07/12/2010 ĐẠI CƯƠNG BÀO CHẾ HỌC Giảng viên: Lê Minh Quân Bào chế học Môn học chuyên ngành: Pha chế Sản xuất Kiểm tra chất lượng Đóng gói Bảo quản Mục tiêu môn bào chế - Tìm dạng bào chế thích hợp - Tăng hoạt tính trị liệu, giảm độc tính, tăng độ ổn định thuốc 07/12/2010 Nội dung nghiên cứu - Nghiên cứu nguyên liệu - Sử dụng tá dược - Qui trình sản xuất LỊCH SỬ MÔN BÀO CHẾ THẾ GIỚI: trải qua thời kỳ Thời kỳ tôn giáo Thời kỳ triết học Thời nghiệm Thời kỳ khoa học Thời kỳ tôn giáo Trung Quốc : Thần nông thảo Ai Cập cổ đại: Chúa biết loài trị bệnh “The Papyrus Ebers”: mô tả dạng thuốc sơ khai Hy Lạp cổ đại: đền thờ nơi thực hành chữa bệnh đào tạo thầy thuốc 07/12/2010 Thời kỳ triết học - Có trường đào tạo thầy thuốc - Một số danh nhân y học tiêu biểu: Platon, Socrat, Aristot Hyppocrate (460 – 357 B.C): đưa khoa học vào thực hành chữa bệnh (400 B.C) Galen (130 – 200 A.D): ông tổ ngành Dược Khoảng năm 300 B.C: phân hóa Y - Dược Thời nghiệm -Ngành Dược dần tách khỏi ngành Y -Các thuốc nguồn gốc hóa học ngày nhiều -Chú trọng thực nghiệm : “ Lý luận phải có nguồn gốc từ thực tiễn ” Thời kỳ khoa học Các ngành khoa học tự nhiên phát triển mạnh 1797: Trường Dược Paris Journal de la Societé de Pharmaciens de Paris Bulletin de Pharmacie (1809) 1818: Dược điển Pháp 07/12/2010 Đức: Pharmacopoeia Germanica (1872) Anh: Trường Dược, tạp chí chuyên ngành Dược đời Dược điển Anh (1864) Mỹ: Ý tưởng tách ngành Dược khỏi ngành Y 1821: ngành Dược thức đào tạo riêng 1852: Hiệp hội Dược Hoa Kỳ NGÀNH DƯỢC VIỆT NAM Thời Hồng Bàng: kiến thức dược liệu Thời Nhà Trần: Tuệ Tĩnh (“Nam dược trị nam nhân”) Thời Lê: Hải Thượng Lãn Ông (“Y Tôn tâm lĩnh”) Thời Pháp thuộc: thuốc tây 1902 : ĐH Y Dược Đông Dương 1935: BM Bào Chế Giai đoạn 1945 – 1954 ; Giai đoạn 1954 – 1975 Giai đoạn sau 1975 ; Giai đoạn đổi Vị trí môn bào chế ngành Dược Tìm chất có tác dụng trị bệnh Nghiên cứu tác dụng người Tìm nồng độ trị liệu Chế tạo dạng thuốc Dược liệu Hóa dược Dược lý Bào chế Sản xuất thuốc đưa thị trường Kiểm tra chất lượng thuốc Phân tích kiểm nghiệm Theo dõi tác dụng lâm sàng Theo dõi tương tác thuốc Dược lâm sàng Theo dõi tác phụ … 07/12/2010 MỘT SỐ KHÁI NIỆM THUỐC (DƯỢC PHẨM) Sản phẩm có nguồn gốc: Động vật Thực vật Khoáng vật Sinh học Bào chế dùng cho người nhằm mục đích: Phòng bệnh, chữa bệnh, chẩn đoán bệnh Phục hồi, điều chỉnh chức Làm giảm cảm giác, làm ảnh hưởng đến sinh đẻ Làm thay đổi hình dáng thể DẠNG BÀO CHẾ Dạng thuốc: hình thức trình bày dược phẩm để đưa hoạt chất vào thể với mục đích tiện dụng, dễ bảo quản phát huy tối đa tác dụng điều trị hoạt chất - Phân biệt dạng bào chế - dạng thuốc - Các đường đưa thuốc vào thể??? Các dạng bào chế