SO SÁNH HAI THUỐC CAFEIN VÀ NIKETAMID

C8H10N4O2 1,3,7-trimethyl xanthin C10H14N2O N,N-diethylnicotinamid Tên khác cà phê in, theine, mateine, guaranine, Đặc điểm cấu tạo 1,3,7-trimethylxanthine là hợp chất có nhân purin N,N-

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ YÊN

LỚP: CĐ Dược VHVL K1A

SO SÁNH HAI THUỐC CAFEIN VÀ NIKETAMID

NỘI

DUNG

Điểm giống nhau:

- Đều tan trong ethanol

- Đều có tác dụng kích thích TKTW, kích thích trung tâm hô hấp, vận mạch

- Không ảnh hưởng trực tiếp trên hệ tim mạch mà thông qua cơ chế hệ thần kinh giao cảm , kích thích làm tăng nhịp tim , tăng mức tiêu thụ oxy cơ tim

- Tác dụng thường ngắn nên được sử dụng khi suy hô hấp và tuần hoàn ở thể vừa và nhẹ

- Dùng liều cao gây co giật, tăng huyết áp

Điểm

khác

nhau

Nguồn

gốc

Cafein là alcaloid chủ yếu chiết từ hạt nhiều loài cà phê (Coffea sp.), họ cà phê (Rubiaceae), lá Chè Tổng hợp

Là thuốc tổng hợp

là diethylamid của acid nicotinic

Công

thức cấu

tạo

C8H10N4O2 1,3,7-trimethyl xanthin

C10H14N2O N,N-diethylnicotinamid

Tên khác cà phê in, theine, mateine, guaranine,

Đặc điểm

cấu tạo

1,3,7-trimethylxanthine

là hợp chất có nhân purin

N,N-diethylpyridin-3-carboxamid

Tính chất

lý - hóa

Cafein là tinh thể hình kim mượt, dính vào nhau, xốp như bông hoặc bột kết tinh trắng, không mùi, vị rất đắng, ít tan trong nước, dễ tan trong nước nóng, rất dễ tan trong dung dịch muối của acid thơm (natri benzoat, natri salicylat), trong không khí khô dễ bị vụn nát thành bột và mất nước kết tinh, đun nóng cafein bị thăng hoa

Cafein là base rất yếu nên chỉ tạo muối với các acid mạnh nhưng các muối này không bền, dễ bị phân hủy Trong môi trường kiềm cafein cũng không bền, phân hủy thành chất cafeidin

Chất lỏng, sánh như dầu, không màu hay có màu hơi vàng, mùi đặc biệt, vị hơi đắng kèm theo cảm giác nóng Ở nhiệt độ 22-240C dễ kết tinh thành khối, tan trong nước với mọi tỷ lệ

Phản

ứng định

tính

- Phản ứng Murexit: Cafein + H2O2/HNO3 + NH3 >

màu đỏ tía

- Phản ứng với thuốc thử chung alcaloid (ngoại trừ thuốc thử Mayer)

- Đun nóng dược chất với NaOH sẽ có mùi đặc biệt, chất khí tạo thành làm xanh giấy chỉ thị màu

- Dung dịch 25% dược chất + CuSO4 ……> màu xanh đậm

- Phổ IR, phổ UV

Phương

pháp

định

Phương pháp iod thừa trừ Đun chế phẩm với H2SO4 cho thủy phân Kiềm hóa

bằng NaOH, cất diethylamin vào dung dịch chuẩn thừa HCl 0,1N Định lượng HCl thừa đó

Công

dụng Kích thích thần kinh trung ương ưu tiên trên vỏ não,làm tăng khả năng nhận thức, tăng hoạt động trí óc,

mất cảm giác mệt nhọc

Kích thích tim làm tim đập nhanh ( liều thấp làm tim đập chậm)

Lợi tiểu nhưng kém hơn theophylin và thebromin

Kích thích thần kinh trung ương ưu tiên trên hành tủy, đặc biệt trên trung tâm hô hấp và tuần hòan

Bảo quản Cafein nguyên chất, viên cafein 0,10g bảo quản nơi

mát, chống ẩm

Thuốc tiêm cafein 0,07g/1ml, bảo quản nơi mát chống đổ vỡ

Nikethamid nguyên chất bảo quản tránh ánh sáng, chống ẩm

Thuốc tiêm Nikethamid 0,25g/1ml bảo quản tránh ánh sáng, chống đổ vỡ

SO SÁNH HAI THUỐC ADRENALIN VÀ EPHEDRIN

NỘI

Điểm giống nhau:

