Trắc nghiệm, bài giảng pptx các môn chuyên ngành Y dược và các ngành khác hay nhất có tại “tài liệu ngành Y dược hay nhất”; https:123doc.netusershomeuser_home.php?use_id=7046916. Slide bài giảng môn hóa dược ppt dành cho sinh viên chuyên ngành Y dược và các ngành khác. Trong bộ sưu tập có trắc nghiệm kèm đáp án chi tiết các môn, giúp sinh viên tự ôn tập và học tập tốt môn hóa dược bậc cao đẳng đại học chuyên ngành Y dược và các ngành khác
Thuốc trị ký sinh trùng Thuốc trị giun trịn Nhóm Benzimidazoles 1960: thiabendazole, parbendazole, oxibendazole có hiệu cao giun trịn tiêu hóa 1970: albendazole, fenbendazole, mebendazole oxfendazole có tác động chống lại giun trịn khác (phổi, thận), sán dây (cestodes ) Albendazole có hiệu chống lại sán gan lớn (Fasciola hepatica) Triclabendazole trường hợp đặc biệt: có hiệu tất giai đoạn ấu trùng trưởng thành sán Thuốc trị giun tròn Nhóm Benzimidazoles Cấu trúc chung : gồm vịng benzen+imidazole benzimidazole Thiabendazole Fenbendazole Albendazole Thuốc trị giun trịn Nhóm Benzimidazoles Cơ chế tác động: - Benzimidazoles liên kết với tubulin, loại protein cấu trúc vi ống Các vi ống bào quan quan trọng liên quan đến việc vận động, phân chia trình tiết tất tế bào sinh vật sống - Đối với giun, ngăn chặn vi ống làm xáo trộn hấp thu glucose, kể dự trữ glycogen Điều làm cho toàn chế quản lý lượng giun bị tê liệt giun chết bị trục xuất Thuốc trị giun tròn Febantel (Drontal plus ; Rintal) - Được phát triển Bayer AG Đức vào cuối năm 1970 Febantel pro-benzimidazole, chuyển hóa thành fenbendazole oxfendazole sau hấp thu Thuốc trị giun tròn Febantel (Drontal plus (febantel/praziquantel/pyrantel) ; Rintal) Febantel: có hoạt tính chống ký sinh trùng giun trịn, hấp thu chuyển hóa nhanh; có tác động phong bế chuyển hóa lượng ký sinh, ức chế hấp thu glucose Praziquantel: ức chế hấp thu dinh dưỡng sán dây, làm tê liệt tan rã giun Pyrantel: tác động lên thụ thể cholinergic giun đũa giun móc dẫn đến tê liệt, co cứng; tăng nhu động ruột, loại bỏ ký sinh Thuốc trị giun trịn Levamysole Thuộc nhóm imidazothiazole, đồng phân tetramysole levamisole tetramisole có tác động ấu trùng dạng trưởng thành giun tròn đường tiêu hóa giun phổi Khơng có hiệu chống lại sán dây (cestodes) sán (sán lá) imidazothiazole Thuốc trị giun tròn Levamysole - Levamisole - hoạt động acetylcholinesterase (còn gọi AchE) AchE enzyme thủy phân acetylcholine (Ach) Ach phân tử có liên quan đến việc truyền tải tín hiệu thần kinh từ dây thần kinh đến bắp (được gọi nút thần kinh cơ) Levamisole gây khử cực hạch (ganglions) tế bào thần kinh giun Trong vòng 1-3 sau cấp thuốc, giun bị tê liệt chết bị trục xuất Ngồi ra, levamisole có tác dụng kích thích hệ thống miễn dịch động vật có vú Thuốc trị giun tròn Ivermectin Ivermectin hỗn hợp avermectin H2B1a (90%) avermectin H2B1b (10%), hai dẫn xuất bán tổng hợp avermectin B1 avermectin B2 Avermectin chiết xuất từ trình lên men nấm Streptomyces avermitilis Ivermectin có cấu trúc bao gồm vịng macrolid lactone, cấu trúc dạng vòng lớn phân tử đường liên kết lại với Có tác động nội ngoại ký sinh Khơng có hiệu sán dây sán Thuốc trị giun tròn Ivermectin Vòng macrolid lactone Thuốc trị giun tròn Ivermectin Ivermectin chất đồng vận GABA (acid gamma-aminobutyric), ức chế dẫn truyền thần kinh Ivermectin liên kết với kênh clorua - glutamate tế bào thần kinh bắp động vật ngăn chặn truyền tín hiệu thần kinh ký sinh trùng, bị tê liệt bị trục xuất khỏi thể Ngoài ra, ivermectin ảnh hưởng đến sinh sản số ký sinh trùng cách gây đột gene liên quan đến trứng ký sinh Thuốc trị sán dây Niclosamid Niclosamide thuốc trị giun sán có cấu trúc salicylanilide Niclosamide Salicylanilide Thuốc trị sán dây Niclosamid Cơ chế tác động • Niclosamide, ức chế q trình phosphoryl hóa oxy hóa ty thể tế bào, làm rối loạn sản xuất ATP, làm suy yếu khả vận động ký sinh • Niclosamide ức chế hấp thu glucose sán dây Phổ tác động • Niclosamid tác động sán dây tiêu hóa Taenia spp, Moniezia spp, sán cỏ (Paramphistomum spp) sán máng (Schistosoma spp) • khơng có hiệu giun tròn (giun tròn) sán gan (Fasciola hepatica) ngoại ký sinh Thuốc trị sán dây