SO SÁNH HAI THUỐC CAFEIN VÀ NIKETAMID

TRƯỜNG CAO ĐẲNG Y TẾ PHÚ YÊN LỚP: CĐ Dược VHVL K1A SO SÁNH HAI THUỐC CAFEIN VÀ NIKETAMID NỘI CAFEIN NIKETAMID DUNG Điểm giống nhau: - Đều tan ethanol - Đều có tác dụng kích thích TKTW, kích thích trung tâm hơ hấp, vận mạch - Khơng ảnh hưởng trực tiếp hệ tim mạch mà thông qua chế hệ thần kinh giao cảm , kích thích làm tăng nhịp tim , tăng mức tiêu thụ oxy tim - Tác dụng thường ngắn nên sử dụng suy hơ hấp tuần hồn thể vừa nhẹ - Dùng liều cao gây co giật, tăng huyết áp Điểm CAFEIN NIKETAMID khác Nguồn Cafein alcaloid chủ yếu chiết từ hạt nhiều loài cà Là thuốc tổng hợp gốc phê (Coffea sp.), họ cà phê (Rubiaceae), Chè diethylamid acid nicotinic Tổng hợp Công thức cấu tạo C8H10N4O2 1,3,7-trimethyl xanthin cà phê in, theine, mateine, guaranine, methyltheobromine 1,3,7-trimethylxanthine hợp chất có nhân purin Cafein tinh thể hình kim mượt, dính vào nhau, xốp bột kết tinh trắng, khơng mùi, vị đắng, tan nước, dễ tan nước nóng, dễ tan dung dịch muối acid thơm (natri benzoat, natri salicylat), không khí khơ dễ bị vụn nát thành bột nước kết tinh, đun nóng cafein bị thăng hoa Cafein base yếu nên tạo muối với acid mạnh muối không bền, dễ bị phân hủy Trong môi trường kiềm cafein không bền, phân hủy thành chất cafeidin C10H14N2O N,N-diethylnicotinamid Nikethamidum, Cardiamid, Coramine, Phản ứng định tính - Phản ứng Murexit: Cafein + H2O2/HNO3 + NH3 .> màu đỏ tía - Phản ứng với thuốc thử chung alcaloid (ngoại trừ thuốc thử Mayer) - Đun nóng dược chất với NaOH có mùi đặc biệt, chất khí tạo thành làm xanh giấy thị màu - Dung dịch 25% dược chất + CuSO4 ……> màu xanh đậm - Phổ IR, phổ UV Phương pháp định Phương pháp iod thừa trừ Đun chế phẩm với H2SO4 cho thủy phân Kiềm hóa NaOH, cất diethylamin vào dung dịch chuẩn thừa HCl 0,1N Định lượng HCl thừa Tên khác Đặc điểm cấu tạo Tính chất lý - hóa N,N-diethylpyridin-3-carboxamid Chất lỏng, sánh dầu, khơng màu hay có màu vàng, mùi đặc biệt, vị đắng kèm theo cảm giác nóng Ở nhiệt độ 22-240C dễ kết tinh thành khối, tan nước với tỷ lệ lượng Cơng dụng Kích thích thần kinh trung ương ưu tiên vỏ não, Kích thích thần kinh trung ương ưu tiên hành làm tăng khả nhận thức, tăng hoạt động trí óc, tủy, đặc biệt trung tâm hơ hấp tuần hòan cảm giác mệt nhọc Kích thích tim làm tim đập nhanh ( liều thấp làm tim đập chậm) Lợi tiểu theophylin thebromin Bảo quản Cafein nguyên chất, viên cafein 0,10g bảo quản nơi mát, chống ẩm Thuốc tiêm cafein 0,07g/1ml, bảo quản nơi mát chống đổ vỡ Nikethamid nguyên chất bảo quản tránh ánh sáng, chống ẩm Thuốc tiêm Nikethamid 0,25g/1ml bảo quản tránh ánh sáng, chống đổ vỡ SO SÁNH HAI THUỐC ADRENALIN VÀ EPHEDRIN NỘI ADRENALIN DUNG Điểm giống nhau: - Đều Có nhân thơm ADRENALIN Điểm khác Là hormon tiết từ tuyến tủy thượng thận Nguồn gốc EPHEDRIN EPHEDRIN Ephedrin alkaloid ma hoàng, dùng dạng muối hydroclorid Tổng hợp Công thức cấu tạo Tên khác Đặc điểm C9H13NO3 C10H15NO.HCL Epinephrine Levoepinephrin dẫn xuất