Cephalosporine A. CEPHALOSPORINE thế hệ I: Trình bày: Cephalexin: viên 250 – 500mg Cefapirin (Cefaloject): tiêm 1g/1lọ. Cefadroxil (Oracefal): viên 250 – 500mg a. Tác dụng: cơ chế diệt vi khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp vách tế bào vi trùng. Phổ kháng khuẩn: chủ yếu là vi trùng Gr (+): Streptococcus; pneumococcus; Staphylococcus nhạy Methicilline; Corrynebacterium diptheria; Listeria. 1 số vi trùng Gr (-): gonococcus; meningococcus; Clostridium perfringens; E.Coli; P.mirabilis; H.Influenza; Klebsiella. b. Cách dùng: + Chỉ định: Nhiễm trùng do các vi trùng nhạy cảm: nhiễm trùng hô hấp, da, tiết niệu, sinh dục. + Chống chỉ định: Dị ứng Cephalosporine. Penicilline. + Liều dùng: • Cephalexin: viên 25 – 100mg/kg/ngày uống 3 – 4 lần tối đa 4 g/ngày. • Cefapirin: - Dự phòng trong phẫu thuật: 50mg/kg/liều (không quá 2g) tiêm mạch 30- 60 phút trước phẫu thuật. Sau đó tùy loại phẩu thuật có thể dùng thêm 1- 3 liều như trên mỗi 8 giờ. - Liều điều trị các nhiễm trùng nhạy cảm: 50 – 100mg/kg/ngày TM/TB chia 3 – 4 lần. • Cefadroxil: 30mg/kg/ngày uống 2 lần/ngày. c. Phản ứng có hại: phản ứng ngồi da, dị ứng. Gây sốt, buồn nôn, nôn ói, tiêu chảy, viêm ruột giả mạc. Tăng Transaminase, vàng da. Giảm BC, giảm TC, thiếu máu tán huyết. Độc thận, viêm tắc TM. Đau chỗ tiêm. d. Tương tác thuốc: Probenecid làm giảm độ thanh thải qua thận của Cefapirin. Aminoglycosides làm tăng nguy cơ độc thận. Cần theo dõi chức năng thận khi dùng chung với Aminoglycosides. B. CEPHALOSPORINE thế hệ II: Trình bày: Cefaclor (Ceclor): viên 250 – 500mg Cefuroxime (Zinnat; Zinacef): viên: 0.125, 0.250; tiêm: 0.75, 1.5g/1lọ. a. Tác dụng: cơ chế diệt khuẩn bằng cách ức chế tổng hợp Proteine của vách tế bào vi trùng. Phổ kháng khuẩn: Tác dụng lên vi trùng Gram(+) và 1 số vi trùng Gram(-): E.Coli; Klebsiella; Proteus; Enterobacter, H.Influenza, salmonella. b. Cách dùng: + Chỉ định: Nhiễm trùng do các vi trùng nhạy cảm: hô hấp, tiết niệu, da, mô mềm, xương khớp, NT huyết. + Chống chỉ định: Dị ứng Cephalosporine, Penicilline. + Liều dùng: • Cefaclor: 20mg/kg/ngày chia 3 lần. Đối với nhiễm trùng nặng, viêm tai giữa hoặc vi trùng ít nhạy cảm: 40mg/kg/ngày tối đa 1g/ngày • Cefuroxime: 30mg/kg/ngày chia 2 lần uống. 75 – 150mg/kg/ngày tiêm chia 3 lần tối đa 6g/ngày c. Phản ứng có hại: giống Cephalosporine I. Tính an tồn và hiệu quả khi sử dụng Cefaclor cho trẻ sơ sinh chưa được nghiên cứu d. Tương tác thuốc: giống Cephalosporine I. C. CEPHALOSPORINE thế hệ III: 1. Cefotaxime (Claforan; Intrataxime): Trình bày: 1g/1lọ. a. Tác dụng: Phổ kháng khuẩn: chủ yếu Gram(-): E. Coli, Shigella, Salmonella, Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia, Acinetobacter, Klebsiella, H. Influenza, Pasteurella, Gonococcus, Meningococcus, vài dòng Pseudomonas aeruginosa. Một số vi khuẩn Gr (+) : Streptococcus, Pneumococcus, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus, Corrynebacterium diptheria. Một số vi khuẩn yếm khí: Bacteroides bao gồm vài dòng B. fragilis, Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium b. Cách dùng: + Chỉ định: Nhiễm trùng do các vi trùng nhạy cảm: nhiễm trùng hô hấp, tiêu hóa, tiết niệu sinh dục, viêm màng não, nhiễm trùng huyết. + Chống chỉ định: Dị ứng Cephalosporine. + Liều dùng: • Sơ sinh: không cần thiết phải phân biệt trẻ non tháng hay cân nặng bình thường so với tuổi thai • 0-1 tuần: 50mg/kg/liều mỗi 12 giờ IV • 1-4 