CÂU hỏi ôn tập kết thúc môn hóa dược

- Tác dụng : Chống tăng tiết acid dịch vị - Tương tác thuốc : + Làm chậm sự bài thải của diazipam , phenytoin và warfarin + Các thuốc chẹn Beta : Khồng có tác dụng tương tác giữa propano

CÂU HỎI ÔN TẬP MÔN HÓA DƯỢC

3 Trình bày tác dụng, chỉ định của một số hormon tuyến thượng thận, giáp, tụy, sinh dục, tuyến yên

+ Tuyến thượng thận : Chia làm 2 nhóm

- Nhóm glucocorticosteroid , hormon chính là hydrocortison , tác dụng chủ yếu lên chuyển hóa glucid , kể cả protid và lipid

- Nhóm minerlocorticosteroid , hormon chính là aldosteron , tác dụng chủ yếu lên sự trao đổi muối khoáng

Ngoài tác dụng thay thế hormon ,ba tác dụng cơ bản ứng dụng trong điều trị của glucocorticosteroid là : Chống viêm ; chống dị ứng ; ức chế miễn dịch

Ngoài những chỉ định chống viêm , chống dị ứng thường gặp , corticoid được dùng chống viêm các cơ quan nội tạng như viêm cầu thận , viêm tụy cấp , viêm gan virus , các bệnh nguy hiểm như : thiếu máu , ung thư máu , phù não

Dùng trong phẩu thuật ghép các bộ phận cơ thể (do ức chế miễn dịch )

+ Tuyến Giáp :

+ Tiết hormon Tirôxin (TH), trong thành phần có iod Hormon này có vai trò quan trọngtrong quá trình chuyển hoá vật chất và năng lượng của cơ thể

+ Tiết hormon Canxitônin cùng với tuyến cận giáp tham gia điều hòa Canxi và

Photpho trong máu

+Tuyến Tụy :

tuyến tụy tiết dịch tuy theo ống dẫn đổ vào tá tràng, giúp cho sự biến đổi thức ăn trongruột non Ngoài ra còn có các tế bào tập hợp thành các đảo tụy có chức năng tiết các hoocmôn điều hòa lượng đường trong máu

+ Tuyến sinh dục :

Tuyến sinh dục ngoài sản sinh ra các tế bào sinh dục còn tiết ra các hoocmon sinh dục có tác dụng đối với sự xuất hiện những đặc điểm giới tính đặc trưng cho nam và nữ

+ Tuyến yên

+ Tiết hormon kích thích hoạt động của nhiều tuyến nội tiết khác

+ Tiết hormon ảnh hưởng tới một số quá trình sinh lý trong cơ thể

+Thuốc chữa loét dạ dày – tá tràng:

a Vẽ sơ đồ phân loại các nhóm thuốc , cho ví dụ minh họa?

b Omeprazol: trình bày cơ chế tác dụng, dược động học, tác dụng, tương tác thuốc, chỉ định, liều dùng?

Cơ chế Omeprazol: là chất ức chế đặc hiệu tác dụng bằng cách khóa hệ thống enzymcủa Hydrogen – patassium Adenosine triphexehatase cũng gọi là bơm proton H+ , K+ , ATP của tế bào thành dạ dày

- Dược động học : Bị phân hủy ở môi trường acid nên thuốc được trình bày dưới dạngviên bao không tan ở dạ dày , chỉ hấp thụ ở tá tràng , ruột non Thuốc bắt đầu tác dụng chỉ 1 giờ sau uống , đạt đỉnh cao nồng độ huyết tương sau 2 giờ và sự hấp thu hoàn toàn dau 3h đến 6h Thời gian bán hủy và không thay đổi trong thời gian điều trị

- Tác dụng : Chống tăng tiết acid dịch vị

- Tương tác thuốc :

+ Làm chậm sự bài thải của diazipam , phenytoin và warfarin

+ Các thuốc chẹn Beta : Khồng có tác dụng tương tác giữa propanolol và omeprazol

Nhóm thuốc chữa loét DD- TT

Cimetidin , Rantidin

Thuốc ức chế bơm proton H+

VD: omeprazol , lansoparazol

Thuốc bảo

vệ niêm mạc bao chỗ loét VD:

Suralfat , Bismuth

Nhóm diết vi khuẩn

Helicobacter pilori

VD:

Amoxicilin , clarthromycin

- Chỉ định :

+ Loét DD – TT tiến triển

+ Viêm thực quản do hồi lưu , dạ dày – thực quản

+ Hội chứng Zollinger – Ellison

- Liều dùng : 1vieen /ngày uống trước khi ăn sáng 30p

+Thuốc nhuận tràng:

a Vẽ sơ đồ phân loại thuốc nhuận tràng, cho ví dụ các thuốc minh họa?

