạn dự trữ nor-adrenaline, dãn mạch ngoại biên tụt huyết áp. Guanethidine phóng thích nor-adrenaline và ngăn chặn thu hồi, nên lú đầu huyết áp có tăng. Sau đó lượng nor-adrenaline vơi dần và huyết áp tụt xuống. Ngoài ra Guanethidine cũng có tác dụng trực tiếp dãn mạch. Sự hấp thu qua đừơng uống của guanethidine không đồng đều, phải đến 2-3 ngày sau mới cho hiệu ứng tối đa. Độ khả dụng sinh học F từ 3-50%, t ½ 120 - 240 giờ, thời gian duy trì tác dụng kéo dài đến 1 – 2 tuần, guanethidine chủ yếu bài thải qua thận, phần lớn dưới dạng nguyên, 1 số ít khác, bài thải qua đường mật
Cách dùng : Guanethidine sulfate, thuốc viên 10 mg, 20mg. Người lớn, dùng liều khởi đầu 10 mg/lần × 2 lần/ngày, sau đó cứ mỗi tuần tăng 10 mg, cho đến đạt hiêu quả mong muốn. Liều hữu hiệu trung bình mỗi ngày vào khoảng 20-80 mg.
Lưu ý : Guanethidine gây khô miệng, mệt mõi, liệt dương, tim đập chậm, tụt huyết áp khi đứng, tác dụng của Guanethidine chậm và kéo dài. Không nên dùng như thuốc hạ huyết áp nhanh, trong trường hợp khẩn cấp. Không được dùng cho người suy tim, cơn tăng huyết áp nguy kịch và u tủy thượng thận. Không được phối hợp thuốc với rượu, IMAO, reserpine và propranolol.