- Đều Cĩ nhân thơm

Điểm

khác

nhau

Nguồn

gốc

Là hormon được tiết ra từ tuyến tủy thượng thận Ephedrin là alkaloid của cây ma hồng, dùng dạng

muối hydroclorid

Tổng hợp

Cơng

thức cấu

tạo

C9H13NO3 C10H15NO.HCL

Tên khác Epinephrine Levoepinephrin Ephedrivo , Lexofedrin

Đặc điểm là dẫn xuất của L-tyrosin Tác nhân beta-adrenegic

cấu tạo R)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol

Có nhân thơm kém bền

Có nhóm chức –OH phenolic , do đó kém bền vững , dễ bị oxi hóa Đặc biệt là khi có 2 nhóm –OH ở nhân thơm

(1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol

hydroclorid

Có 2 C bất đối nên có 4 đồng phân hoạt quanh , Không có OH – Phenol nên nhân thơm bền hơn Andernalin Phản ứng oxi hóa chỉ ở mạch nhánh Cho phản ứng tạo muối phức có màu với muối đồng Có thêm tính kiềm cho phản ứng HCL

Tính chất Bột kết tinh tròn dẹt, màu trắng hoặc trắng kem Bị

sẫm màu khi tiếp xúc với không khí và ánh sáng

Thực tế không tan trong ethanol 96% và ether, hơi tan trong nước, tan trong các dung dịch acid vô

cơ, kali hydroxyd và natri hydroxyd, nhưng không tan trong các dung dịch amoniac hoặc carbonat kiềm

Adrenalin không bền vững trong dung dịch trung tính hoặc dung dịch kiềm, các dung dịch này nhanh chóng biến thành màu đỏ khi tiếp xúc với không khí

Tinh thể nhỏ không màu hoặc bột kết tinh trắng Dễ tan trong nước, tan trong ethanol 96% Chảy ở khoảng 219 oC

Đun nóng với dung dịch Kali fericyanid trong môi trường kiềm thì bị phân hủy tạo thành benzaldehyd

có mùi hạnh nhân

- Với CuSO4 có mặt NaOH tạophức nội có màu xanh Thêm ether lắc rồi để phân lớp , lớp nước vẫn giữ màu xanh ,còn lớp ether có màu tím đỏ

- Dung dịch chế phẩm cho phản ứng của ion clorid

Phản

ứng định

tính

A Phổ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) của chế phẩm phải phù hợp với phổ hồng ngoại đối chiếu

của adrenalin chuẩn (ĐC).

B.Chế phẩm phải đáp ứng phép thử “góc quay cực riêng”

- Phương pháp thử hồng ngoại (PL 4.2) của chế phẩm phải phù hợp với phổ hấp phụ chuẩn

- Chế phẩm phải đặt ywwu cầu của phép thử “góc quay cực riêng”

Phương

pháp

định

lượng

Thường dùng phương pháp môi trường khan (D Đ

Việt Nam 3 )

- Đối với dung dịch tiêm có thể dung phương pháp

đo màu

- Bằng phương pháp môi trường khan với dung dịch acid percloric 0,1 M chỉ thị Methyl da cam đến khi có màu đỏ

-Bằng phương pháp đo bạc , dùng chỉ thị hấp phụ

Hòa tan 0,300 g chế phẩm trong 50 ml acid

acetic khan (TT) và chuẩn độ bằng dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ), dùng 0,1 ml dung dịch tím tinh thể (TT) làm chỉ thị.

1 ml dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ) tương

đương với 18,32 mg C9H13NO3

xanh bromphenol , trong môi trường acid acetic , chuẩn độ trực tiếp bằng dung dịch AgNO3 0,1 N cho đến khi có tủa vón lại và dung dịch có màu tím

- Đo bằng màu dựa vào phản ứng tạo phức với CuSO4

Xác định điểm kết thúc bằng phương pháp chuẩn độ

đo điện thế ( PL 10.2 )

Công

dụng

Tác dụng trên thần kinh giao cảm, được sản xuất bởi cơ thể khi bạn sợ hãi, tức giận hay thích thú, cái làm cho nhịp tim của bạn đập nhanh hơn và cơ thể chuẩn bị cho những phản ứng chống lại nguy hiểm Tăng nhịp, tăng lưu lượng tim, co mạch