- Muối nhuận tràng : Magnes citrat , magnesi sulfat

- Thuốc nhuận tràng do tăng thẩm tháu : lactulose

- Thuốc nhuận tràng do tạo nhiều phân : Dẫn chất polysaclarcid , cellulose

- Thuốc nhuận tràng do làm trơn : Khoáng dầu

- Thuốc nhuận tràng do làm mềm phân L docusat

b Thuốc Duphalac:

Tên hóa học: Lactulose

Phân loại: Nhuận Tràng thẫn thấu

 Cơ chế tác dụng: Với thành phần chủ chốt là lactulose, nên thuốc duphalac có

cơ chế hoạt động như sau: Chúng sẽ bị các bị thủy phân bởi các enzyme của vikhuẩn thành các acide hữu cơ, gây giảm pH ở đoạn giữa của kết tràng

Chỉ định: Điều trị triệu chứng táo bón Bệnh não gan

Liều dùng: + Cách sử dụng: Uống hoặc bơm hậu môn Với đường uống, có thể

được uống nguyên chất hoặc pha loãng với thức uống

+ Liều dùng:

– Đối với táo bón:

 Nhũ nhi từ 0 – 12 tháng: 1 muỗng café/ngày

 Trẻ từ 1 – 6 tuổi: 1 đến 2 muỗng café/ngày

 Trẻ từ 7 – 14 tuổi: điều trị tấn công 1 gói/ngày, hay 1 muỗng canh/ngày Điều trị duy trì: 2 muỗng café/ngày

 Người lớn: Điều trị tấn công: 1 đến 3 gói/ngày, hay 1 đến 3 muỗng canh/ngày; điều trị duy trì: 2 đến 5 muỗng café/ngày.

+Thuốc trị tiêu chảy:

a Vẽ sơ đồ phân loại:

- Thuốc kháng khuẩn : sulfamid , kháng sinh

- Thuốc hấp phụ do nhiễm độc : Atapulgit

- Thuốc bù nước và bổ sung điện giải :ors

- Thuốc làm giảm nhu động ruột : lorapamid

- Các chế phẩm vi sinh chống loạn khuẩn đường ruột :Men biolac

Điều trị triệu chứng đau của bệnh thực quản-dạ dày-tá tràng và đại tràng

Tiêu chảy cấp và mãn tính ở trẻ con và người lớn

Tác dụng phụ: Có thể gây ra hoặc làm tăng táo bón nhưng rất hiếm, điều trị vẫn có thể tiếp tục với liều lượng giảm.

Liều dùng: Trẻ em

Dưới 1 tuổi : 1 gói/ngày

1 đến 2 tuổi: 1-2 gói/ngày

Trên 2 tuổi : 2-3 gói/ngày

Thuốc có thể hòa trong bình nước (50 ml) chia trong ngày hoặc trộn đều trong thức ăn sệt.Người lớn: Trung bình, 3 gói/ngày, hòa trong nửa ly nước

Thông thường nếu tiêu chảy cấp tính, liều lượng có thể tăng gấp đôi khi khởi đầu điều trị

Histamin

1 Phân loại thuốc kháng histamin dựa vào cơ chế tác dụng :

- Kháng histamin :

+ Chiếm chỗ đẩy histamin ra khỏi thụ thể

+ Tác dụng ở giai đoạn muộn

-Ức chế histamin :

+ Ức chế giải phóng histamin từ bào dưỡng cromolyn natri

+ Tác dụng ở giai đoạn sớm

2 Cromolyn natri :

Tác dụng: là chất ổn định dưỡng bào , ngăn cản sự vỡ tế bào này khi có kháng

nguyên , tức là ngăn cản sự giải phóng histamin và các chất phản vệ Cromolyn natri không kháng tác dụng của histamin , không có tác dụng làm co mạch hoặc chống viêm Cromoly dễ được hấp thu từ đường tiêu hóa , từ phổi (7-8%) , từ mắt (0,03%) được bài tiết nguyên vẹn qua đường mật và đường tiểu