Praziquantel - Praziquantel isoquinolines (benzopyridine) - Do phổ hẹp, praziquatel thường phối hợp với thuốc trị giun sán khác (ví dụ macrocyclic lactones (ivermectin), benzimidazoles, tetrahydropyrimidines , vv) benzopyridine Tác động sán dây Dipylidium , Taenia, Echinococcus, Mesocestoides, Moniezia, Avitellina, Stilesia, vv) - Khơng có hiệu với giun tròn sán gan (Fasciola spp) sán dày (Paramphistomum spp), không chống lại ký sinh trùng bên Thuốc trị sán dây Praziquantel - Praziquantel ảnh hưởng đến tính thấm ion canxi màng bắp, kết giun bị tê liệt chết Ngồi ra, praziquantel cịn ảnh hưởng đến q trình chuyển hóa carbohydrate làm tổn hại đến cấu trúc ký sinh Thuốc trị sán Closantel - Closantel thuốc trị nội ký sinh thuộc nhóm salicylanilide, phổ tác động hẹp - Closantel thường kết hợp với ivermectin, abamectin, benzimidazoles, levamisole - Closantel có tác động kéo dài khơng giết chết ký sinh trùng thời điểm điều trị, mà thời gian tác động lên đến vài tuần mà phụ thuộc vào liều lượng ký sinh trùng Thuốc trị sán Closantel Phổ tác động • Closantel có hiệu cao dạng trưởng thành ấu trùng sán gan (Fasciola hepatica), số giun trịn đường tiêu hóa (Bunostomum, Haemonchus, Oesophagostomum, Ostertagia Trichostrongylus) • Closantel khơng có hiệu chống lại giun phổi (Dictyocaulus spp) sán dây Cơ chế tác động: - Closantel ức chế phosphoryl hóa oxy hóa ty thể tế bào, làm rối loạn sản xuất ATP, thông qua ức chế hoạt động succinate dehydrogenase fumarate reductase, làm suy yếu khả vận động ký sinh - Closantel làm rối loạn chế lỏng vận chuyển ion màng ký sinh trùng Thuốc trị sán Nitroxynil -Nitroxinil thuốc điều trị sán gan cho đại gia súc, cừu dê Phổ tác động Nitroxinil có hiệu cao sán gan lớn (Fasciola hepatica) Tác dụng chống số giun trịn đường tiêu hóa (Bunostomum spp, Haemonchus spp, Oesophagostomum spp, Parafilaria bovicola) Khơng có hiệu chống lại sán cỏ (Paramphistomum spp), giun phổi (Dictyocaulus spp) sán dây ngoại ký sinh Cơ chế tác động Nitroxinil ức chế phosphoryl hóa oxy hóa ty thể tế bào, làm rối loạn sản xuất ATP, làm suy yếu khả vận động ký sinh trùng Thuốc trị ngoại ký sinh Amitraz (Preventic, Virbac) Là thuốc trị ngoại ký sinh nhóm formamidin Amitraz diệt ve, bọ chét; mị bào lơng Demodex, ghẻ Sarcoptes Amitraz đối kháng với thụ thể octopamine (hoạt động tương đương norepinephrine, ức chế dẫn truyền thần kinh) tế bào thần kinh não ký sinh trùng vận động mức (hyperexcited), tê liệt chết 2N’-2,4dimethyl-N-methylformamidine Thuốc trị cầu trùng Amprolium Amprolium Thiamin (vitamin B1) Thuốc trị cầu trùng Amprolium Thuốc trị cầu trùng Amprolium có cấu trúc tương tự thiamine (vitamin B1),cạnh tranh hấp thu thiamin cầu trùng ức chế tổng hợp carbohydrate Amprolium tác động chủ yếu vào hệ (schizont) tế bào thành ruột non, ngăn cản biệt hóa thành metrozoites Amprolium ngăn chặn giai đoạn sinh sản hữu tính hình thành hợp tử (oocyst) cầu trùng Amprolium có tác dụng tốt Eimeria tenella, E acervulina gia cầm; điều trị phòng ngừa E bovis E zurnii bò bê Amprolium sử dụng để kiểm sốt bệnh cầu trùng chó, lợn, cừu dê Thuốc trị cầu trùng Toltrazuril (Baycox, Bayer) Toltrazuril dẫn xuất triazinetrione, sử dụng rộng rãi để phòng ngừa điều trị bệnh cầu trùng gà lợn triazinetrione Toltrazuril Thuốc trị cầu trùng Toltrazuril phá hủy tất giai đoạn phát triển tế bào (schizonts, micro- and macrogametes) cầu trùng không ảnh hưởng đến tế bào vật chủ Toltrazuril ảnh hưởng đến phân chia nhân hoạt động quan trọng chuỗi hơ hấp mơ bào ty lạp thể, có vai trị Coccidia ... hiệu thần kinh ký sinh trùng, bị tê liệt bị trục xuất khỏi thể Ngoài ra, ivermectin ảnh hưởng đến sinh sản số ký sinh trùng cách gây đột gene liên quan đến trứng ký sinh Thuốc trị sán dây Niclosamid... não ký sinh trùng vận động mức (hyperexcited), tê liệt chết 2N’-2,4dimethyl-N-methylformamidine Thuốc trị cầu trùng Amprolium Amprolium Thiamin (vitamin B1) Thuốc trị cầu trùng Amprolium Thuốc. .. reductase, làm suy yếu khả vận động ký sinh - Closantel làm rối loạn chế lỏng vận chuyển ion màng ký sinh trùng Thuốc trị sán Nitroxynil -Nitroxinil thuốc điều trị sán gan cho đại gia súc, cừu