tuần: 50mg/kg/liều mỗi 8 giờ IV • Trên 1 tháng: 100 – 200 mg/kg/ngày tiêm 3 – 4 lần (tối đa 12g) c. Phản ứng có hại: giống Cephalosporine I. Cefotaxim IV nhanh (< 60 giây) có thể gây loạn nhịp tim đe doïa tính mạng d. Tương tác thuốc: giống Cephalosporine I. 2. Ceftriaxone (Rocephin; Cefaxon): 1g/1lọ. Như Cefotaxime. Cẩn thận khi sử dụng cho trẻ sơ sinh đặc biệt trẻ thiếu tháng hay vàng da vì Ceftriaxone đẩy bilirubin ra khỏi sự liên kết với Albumin. Không cần chỉnh liều trong suy gan, thận nhưng cuõng cần phải theo dõi nếu suy thận nặng hoặc suy gan kèm suy thận + Liều: • Nhiễm trùng thông thường: 50mg/kg liều duy nhất, tối đa không quá 1g • Nhiễm trùng nặng trừ viêm màng não: 50 –75mg/kg/ngày tiêm 2 lần/ngày tối đa 2g/ngày • Viêm màng não: liều đầu tiên: 100mg/kg/ngày, sau đó 100mg/kg/ngày tiêm 1-2 lần/ngày tối đa 4g/ngày Nên truyền tónh mạch trong 30 phút 3. Ceftazidime (Fortum; Kefadim): Trình bày: 0.5; 1g/1loï. a. Tác dụng: Phổ kháng khuẩn: như Cefotaxime, có tác dụng tốt hơn đối với Pseudomonas . b. Cách dùng: + Chỉ định: Thường dùng cho nhiễm trùng do Pseudomonas: nhiễm trùng do nhiễm trùng bệnh viện, nhiễm trùng ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, giảm 3 dòng tế bào máu; dùng Corticoides + Chống chỉ định: Dị ứng Cephalosporine. + Liều dùng: • Sơ sinh: 30mg/kg IV mỗi 12 giờ • > 1 tháng: 100 – 150 mg/kg/ngày tiêm 3 lần (tối đa 6g). Liều cao hơn đối với bệnh nhân suy giảm miễn dịch hoặc mắc bệnh xơ nang, viêm màng não c. Phản ứng có hại: giống Cephalosporine I. d. Tương tác thuốc: giống Cephalosporine I. Không phối hợp Chloramphenicol vì tác dụng đối kháng . D. CEPHALOSPORINE thế hệ IV: Trình bày: Cefepime (Axepim): tiêm: 1g/1lọ. a. Tác dụng: Phổ kháng khuẩn: - Vi trùng Gram (-) hiếu khí: Enterobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa - Vi trùng Gram (+) hiếu khí: Staphylococcus aureus (dòng nhạy cảm methicillin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (Lancefield's Group A streptococci). b. Cách dùng: + Chỉ định: Nhiễm trùng nặng, nhiễm trùng bệnh viện do vi trùng đa kháng. Nhiễm trùng huyết ở bệnh nhân giảm bạch cầu hạt. + Chống chỉ định: Dị ứng với cephalosporin, penicillin và các kháng sinh khác thuộc hoï beta- lactam Thận troïng: tính an tồn và hiệu quả của cefepim ở trẻ dưới 12 tuổi chưa được xác định. Thuốc được dự tính dùng cho trẻ từ 12 tuổi trở lên + Liều dùng: Nên truyền TM trong 30 phút • Nhiễm trùng nặng, nhiễm trùng bệnh viện do vi trùng đa kháng: 2g IV mỗi 12 giờ trong 10 ngày • Nhiễm trùng ở những bệnh nhân có bạch cầu giảm: 2g IV mỗi 8 giờ trong 7 ngày c. Phản ứng có hại: phản ứng ngồi da, dị ứng, viêm ruột giả mạc, tiêu chảy, sốt, nhức đầu, ói, viêm âm đạo. Test de Coombs (+), tăng transaminase, tăng bạch cầu ái toan, bất thường PTT và PT, độc thận, tăng bilirubin, giảm hồng cầu, tiểu cầu, bạch cầu thoáng qua, bệnh não với co giật, động kinh ở những bệnh nhân suy thận nhưng không được chỉnh liều d. Tương tác thuốc: Tăng độc tính đối với thận và tai khi dùng chung với aminoglycosides nhất là khi dùng với thuốc lợi tiệu mạnh như furosemide . giống Cephalosporine I. d. Tương tác thuốc: giống Cephalosporine I. Không phối hợp Chloramphenicol vì tác dụng đối kháng . D. CEPHALOSPORINE thế hệ IV: Trình. giống Cephalosporine I. Tính an tồn và hiệu quả khi sử dụng Cefaclor cho trẻ sơ sinh chưa được nghiên cứu d. Tương tác thuốc: giống Cephalosporine I. C. CEPHALOSPORINE