Đang tải... (xem toàn văn)
Dạng thuốc phóng thích thay đổi (modifiedrelease dosage form): Hay còn gọi là dạng thuốc giải phóng có kiềm soát, là dạng thuốc trong đó áp dụng các giải pháp đặc biệt thuộc về thiết kế công thức và hoặc kỹ thuật sản xuất để làm thay đổi tốc độ hoặc nơi giải phóng dược chất so với dạng thuốc giải phóng quy ước có cùng đường dùng. Dạng thuốc giải phóng biến đổi bao gồm các dạng thuốc giải phóng nhanh, giải phóng kéo dài, giải phóng muộn và giải phóng theo chương trình.1
TRƯỜNG ĐẠI HỌC ĐẠI NAM HÀ NỘI CÁC DẠNG THUỐC VIÊN NÉN PHĨNG THÍCH THAY ĐỔI (Modified release) NHĨM PHẠM THỊ HÀ DƯƠNG ĐỨC HIẾU LIÊU QUÍ HƯƠNG TRẦN VĂN TƯỜNG PHẠM HỮU CHỈNH HOÀNG VĂN ĐỊNH NGUYỄN THỊ THÚY AN NGUYỄN HOÀNG PHÚC DƯƠNG TRUNG HIẾU TRỊNH HOÀI THU NGUYỄN THỊ HỒI • Dạng thuốc phóng thích thay đổi (modified-release dosage form): Hay gọi dạng thuốc giải phóng có kiềm sốt, dạng thuốc áp dụng giải pháp đặc biệt thuộc thiết kế công thức kỹ thuật sản xuất để làm thay đổi tốc độ nơi giải phóng dược chất so với dạng thuốc giải phóng quy ước có đường dùng • Dạng thuốc giải phóng biến đổi bao gồm dạng thuốc giải phóng nhanh, giải phóng kéo dài, giải phóng muộn giải phóng theo chương trình.[1] THAY ĐỔI ĐỊNH NGHĨA DẠNG THUỐC PHĨNG THÍCH • THUỐC PHĨNG THEO CHƯƠNG TRÌNH (HỆ THỐNG TRỊ LIỆU ĐƯA THUỐC ĐẾN MỤC TIÊU) THUỐC GIẢI PHÓNG MUỘN • THUỐC GIẢI PHĨNG NHANH • ĐỔI • CÁC DẠNG THUỐC VIÊN NÉN PHĨNG THÍCH THAY THUỐC CĨ DẠNG BÀO CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT KÉO DÀI I THUỐC CÓ DẠNG BÀO CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT KÉO DÀI (Prolonged-release Dosage Form, Extended-release Dosage Form) ►Là dạng thuốc giải phóng biến đổi, giải pháp đặc biệt vê thiết kể công thức và/hoặc kỹ thuật sản xuất áp dụng để làm chậm kéo dài q trình giải phóng dược chất nhằm kéo dài tác dụng điều tri thuốc (thuổc tác dụng kéo dài) ►Thuốc xem tác dụng kéo dài làm giảm tối thiểu lần tần số dùng thuốc I THUỐC CÓ DẠNG BÀO CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT KÉO DÀI (prolonged-release dosage form, extended-release dosage form): HỆ KHUẾCH TÁN TIỀN DƯỢC HỆ THẨM (PRODRUG) THẤU CẤU TRÚC HỆ TRAO ĐỔI ION HỆ HỊA TAN I THUỐC CĨ DẠNG BÀO CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT KÉO DÀI CẤU TRÚC HỆ KHUẾCH TÁN Cấu trúc kiểu bể chứa: Nhân thuốc bao bọc màng polymer không/tan phần VD: NICO-400, Histapan capsules Cấu trúc kiểu khung xốp: Dược chất dạng hòa tan/tiểu phân phân tán đồng khối polymer thân nước/dầu VD Desoxyn-gradumet, Procan SR I THUỐC CÓ DẠNG BÀO CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT KÉO DÀI CẤU TRÚC Cấu tạo kiểu cấu trúc : Hỗn hợp dược chất chất điện giả hối hợp chung Thuốc chứa túi riêng HỆ THẨM THẤU I THUỐC CÓ DẠNG BÀO CHẾ GIẢI PHÓNG DƯỢC CHẤT KÉO DÀI CẤU TRÚC HỆ HÒA TAN (DISSOLUTION CONTROLLED SYSTEM) Hệ thống hịa tan nang hóa: Tiểu phân/hỗn hợp thuốc bao bọc màng polymer hịa tan dịch thể (phụ thuộc độ dày chất polymer) Hạt có nhiều lớp, viên nén kép… Hệ thống với cấu trúc khung hòa tan: Tiểu phân/hỗn hợp thuốc phân tán đồng khối polymer tan chậm bị bào mòn từ từ ống tràng vị VD:Dimetane Extentabs Thuốc có cấu trúc dạng vi hạt Trong vi hạt, dược chất gắn với nhựa trao đổi ion Khi uống vào ống tiêu hóa, dược chất phóng thích ngồi ion dịch tiêu hóa thay dược chất gắn vào nhựa trao đổi ion Sự tạo phức dược chất nhựa trao đổi ion: Resin+ + drug- = resin+-drug Resin- + drug+ = resin drug+ Sự tái trao đổi ion phóng thích thuốc: Resin+-drug- + X- = resin+-x- + drugResin drug+ + X+ = resin x+ + drug+ Tiền dược khơng có hoạt tính sinh học Trong thể tiền dược trải qua q trình chuyển hóa (sinh học, enzym, thủy giải…) phóng thích trở lại dược chất ban đầu có tác dụng sinh học Nơi phóng thích ruột, mơ, gan, huyết tương, ngăn tế bào… Tiền dược hình thức đưa thuốc đến nơi tác động dược chất phóng thích nơi tác động Tiền dược đặc biệt kéo dài q trình phóng thích dược chất tạo tác dụng kéo dài Trong phóng thích kéo dài tốc độ biến đổi trở lại dạng có hoạt tính định tốc độ phóng thích hoạt chất Hầu hết thuốc acid yếu base yếu Do dạng thuốc nguyên vẹn ưu tiên thấm qua màng lipid nên cần lưu ý mối quan hệ pka hợp chất với môi trường hấp thu Thuốc dạng nguyên vẹn thấm vào thuận lợi thực tế độ tan thuốc thường giảm bị chuyển thành dạng nguyên vẹn Hệ thống dẫn truyền phụ thuộc vào khuếch tán hay độ hòa tan phụ thuộc vào độ tan thuốc môi trường nước Các dạng bào chế phải mơi trường pH thay đổi, dày có tính acid, ruột non trung tính hơn, nên ảnh hưởng pH lên q trình phóng thích phải xác định Những hợp chất có độ tan thấp (