Moxifloxacin dễ bị oxy hóa. Do đó, công thức thuốc nhỏ mắt có thể sử dụng các chất chống oxy hóa phù hợp trong khoảng pH: 6,50 – 7,50 để làm tăng độ ổn định của dung dịch.
Trong phần nghiên cứu này, từ công thức sau:
Moxifloxacin hydroclorid: 0,545 g
Propylen glycol: 2,000 g
Tween 80: 0,010 g
Natri clorid: vừa đủ đẳng trương
Nước cất pha tiêm: vừa đủ 100 mL
Các dung dịch thuốc nhỏ mắt được tiến hành pha chế có sử dụng hoặc không sử dụng chất chống oxy hóa. Các chất chống oxy hóa được khảo sát là natri metabisulfit 0,15% và dinatri edetat 0,01%. Các dung dịch trên được chứa trong bao bì thuốc nhỏ mắt thể tích 5 mL, bản chất là PP và bảo quản trong điều kiện treo ngoài cửa sổ 1 tháng không tránh ánh sáng. Đánh giá độ trong, màu sắc và pH của các dung dịch sau 1 tháng. Kết quả thu được như sau:
Bảng 3.7: Ảnh hưởng của chất chống oxy hóa đến độ trong, màu sắc và pH của dung dịch (n=3)
Chất chống OXH Độ trong Màu sắc pH
Không sử dụng Trong suốt Nâu nhạt 5,69 Natri metabisulfit 0,15% Trong suốt Vàng đậm 6,04 Natri metabisulfit 0,15% và dinatri edetat 0,01% Trong suốt Vàng nhạt 6,09
Nhận xét:
Kết quả trên cho thấy việc sử dụng chất chống oxy hóa (natri metabisulfit 0,15% và dinatri edetat 0,01%) làm giảm sự lắng cặn và hạn chế sự giảm pH của dung dịch. Sử dụng natri metabisulfit cùng với dinatri edetat hạn chế đáng kể sự chuyển màu của dung dịch. Vì vậy, natri metabisulfit 0,15% và dinatri edetat 0,01% được lựa chọn làm chất chống oxy hóa để tiếp tục các nghiên cứu tiếp theo.