Đang tải... (xem toàn văn)
Đề tài nghiên cứu đã tổng hợp 25 phối tử bazơ Schiff nhờ phản ứng ngưng tụ từ salicylaldehyde có các nhóm thế tại vị trí R3, R5 khác nhau trong vòng thơm với hợp chất diamine bậc 1 là: 1,2-phenylendiamine, cis- và trans-1,2-cyclohexanediamine, 1,2-ethylenediamine và với monoamine bậc 1 là:(R)- và (S)-1-phenylethylamine. Xác định cấu trúc phối tử bằng các phương pháp phổ IR, ESI-MS, 1H-NMR, 13C-NMR.
VIỆN HÀN LÂM KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ VIỆT NAM HỌC VIỆN KHOA HỌC VÀ CÔNG NGHỆ LÂM QUANG HẢI NGHIÊN CỨU TỔNG HỢP, XÁC ĐỊNH CẤU TRÚC VÀ THĂM DỊ HOẠT TÍNH SINH HỌC CỦA MỘT SỐ PHỨC CHẤT Pt(II), Pd(II) VỚI PHỐI TỬ BAZƠ SCHIFF Chuyên ngành: Hóa Hữu Mã số: 62.44.01.14 TÓM TẮT LUẬN ÁN TIẾN SĨ HỐ HỌC Hà Nội - 2017 Cơng trình hồn thành tại: Học viện Khoa học Cơng nghệ - Viện Hàn lâm Khoa học Công nghệ Việt Nam Người hướng dẫn khoa học 1: GS.TS.Nguyễn Văn Tuyến Người hướng dẫn khoa học 2: TS Nguyễn Quang Trung Phản biện 1: Phản biện 2: Phản biện 3: Luận án bảo vệ trước Hội đồng đánh giá luận án tiến sĩ cấp Học viện, họp Học viện Khoa học Công nghệ - Viện Hàn lâm Khoa học Công nghệ Việt Nam vào hồi … ’, ngày … tháng … năm 2017 Có thể tìm hiểu luận án tại: - Thư viện Học viện Khoa học Công nghệ - Thư viện Quốc gia Việt Nam GIỚI THIỆU LUẬN ÁN Đặt vấn đề Trong năm trở lại đây, nhà khoa học tập trung nghiên cứu phức chất ion kim loại chuyển tiếp M (II) Cu (II), Zn (II), Ni (II), vv với phối tử bazơ Schiff nói chung bazơ Schiff từ dẫn xuất salicylaldehyde với diamine bậc (dạng bốn diimine, ký hiệu: N2O2); với monoamine (dạng hai monoimine, ký hiệu: NO) Kết nghiên cứu cho thấy phối tử bazơ Schiff có khả tạo phức tốt với kim loại chuyển tiếp Mặc khác, phức chất tổng hợp từ phối tử bazơ Schiff chứng minh có hoạt tính sinh học cao chống sốt rét, kháng nấm, kháng khuẩn, chống co giật, chống oxy hóa, chống viêm, chống sốt rét,vv đặc biệt khả ức chế phát triển tế bào ung thư So với phức chất kháng ung thư sử dụng rộng rãi giới cis-platin (cis-[Pt(NH3)2Cl2]) có nhược điểm độc tính cao, độ tan kém, hoạt tính thấp phức chất platinum(II) với phối tử bazơ Schiff lại có hoạt tính kháng ung thư cao độc tính thấp khả hòa tan tốt Các nghiên cứu cho thấy có liên quan hoạt tính cấu trúc phức chất, đặc tính ion kim loại trung tâm phối tử tạo phức Vì vậy, với mong muốn tổng hợp phức chất có hoạt tính sinh học cao ứng dụng điều trị bệnh, tiếp tục nghiên cứu phức chất Pt(II), Pd(II) với phối tử bazơ Schiff có nhóm khác Luận án đặt mục tiêu cụ thể sau: - Nghiên cứu điều kiện qui trình tối ưu tổng hợp phối tử bazơ Schiff từ dẫn xuất salicylaldehydedạng N2O2 dạng NO - Nghiên cứu đưa qui trình tối ưu tổng hợp phức chất Pt(II), Pd(II) với phối tử bazơ Schiff - Xác định cấu trúc phối tử phức chất dựa phương pháp phổ đại - Thăm dò hoạt tính sinh học phối tửvà phức chất hoạt tính kháng vi sinh vật hoạt tính ức chế phát triển tế bào ung thư, góp phần tìm hoạt chất chữa bệnh Đề tài “Nghiên cứu tổng hợp, xác định cấu trúc thăm dị hoạt tính sinh học số phức chất Pt(II), Pd(II) với phối tử bazơ Schiff” cần thiết, có ý nghĩa khoa học thực tiễn cao, góp phần tổng hợp phức chất có hoạt tính sinh học nhằm định hướng nghiên cứu thuốctrong công nghệ dược phẩm Những đóng góp luận án Đã tổng hợp 25 phối tử bazơ Schiff nhờ phản ứng ngưng tụ từ salicylaldehyde có nhóm vị trí R3, R5 khác nhautrong vịng thơm với hợp chất diamine bậc là: 1,2-phenylendiamine, cis- trans-1,2-cyclohexanediamine, 1,2-ethylenediamine với monoamine bậc là:(R)- (S)-1-phenylethylamine.Xác định cấu trúc phối tử phương pháp phổ IR, ESI-MS, 1H-NMR, 13C-NMR Lần Việt Namđã tổng hợp 38 phức chấtPt(II), Pd(II) với phối tử bazơ Schiff dạng N2O2 càngNO.Xác định cấu trúc phức chất phương pháp phổ IR, ESI-MS, 1H-NMR, 13C-NMR, HSQC, HMBC đo alpha D (đo cho phức chất với phối tử dạng càng) Đã thử hoạt tính gây độc tế bào phức chất dòng tế bào ung thư Kết cho thấy có 10 phức chất có hoạt tính kháng lại dòng tế bào ung thư mức độ khác nhau, có 4/10phức chất có hoạt tính