L-tyrosin Ephedrivo , Lexofedrin Tác nhân beta-adrenegic cấu tạo Tính chất R)-1-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol Có nhân thơm bền Có nhóm chức –OH phenolic , bền vững , dễ bị oxi hóa Đặc biệt có nhóm –OH nhân thơm (1R,2S)-2-(methylamino)-1-phenylpropan-1-ol hydroclorid Có C bất đối nên có đồng phân hoạt quanh , Khơng có OH – Phenol nên nhân thơm bền Andernalin Phản ứng oxi hóa mạch nhánh Cho phản ứng tạo muối phức có màu với muối đồng Có thêm tính kiềm cho phản ứng HCL Bột kết tinh tròn dẹt, màu trắng trắng kem Bị Tinh thể nhỏ không màu bột kết tinh trắng Dễ sẫm màu tiếp xúc với khơng khí ánh sáng tan nước, tan ethanol 96% Chảy khoảng 219 oC Thực tế không tan ethanol 96% ether, tan nước, tan dung dịch acid vơ Đun nóng với dung dịch Kali fericyanid môi cơ, kali hydroxyd natri hydroxyd, khơng trường kiềm bị phân hủy tạo thành benzaldehyd tan dung dịch amoniac carbonat có mùi hạnh nhân kiềm - Với CuSO4 có mặt NaOH tạophức nội có màu Adrenalin khơng bền vững dung dịch trung xanh Thêm ether lắc để phân lớp , lớp nước tính dung dịch kiềm, dung dịch nhanh giữ màu xanh ,còn lớp ether có màu tím đỏ chóng biến thành màu đỏ tiếp xúc với khơng khí - Dung dịch chế phẩm cho phản ứng ion clorid Phản ứng định tính A Phổ hồng ngoại (Phụ lục 4.2) chế phẩm phải phù hợp với phổ hồng ngoại đối chiếu adrenalin chuẩn (ĐC) B.Chế phẩm phải đáp ứng phép thử “góc quay cực riêng” - Phương pháp thử hồng ngoại (PL 4.2) chế phẩm phải phù hợp với phổ hấp phụ chuẩn - Chế phẩm phải đặt ywwu cầu phép thử “góc quay cực riêng” Phương pháp định lượng Thường dùng phương pháp môi trường khan (D Đ Việt Nam ) - Đối với dung dịch tiêm dung phương pháp đo màu - Bằng phương pháp môi trường khan với dung dịch acid percloric 0,1 M thị Methyl da cam đến có màu đỏ -Bằng phương pháp đo bạc , dùng thị hấp phụ Hòa tan 0,300 g chế phẩm 50 ml acid acetic khan (TT) chuẩn độ dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ), dùng 0,1 ml dung dịch tím tinh thể (TT) làm thị ml dung dịch acid percloric 0,1 N (CĐ) tương đương với 18,32 mg C9H13NO3 xanh bromphenol , môi trường acid acetic , chuẩn độ trực tiếp dung dịch AgNO3 0,1 N có tủa vón lại dung dịch có màu tím - Đo màu dựa vào phản ứng tạo phức với CuSO4 Xác định điểm kết thúc phương pháp chuẩn độ đo điện ( PL 10.2 ) Công Tác dụng thần kinh giao cảm, sản xuất Thuốc kích thích gián tiếp hệ adrenergic dụng thể bạn sợ hãi, tức giận hay thích thú, Co mạch, tăng huyết áp (yếu adrenalin) làm cho nhịp tim bạn đập nhanh thể - Giãn phế quản (mạnh, kéo dài bền vững chuẩn bị cho phản ứng chống lại nguy hiểm adrenalin) Tăng nhịp, tăng lưu lượng tim, co mạch - Kích thích thần kinh trung ương Giãn phế quản, giãn đồng tử ephedrin có tác dụng phong bế MAO làm tăng lượng Co động mạch nhỏ catecholamine Hen phế quản Hô hấp bị ức chế (như gây tê tủy sống, ngộ độc rượu, thuốc ngủ…) Hạ huyết áp trụy tim mạch, hội chứng Adam – Stockes Thuốc gây kích thích: hồi hộp, ngủ, loạn nhịp