Chỉ định :Hen , hen nặng , đề phòng và ngăn cản cơn co thắt phế quản cấp tính , co

thắt phế quản do vận động ,viêm mũi dị ứng , viêm dị ứng ở niêm mạc mắt như viêm kết mạc , giác mạc , giác – kết mạc Điều trị chững vỡ dưỡng bào để ổn định

dưỡng bào

1 Vẽ CT thuốc khãng histamin

2 Promethazin dễ bị oxy hóa do cấu trúc (A) Nhân Phenothiazin

3 Promethazin có tính bazo do amin (A) bậc III

4 Trong cấu trúc hóa học của các thuốc kháng histamin , dẫn chất gắn (A) halogen thường làm tăng hoạt tính , vị trí tối ưu là (B) para của nhân phenyl

Ar1

Ar2

R2

R1

X – CH2 – CH2 - N

HORMON VÀ MỘT SỐ CHẤT TƯƠNG TỰ

1 Cho biết hormon nào có cấu trúc steroid( kể tên), vẽ cấu trúc steroid?

* Hormon có cấu trúc Steroid:

Có 6 Cacbon phi đối xứng

2 Vì sao gọi Progesteron là kích tố dưỡng thai? Cho biết vai trò của các chất kháng progestin?

 Làm dày niêm mạc tử cung

 Làm giảm co bóp tử cung

 Làm giảm ham muốn dục tính

- Trị liệu của các chất kháng Progesteron : dùng để phá thai , làm thuốc ngừa thai khẩn cấp

3 So sánh cấu trúc hóa học của Estradiol monobenzoat và Ethinyl Estradiol Sự khác biệt này ảnh hưởng như thế nào đến tác dụng, hiệu quả sử dụng thuốc?

Ethinyl Estradiol có mặt của 17 α – ethinyl đã ngăn cản tác dụng của enzym

chuyển hóa ở gan lên phân tử nên giữ được tác dụng mạnh theo đường uống, Khi tiêm , tác dụng của Ethinyl Estradiol tương đương với Estradiol monobenzoat nhưng nếu cả hai cùng dùng đường uống thì tác dụng mạnh gấp 15-20 lần Estradiol Ethinyl Estradiol là một trong những estrogen dùng đường uống tác dụng mạnh nhất

4 Cho biết sự liên quan giữa cấu trúc và thời gian tác dụng của Testosteron?

Testosteron có tác dụng androgen mạnh và tác dụng tăng dưỡng ở liều thấp

Uống mất tác dụng vì bị phá hủy ở gan , mặt khác bản thân Testosteron (IM) dạng ester thì testosteron giải phóng dần nên kéo dài tác dụng Gốc acid của chức ester càng lớn thì thời gian tác dụng kéo dài , testosteron propionat kéo dài khoảng 24h

5 Cho biết sự liên quan giữa cấu trúc hóa học và tác dụng của các thuốc

corticoid tổng hợp? Cho ví dụ minh họa

Thuốc corticoid có chung cấu trúc cấu tạo ol – 21 –dion-3 , 20 pregna – 4 – en , rất ít ngoại lệ và đây là một desoxy – corticoisteron , một hormon nhóm mineralocorticoid Trong đó :

- Nhóm (a) luôn có 17- OH , nhóm 17- OH này có vai trò quan trọng đối với tác dụng chống viêm

- Sự có mặt của nhóm –OH hoặc –CH3 ở vị trí 16 tuy làm giảm chút ít tác dụng chuyểnhóa glucid và chống viêm nhưng làm giảm đáng kể tác dụng chuyển hóa muối

khoáng

- Gắn halogen vào vị trí làm tăng cả tác dụng chuyển hóa glucid và tác dụng chuyển hóa muối khoáng , nhưng khi gắn vào vị trí 6 và 16 thì không nhất thiết sẽ tăng cả hai tác dụng

- Các chất có 17 – OH hoặc 9-F hoặc có cả 2 nhóm này thường làm giảm chuyển hóa tại chỗ , tức là bền hơn khi vào cơ thể nên tăng tác dụng toàn thân

- Các dẫn chất ester : việc sử dụng một ester là do cần có một tính chất dược động học thích hợp

- Tạo vòng cetonid ở 16 , 17 tăng tác dụng tại chỗ và hầu như không tăng tác dụng toàn thân vì thêm cấu trúc này chỉ làm giảm tính khếch tán

desoxycorticosteron 6.So sánh sự khác nhau về cấu trúc hóa học và tác dụng của Hydrocortison acetat với Prednisolon?