dùng đường uống Viên nén, viên bao đường, viên bao phim Viên nang cứng,viên nang mềm Thuốc bột, Thuốc cốm Dung dịch thuốc, Sirô, Thuốc giọt 07/12/2010 THÀNH PHẦN CỦA THUỐC Dược chất (=hoạt chất) Tá dược Bao bì THUỐC GỐC (Thuốc Generic) Thuốc chứa dược chất gốc Nhà phát minh hết hạn quyền Được phép sản xuất với tên gốc Ví dụ: Viên nén Amoxicillin 250 mg Dược phẩm bào chế trước, trình bày bao bì đặc biệt đặc trưng tên riêng nhà sản xuất Biệt dược 07/12/2010 MỘT SỐ CHÚ Ý Không xem thuốc sản phẩm hoàn toàn vô hại Thuốc đảm bảo chất lượng: - Chứa lượng dược chất ghi nhãn - Đảm bảo hàm lượng đơn vị sản phẩm - Không chứa tạp chất - Duy trì đầy đủ lượng dược chất hoạt tính thời gian lưu hành - Có khả dụng sinh học ý đồ thiết kế Dược Điển Tiêu chuẩn Nhà Nước Tài liệu Khoa học Văn pháp lý - Dược điển Việt Nam - USP - BP HOẠT CHẤT VÀ TÁ DƯỢC 07/12/2010 Công thức 1: Công thức 2: Chloramphenicol 0,4 g Natri clorid 0,2 g Natri borat 0,2 g Acid boric 1,0 g Dd Nipagin M 20% 0,25 ml PVP K30 Nước cất 100 ml vđ Paracetamol 325 mg Tinh bột mì 29,3 mg Lactose 32,5 mg 9,8 mg Magie stearat HOẠT CHẤT 2,8 mg TÁ DƯỢC Tính Có tác dụng dược lý chất Thường tác dụng dược lý cụ thể Vai trò Tạo thuận lợi trình bào chế Cải thiện hiệu dược chất Đảm bảo tính ổn định – giúp bảo quản dạng thuốc Yêu cầu Điều trị bệnh Tinh khiết Có sinh khả dụng cao (hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ phù hợp) Độc tính cần cân nhắc Phối hợp với hoạt chất tạo thành dạng thuốc Trơ, tác dụng dược lý riêng Không tương kỵ với hoạt chất thành phần khác HOẠT CHẤT (DƯỢC CHẤT) Nguồn gốc -Thiên nhiên: Dùng nguyên, chế biến, chiết xuất -Hóa học (tổng hợp, bán tổng hợp) -Sinh học 07/12/2010 - Tính chất cảm quan Trạng thái, màu sắc, mùi, vị - Tính chất vật lý Độ ẩm Độ tan Kích thước tiểu phân - Tính chất hóa học: Liên quan đến tương tác hóa học thành phần công thức Cần biết tính chất dược chất để lựa chọn tá dược dạng bào chế TÁ DƯỢC Thường tác dụng dược lý cụ thể Vai trò tá dược: Tạo thuận lợi cho việc bào chế Tạo thuận lợi cho việc sử dụng thuốc Cải thiện hiệu dược chất ảnh hưởng đến tác dụng dược chất (ảnh hưởng đến sinh khả dụng) Bảo quản thuốc 07/12/2010 PHÂN LOẠI TÁ DƯỢC Theo vai trò Theo thể chất - Tá dược độn - Tá dược dạng lỏng: nước, cồn - Tá dược dính - Tá dược dạng rắn : lactose - Tá dược rã - Tá dược bán rắn: vaselin, mỡ lợn Theo dạng bào chế - Tá dược trơn bóng - Tá dược điều vị - Tá dược màu - Tá dược điều chỉnh pH … YÊU CẦU LỰA CHỌN TÁ DƯỢC - Có khả phối hợp với hoạt chất để thành dạng bào chế - Trơ, tác dụng dược lý riêng - Không tương kỵ với hoạt chất tá dược khác công thức - Đảm bảo độ bền vững hoạt chất dạng bào chế CẢM ƠN SỰ THEO DÕI 10