Giãn phế quản, giãn đồng tử

Co các động mạch nhỏ

Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic

Co mạch, tăng huyết áp (yếu hơn adrenalin)

- Giãn phế quản (mạnh, kéo dài và bền vững hơn adrenalin)

- Kích thích thần kinh trung ương ephedrin có tác dụng phong bế MAO làm tăng lượng catecholamine

Hen phế quản

Hô hấp bị ức chế (như khi gây tê tủy sống, ngộ độc rượu, thuốc ngủ…)

Hạ huyết áp do trụy tim mạch, hội chứng Adam – Stockes

Thuốc gây kích thích: hồi hộp, mất ngủ, loạn nhịp tim, tăng huyết áp

Bảo quản Adrenalin phải được bảo quản trong lọ kín, đóng

đầy khí nitơ và tránh ánh sáng

Thuốc hướng thần, trong chai lọ thủy tinh màu, nút kín, tránh ánh sáng, chống ẩm

SO SÁNH HAI THUỐC AMOXICILIN VÀ CEFACLOR

DUNG

Điểm giống nhau:

- Đều Là thuốc bán tổng hợp

- Đều thuộc Nhóm β - Lactamin

- Vòng beta lactam không bền rễ bị mở do xúc tác bỏi tác nhân kim loại

- Đều là kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn

Điểm

khác

nhau

Nguồn

gốc

Công

thức

cấu tạo

Đặc

điểm

cấu tạo

Có tính acid vì có chứa nhóm Carboxyl ( -COOH )

Không có nhốm thế acid amin (NH2):

Bền vững trong môi trường acid dịch vị vì

Nhưng nhạy cảm với β lactamse

- Hấp thu kém qua ruột

Có tính bazo

Tính

chất lý

-hóa

Bột kết tinh trắng, khó tan trong nước, dễ tan trong

ethanol 96%

Dược chất là kháng sinh cephalosporin thế hệ II Dược chất là bột kết tinh trắng, hút ẩm, dễ tan trong nước, ít tan trong ethanol

Phản

ứng

định

tính

Phổ IR

- Phản ứng của kali/natri

- Dung dịch trong nước sẽ tạo tủa với HCl, tủa tan khi cho HCl thừa

- Phản ứng với formol/H2SO4 cho màu nâu ánh

đỏ sau khi đun cách thủy

- Phổ IR

- SKLM

- Phản ứng với HCHO/H2SO4 cho màu nâu nhạt, sau khi đun cách thủy sẽ có màu nâu đậm

Phương

pháp

định

lượng

Phương pháp đo thủy ngân (định lượng dạng nguyên

liệu)

Phương pháp Iod (định lượng dạng bào chế)

Phương pháp HPLC

Công

dụng ức chế tổng hợp thành tế bào

Tác dụng mở rộng ra tới một số trực khuẩn Gr(-):

trực khuẩn đường ruột, phẩy khuẩn tả

- Không có tác dụng với tụ cầu tiết β – lactamase

Ức chế tổng hợp vách tế bào

* Phổ tác dụng trung bình, tác dụng trên một

số VK gram (+): tụ cầu, liên cầu, phế cầu

* Tác dụng với một số Gram (-): E.coli,

- Có thể kết hợp với các chất ức chế β – lactamase (clavulanat, sulbactam) để tăng tác dụng với

tụ cầu và gram (-)

- Hấp thu đường uống tốt, nhưng t1/2 ngắn

Chỉ định chỉ khu trú vào các loại nhiễm khuẩn do vi

khuẩn đã được xác định là nhạy cảm:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm tai

giữa

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn,

phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase và

H influenzae

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng Bệnh

lậu

Nhiễm khuẩn đường mật

Klebsiella,

* Không tác dụng với trực khuẩn mủ xanh, enterococcus, tụ cầu kháng methicillin (MRSA)

Cefaclor được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn đường hô hấp do các vi khuẩn nhạy cảm Viêm tai giữa cấp, viêm xoang cấp, viêm họng, viêm amidan tái phát nhiều lần…