- Giống nhau: đều có cấu trúc nhân Steroid

- Khác nhau: Prednisolon thêm nối đôi ở vị trí (∆): thì tác dụng chống viêm tăng gấp 4 lần Hydrocortisol, tác dụng giữ muối và nước giảm so với Hydrocortisol

Prednosolon Hydrocortisol

7 Mô tả cấu trúc của Insulin? Phần nào trong cấu trúc của Insulin ảnh hưởng đến tác dụng điều trị ? Cho biết điều kiện bảo quản của Insulin ? Giải thích vì sao phải bảo quản trong điều kiện đó?

- Insulin là hormon tuyến tụy, được cấu tạo bởi 2 chuỗi polypeptid A và B, nối với nhaubằng cầu nối disulfua, có 51 acid amin Chuỗi A có 21 acid amin, chuỗi B có 30 acid amin Cầu nối thứ nhất nối chuỗi A và B tại vị trí 7A với 7B, cầu nối thứ hai nối tại vị trí 20A với 19B Ngoài ra còn có cầu nối tại chuỗi A ở vị trí 6A với 11A

- Tại vị trí 2 cầu nối disulfua 7A với 7B và 20A với 19B có vị trí quan trọng trong tác dụng của Insulin

- Tính bazo

- Tính khử

 do nhóm amin bậc I và III

Procainamid hydroclorid:

b Tác dụng: Thuốc chống loạn nhịp tim phân nhóm I A , tác dụng nhanh hơn

Quinidin , hiệu quả trong loạn tâm nhĩ và thất

Chỉ định: Loạn nhịp tim

3 Cấu trúc hóa học của các glycosid tim ? Cho ví dụ minh họa Thuốc Amirnon

có cấu trúc này không? Vì sao ? Nêu sự khác biệt về tác dụng của Amirinon?

+ Cấu trúc hóa học của các glycosid tim : Đường và không đường

Đường + Không đường  Heterosid

+ Không đường  Genin  Steroid đặc hiệu trên tim

Sự khác biệt về tác dụng của Amirinon :

Gây giãn mạch ,tăng co bóp cơ tim, tăng nhịp tim

4.Vì sao các thuốc chống đau thắt ngực thuộc nhóm nitrat hữu cơ phải bảo quản ở nhiệt độ thấp, tránh va chạm mạnh Để đảm bảo an toàn, cần phải giải quyết vấn đề trên như thế nào?

Các thuốc tim mạch nhóm nitrat hữu cơ, gồm: nitroglycerin, isosorbid dinitrat,

isosorbid mononitrat dễ nổ khi va chạm và ở nhiệt độ cao nên cần phải bảo quản ở nhiệt độ thấp và tránh va chạm

+ Dẫn chất không nitro : Amlodipin

- Thuốc chẹn β : propranolol, pindolol, nadolol, timolol

-Thuốc tác động trên hệ thống Renin – angiotensin:

+ Ức chế enzym chuyển angiotensis (ACEI) : Captopril , Enalapril

+ Đối kháng thụ thể angiotensin : Losartan , Irbesartan , valsartan

-Thuốc chống tăng huyết áp tác động trung tâm :

+ Dẫn chất kiểu cathecholamin : Methyl dopa

+ Dẫn chất imidazol : chonidin , moxonidin

-Thuốc giản mạch làm hạ huyết áp : Hydralazin , Na.nitroprusiat

6 So sánh cấu trúc hóa học của Nifedipin và Amlodipin?

Nifedipin có dẫn chất Nitro, Amlodipin không có dẫn chất Nitro

7 CEB viết tắt chữ gì? Cho biết các thuốc thuộc CEB?

CEB là thuốc chẹn calic : Diltazem , verapamil

8 ACEI viết tắt chữ gì? Cho biết các thuốc thuộc ACEI?

ACEI : Angiotensin converting enzym inhybitors : là thuốc tác động hệ thống renin – angiotensin : captopril , enalapril

9 Vì sao thuốc hạ lipid máu được xếp vào thuốc chữa bệnh tim mạch? Thuốc

hạ lipid máu chia làm mấy nhóm? Kể tên, cho ví dụ từng nhóm.

theo các nghiên cứu người ta nhận thấy có sự liên quan giữa mức lipid trong máu với chứng xơ vỡ động mạch và các yếu tố ảnh hưởng đến tính bền vững mạch máu gồm :

