Bào chế pellet rabeprazol bằng phương pháp bồi dần:
Quy mô: Mỗi mẻ tiến hành với khoảng 10,0 g pellet nhân.
Pellet rabeprazol natri gồm các thành phần như trong bảng 2.2.
Bảng 2.2 : Thành phần của dịch bồi dần.
Thành phần Chứ năng/loại dùng Khối lượng (g)
Rabeprazol natri Dược chất 3,0
Nhân trơ Nhân đường Suglets 10,0
Tá dược dính PVP K30, HPMC E6, HPMC E15,PVA Thay đổi
Tá dược kiềm Na2CO3, NaOH, MgO Thay đổi
Tá dược hóa dẻo PEG 6000 Thay đổi
Tá dược chống dính Talc, TiO2 Thay đổi
Dung môi H2O 50-70 ml
Phương pháp bào chế
Pha hỗn dịch bồi dần: hòa tan hoặc phân tán tá dược kiềm và chất hóa dẻo vào lượng nước trong công thức trong cốc có mỏ 100 ml, ngâm trương nở tá dược dính, sử dụng máy khuấy từ, khuấy nhẹ cho đến khi tá dược dính hòa tan hoàn toàn. Cho từ từ dược chất vào, khuấy cho đến tan hết. Rây talc và các chất rắn còn lại qua rây 125 µm rồi phân tán dần vào dịch trên bằng phương pháp tạo hỗn dịch. Duy trì khuấy trộn trong quá trình bao.
Sấy nhân đường ở 45 – 500C bằng máy bao phim mini Caleva trong 15 phút.
Bảng 2.3: Các thông số thiết bị trong quá trình bồi dần.
Thông số Giá trị
Thổi gió (FAN) 90% - 100%
Tốc độ phun dịch 30 – 56 ml/giờ
Độ rung lắc 50%
Áp suất phun 1 – 1,2 atm
Nhiệt độ khí sấy 40 – 430C
Sấy khô pellet 15 phút ở 440C trong buồng sấy của máy bao phim mini Caleva.
Các chỉ tiêu đánh giá cho pellet nhân:
Hình thức: cầu đều, bề mặt nhẵn. Độ hòa tan.
Hiệu suất tạo pellet. Độ ẩm.
Hàm lượng.