Bảo

quản Bảo quản viên nang, viên nhai và bột pha hỗn dịch

uống amoxicilin trong lọ nút kín, ở nhiệt độ dưới 20oC;

bảo quản viên nén bao phim trong lọ nút kín ở nhiệt độ

dưới 25oC Nên bảo quản hỗn dịch uống amoxicilin sau

khi pha ở tủ lạnh (2 - 8oC), hỗn dịch này có thể bền

Bảo quản cefaclor ở nhiệt độ phòng, 15 - 30oC Ðậy kín, tránh ánh sáng

Giữ hỗn dịch đã pha trong tủ lạnh (2 - 8oC) Lắc kỹ trước khi dùng Ðậy kín Hỗn dịch có thể giữ được trong 14 ngày mà hiệu lực giảm không đáng kể

vững trong 14 ngày ở nhiệt độ phòng hoặc nhiệt độ 2 -

8oC

Dung dịch thuốc tiêm phải được dùng ngay sau khi

pha

SO SÁNH HAI THUỐC CIPROFLOXACIN HCL VÀ AMIKACIN NỘI

AMIKACIN

Điểm giống nhau: - Đều Là thuốc bán tổng hợp

- Đều được định lượng bắng : Phương pháp HPLC

Điểm

khác

nhau

Nguồn

gốc

Công

thức

cấu tạo

HCl.H 2 O

Tên

khác

TKH: 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin)-quinoline-3-carboxylic acid fluoroquinolon

Đặc

điểm

cấu tạo

Dược chất là quinolon thế hệ II, trong cấu trúc có chứa fluo nên gọi là fluoroquinolon Cấu trúc hóa học có chứa đường (ose) nối với nhân bằng cầu nối osid và có chức amin nên

Sự acyl hóa gây cản trở ề mặt không gian, làm tang tính ưa lipid của phân tử, một số vi khuẩn đề kháng do tiết enzyme tác đọng lên 4’ và 6’ của các phân tử đường

Có tính base Nhóm NH2 ở vị trí số 3 rất quan trọng hoạt chất sẽ bị mất nếu có nhóm thế trên nhóm amin này

Tính

chất lý

-hóa

Bột kết tinh màu hơi vàng Tan trong nước, rất khó tan

trong ethanol, tan vừa trong methanol Dạng bột pha tiêm rễ tan trong nước

Phản

ứng

định

Phương

pháp

định

lượng

Công

dụng

Là thuốc thuộc nhóm Quinolon thế hệ II

Tác dụng với các vi khuẩn gram (-), ngoài ra còn nhạy

cảm với tụ cầu vàng và liên cầu

Độc tính của thuốc là gây tổn thương sụn, làm chậm sự phát triển xương Dùng chung với

theophylin sẽ làm tăng độc tính của thuốc do giảm

gắn kết protein huyết tương

Cơ chế tác dụng là ức chế ADN gyrase, là enzym mở

vòng xoắn ADN, giúp cho sự sao chép và phiên mã, vì

vậy ngăn cản sự tổng hợp ADN của vi khuẩn Ngoài ra

còn tác dụng cả trên ARN nên ức chế tổng hợp protein

vi khuẩn

Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tuyến tiền liệt,

đường hô hấp, bệnh lậu, nhiễm trùng máu, tủy xương

Cơ chế tác dụng là gắn vào tiểu phần 30s của ribosom, làm vi khuẩn đọc sai mã thông tin ARN

m, tổng hợp protein bị gián đoạn Có tác dụng diệt khuẩn trên các vi khuẩn phân chia nhanh, ở ngoài

tế bào hơn là trên vi khuẩn phân chia chậm

- Phổ kháng khuẩn rộng Dùng chủ yếu để chống khuẩn hiếu khí gram ( -)

Tác động tốt trên Staphylococcus

Có sự đồng vân với kháng sinh họ : Beta-lactam, polypeptide, quinolone, vancomycin

Điều trị:- nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gram

âm và gram dương, kể cả Pseudomonas sp

- Nhiễm trùng đường hô hấp, đường tiết niệu, ổ bụng và nhiễm trùng phụ khoa, nhiễm trùng máu, nhiễm trùng xương và khớp, và nhiễm trùng da và cấu trúc da.Độc tính chọn lọc với tai (dây thần kinh VIII), thận (tăng creatinin máu, protein - niệu), nhược cơ, dị ứng

Bảo

quản

Viên nén 100 – 250 – 500mg Dung dịch tiêm truyền 200mg/100ml Dung dịch nhỏ mắt 0,3% Dung

dịch nhỏ tai 0,2% Tránh ánh sáng và độ ẩm

Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15-30 độ C