- Hàm lượng Cholesterol và triglycerid trong máu

- Các lipoprotein , gồm các loại :

Amlodipin Nifedipin

- Dẫn chất acid phenoxy isobutyric : Fenofibrat , Genfibrozil , Colfibraf

- Nhựa trao đổi anion : Cholestyramin , Colestipol

- Các Statin : Lovastatin , Atorvastatin , simvastatin , fluvastatin

- VTM PP

10 Thuốc hạ lipid máu nào là chất cao phân tử? Cho biết chỉ định, tương kỵ, tác dụng không mong muốn?

- Là thuốc Nhựa cholestyramin

Chỉ định : Mức cholesteronl / máu cao , đặc biệt do nguồn gốc gia đình

Giải độc các trường hợp ngộ độc alcaloid , digitalis ,

Người có nồng độ oxalat / nước tiểu cao

- Tương kỵ : Giảm hấp thu VTM và các thuốc khác nhau ở đường tiêu hóa

- TDKMM : Táo bón do giảm nhu động ruột , thiếu VTM A, D, E do giảm hấp thu , có thể gây ra chảy máu từ các vết loét ở đường tiêu hóa

11 Viết công thức cấu tạo của Nitroglycerin? Phản ứng tổng hợp Nitroglycerin? Dựa vào công thức cấu tạo giải thích tính dễ nổ và cơ chế tác dụng của

Nitroglycerin? Chất nào đã học cũng có cơ chế tác dụng tương tự

Nitroglycerin?

- Tính dễ nổ của Nitroglycerin vì công thức cấu tạo có 3 gốc NO.

- Cơ chế tác dụng: gốc oxyd nitric (NO) kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol, chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển GTP thành GMPc, dẫn đến khử phosphoryl chuỗi nhẹ của myosin gây giãn mạch

- Isosorbid dinitrat, Pentaerythriol tetra nitrat : có cơ chế tương tự Nitroglycerin

Nitroglycerin :

b Tác dụng: Giãn động mạch vành , điều hòa lượng máu về tim

Chỉ định: Chống cơn đau thắt ngực cấp

THUỐC LỢI TIỂU

1 Thuốc lợi tiểu chia làm mấy nhóm? Kể tên, cho ví dụ từng nhóm

có 5 nhóm :

- TLT thẫm thấu : Mannitiol , ure , glycerin

-TLT ức chế men CA : acetazolamid , diclophenamid , Methazolamid

- TLT thiazid : Hydroclorthiazid , clorthalidon , Indapamid

-TLT quai : Furosemid , acid ethacrynic , torasemid

- TLT tiết kiệm Kali : Spironolacton , triamteren , amilorid

2 Thuốc lợi tiểu có cấu trúc polyalcool?Viết công thức cấu tạo? Tính chất hóa học nào của polyalcool? Kể tên một số thuốc lợi tiểu thẩm thấu?

Thuốc lơi tiểu có cấu trúc polyalcool:

- Alcool tạo esther , ether

• Các thuốc hay dùng trong nhóm : Mannitol ,Ure , Glycerin

Xác định chỉ số ester

Đo nhiệt độ nóng chảy

3 Cơ chế tác dụng của thuốc lợi tiểu ức chế men CA? Vì sao hiện nay các thuốc này không dùng làm thuốc lợi tiểu nữa? Nhóm thuốc này chủ yếu điều trị những bệnh nào?

• Cơ chế tác dụng của thuốc lợi tiểu ức chế men CA (carbonic anhydrase)

H2O + CO2 H2CO3 HCO3 + H+

 CA: tăng bài tiết H+ giúp tái hấp thu Na+

 Ức chế CA: H+ bị giảm, Na+ không tái hấp thu nên thải trừ kéo theo nước gây lợi tiểu

+ Nhóm thuốc này hiện nay không dùng làm lợi tiểu nữa vì nhóm thuốc này gây kiềm hóa nước tiểu làm tăng amoni máu, nhiễm toan chuyển hóa, ngoài ra còn có thể gây buồn ngủ và dị cảm

+ Nhóm thuốc này chủ yếu điều trị bệnh: Glaucom, Động kinh, Say độ cao, Tăng CA huyết Giúp đào thải thuốc có tính acid yếu và chống tạo sỏi thận

4.Chỉ rõ nhóm acetamid, nhóm sulfonamid, nhân thiadiazol trong công thức cấu tạo của Acetazolamid?

CA