2.4.3.1. Phương pháp bay hơi dung môi
- Hòa tan MX vào một lượng thích hợp hỗn hợp dung môi CH2Cl2 : MeOH tỉ lệ 80 : 20. Đun nóng khoảng 40oC và khuấy bằng máy khuấy từ cho tới khi hòa tan hoàn toàn thu được dịch trong.
- Thêm chất mang vào dung dịch dược chất ở trên, vừa thêm vừa tiếp tục khuấy cho tới khi chất mang tan hết.
- Loại dung môi bằng cách cho dung môi bay hơi ở nhiệt độ 35-40oC, vừa bốc hơi vừa khuấy kĩ.
- Nghiền nhỏ hệ phân tán rắn thu được, rây qua rây 0,125mm. Cho vào lọ kín, bảo quản trong bình hút ẩm.
Hình 2.1: Sơ đồ bào chế HPTR meloxicam bằng phương pháp bay hơi dung môi
CH2Cl2 : MeOH = 80:20
Hòa tan (khuấy)
Meloxicam (nghiền mịn)
Hòa tan
(khuấy + siêu âm)
40 -45oC 40 -45oC Thời gian: 15 phút Bay hơi 35 – 40o C Nghiền mịn, rây HPTR Chất mang (PEG)
2.4.3.2. Phương pháp đun chảy.
- Cân dược chất và chất mang theo các tỷ lệ đã định.
- Đun chảy chất mang PEG 6000 ở nhiệt độ khoảng 60-65 oC.
- Cho từ từ meloxicam vào PEG 6000 đã đun chảy, trong điều kiện có khuấy từ và duy trì cung cấp nhiệt độ để PEG 6000 ở trạng thái chảy lỏng. Siêu âm đồng nhất cho tới khi meloxicam phân tán đều vào chất mang PEG 6000
- Làm nguội hỗn hợp về nhiệt độ phòng, khuấy từ cho tới khi hỗn hợp đông rắn lại.
- Nghiền nhỏ hệ phân tán rắn thu được, rây qua rây 0,125mm, đựng trong lọ thủy tinh có nút kín và bảo quản trong bình hút ẩm.
Hình 2.2: Sơ đồ bào chế HPTR meloxicam bằng phương pháp đun chảy
Để nguội Nhiệt độ phòng
Nghiền mịn, rây
HPTR
Đun chảy PEG 6000
60 -65oC Khuấy trộn Meloxicam (nghiền mịn) Siêu âm đồng nhất 60 -65oC 60 -65oC Thời gian: 10 phút