tim, tăng huyết áp Bảo quản Adrenalin phải bảo quản lọ kín, đóng Thuốc hướng thần, chai lọ thủy tinh màu, nút đầy khí nitơ tránh ánh sáng kín, tránh ánh sáng, chống ẩm SO SÁNH HAI THUỐC AMOXICILIN VÀ CEFACLOR NỘI DUNG AMOXICILIN Điểm giống nhau: - Đều Là thuốc bán tổng hợp - Đều thuộc Nhóm β - Lactamin - Vòng beta lactam khơng bền rễ bị mở xúc tác bỏi tác nhân kim loại - Đều kháng sinh có tác dụng diệt khuẩn Điểm AMOXICILIN khác Nguồn Là thuốc bán tổng hợp gốc CEFACLOR CEFACLOR Là thuốc bán tổng hợp Công thức cấu tạo Tên aminopeni-cilin Pyfaclor khác Đặc điểm cấu tạo Tính chất lý hóa Phản ứng định tính Có tính acid có chứa nhóm Carboxyl ( -COOH ) Khơng có nhốm acid amin (NH2): Bền vững mơi trường acid dịch vị Nhưng nhạy cảm với β lactamse - Hấp thu qua ruột Bột kết tinh trắng, khó tan nước, dễ tan ethanol 96% Phổ IR - Phản ứng kali/natri - Dung dịch nước tạo tủa với HCl, tủa tan cho HCl thừa - Phản ứng với formol/H2SO4 cho màu nâu ánh đỏ sau đun cách thủy Có tính bazo Dược chất kháng sinh cephalosporin hệ II Dược chất bột kết tinh trắng, hút ẩm, dễ tan nước, tan ethanol - Phổ IR - SKLM - Phản ứng với HCHO/H2SO4 cho màu nâu nhạt, sau đun cách thủy có màu nâu đậm Phương Phương pháp đo thủy ngân (định lượng dạng nguyên pháp liệu) định Phương pháp Iod (định lượng dạng bào chế) lượng Phương pháp HPLC Công dụng Ức chế tổng hợp vách tế bào ức chế tổng hợp thành tế bào Tác dụng mở rộng tới số trực khuẩn Gr(-): trực khuẩn đường ruột, phẩy khuẩn tả - Khơng có tác dụng với tụ cầu tiết β – lactamase * Phổ tác dụng trung bình, tác dụng số VK gram (+): tụ cầu, liên cầu, phế cầu * Tác dụng với số Gram (-): E.coli, - Có thể kết hợp với chất ức chế β – lactamase (clavulanat, sulbactam) để tăng tác dụng với tụ cầu gram (-) - Hấp thu đường uống tốt, t1/2 ngắn Chỉ định khu trú vào loại nhiễm khuẩn vi khuẩn xác định nhạy cảm: Klebsiella, * Không tác dụng với trực khuẩn mủ xanh, enterococcus, tụ cầu kháng methicillin (MRSA) Cefaclor định để điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp vi khuẩn nhạy cảm Viêm tai cấp, viêm xoang cấp, viêm họng, viêm amidan tái phát nhiều lần… Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm xoang, viêm tai Nhiễm khuẩn đường hô hấp liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase H influenzae Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng Bệnh lậu Nhiễm khuẩn đường mật Bảo quản Bảo quản viên nang, viên nhai bột pha hỗn dịch uống amoxicilin lọ nút kín, nhiệt độ 20oC; bảo quản viên nén bao phim lọ nút kín nhiệt độ 25oC Nên bảo quản hỗn dịch uống amoxicilin sau pha tủ lạnh (2 - 8oC), hỗn dịch bền Bảo quản cefaclor nhiệt độ phòng, 15 - 30oC Ðậy kín, tránh ánh sáng Giữ hỗn dịch pha tủ lạnh (2 - 8oC) Lắc kỹ trước dùng Ðậy kín Hỗn dịch giữ 14 ngày mà hiệu lực giảm không đáng kể vững 14 ngày nhiệt độ phòng nhiệt độ 8oC Dung dịch thuốc tiêm phải dùng sau pha SO SÁNH HAI THUỐC CIPROFLOXACIN HCL VÀ AMIKACIN NỘI DUNG CIPROFLOXACIN HYDROCLORID Điểm giống nhau: - Đều Là thuốc bán tổng hợp - Đều định lượng bắng : Phương pháp HPLC Điểm CIPROFLOXACIN HYDROCLORID khác Nguồn Là thuốc bán tổng hợp gốc Công thức cấu tạo AMIKACIN AMIKACIN Là thuốc bán tổng hợp HCl.H2O Tên khác Đặc điểm cấu tạo TKH: 1-cyclopropyl-6-fluoro-4-oxo-7-(piperazin)quinoline-3-carboxylic acid fluoroquinolon Dược chất quinolon hệ II, cấu trúc có chứa fluo nên gọi fluoroquinolon Tính chất lý hóa Phản ứng định Bột kết tinh màu vàng Tan nước, khó tan ethanol, tan vừa methanol Sắc ký lớp mỏng Cấu trúc hóa học có chứa đường (ose) nối với nhân cầu nối osid có chức amin nên Sự acyl hóa gây cản trở ề mặt khơng gian, làm tang tính ưa lipid phân tử, số vi khuẩn đề kháng tiết enzyme tác đọng lên 4’ 6’ phân tử đường Có tính base Nhóm NH2 vị trí số quan trọng hoạt chất bị có nhóm nhóm amin Dạng bột pha tiêm rễ tan nước Phổ IR tính Phương Phương pháp HPLC pháp định lượng Là thuốc thuộc nhóm Quinolon hệ II Cơng Tác dụng với vi khuẩn gram (-), ngồi nhạy dụng cảm với tụ cầu vàng liên cầu Độc tính thuốc gây tổn thương sụn, làm chậm phát triển xương Dùng chung với theophylin làm tăng độc tính thuốc giảm gắn kết protein huyết tương Cơ chế tác dụng ức chế ADN gyrase, enzym mở vòng xoắn ADN, giúp cho chép phiên mã, ngăn cản tổng hợp ADN vi khuẩn Ngồi tác dụng ARN nên ức chế tổng hợp protein vi khuẩn Điều trị nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tuyến tiền liệt, Phương pháp HPLC Cơ chế tác dụng gắn vào tiểu phần 30s ribosom, làm vi khuẩn đọc sai mã thông tin ARN m, tổng hợp protein bị gián đoạn Có tác dụng diệt khuẩn vi khuẩn phân chia nhanh, tế bào vi khuẩn phân chia chậm - Phổ kháng khuẩn rộng Dùng chủ yếu để chống khuẩn hiếu khí gram ( -) Tác động tốt Staphylococcus Có đồng vân với kháng sinh họ : Beta-lactam, polypeptide, quinolone, vancomycin Điều trị:- nhiễm khuẩn vi khuẩn nhạy cảm gram âm gram dương, kể Pseudomonas sp - Nhiễm trùng đường hô hấp, đường tiết niệu, ổ bụng nhiễm trùng phụ khoa, nhiễm trùng máu, nhiễm trùng xương khớp, nhiễm trùng da cấu trúc da.Độc tính chọn lọc với tai (dây thần kinh VIII), thận (tăng creatinin máu, protein - niệu), nhược cơ, dị ứng đường hô hấp, bệnh lậu, nhiễm trùng máu, tủy xương Bảo quản Viên nén 100 – 250 – 500mg Dung dịch tiêm truyền 200mg/100ml Dung dịch nhỏ mắt 0,3% Dung dịch nhỏ tai 0,2% Tránh ánh sáng độ ẩm Bảo quản nhiệt độ phòng 15-30 độ C ... hướng thần, chai lọ thủy tinh màu, nút đầy khí nitơ tránh ánh sáng kín, tránh ánh sáng, chống ẩm SO SÁNH HAI THUỐC AMOXICILIN VÀ CEFACLOR NỘI DUNG AMOXICILIN Điểm giống nhau: - Đều Là thuốc bán... phòng nhiệt độ 8oC Dung dịch thuốc tiêm phải dùng sau pha SO SÁNH HAI THUỐC CIPROFLOXACIN HCL VÀ AMIKACIN NỘI DUNG CIPROFLOXACIN HYDROCLORID Điểm giống nhau: - Đều Là thuốc bán tổng hợp - Đều định... quản Cafein nguyên chất, viên cafein 0,10g bảo quản nơi mát, chống ẩm Thuốc tiêm cafein 0,07g/1ml, bảo quản nơi mát chống đổ vỡ Nikethamid nguyên chất bảo quản tránh ánh sáng, chống ẩm Thuốc