Beta- BLOCKER

Thuốc ức chế β –Blocker (β- adrenergic) là các thuốc tổng hợp, có tác dụng đối kháng tương tranh với các chất cường giao cảm tại recepetor β- adrenergic. Biểu hiện rõ trên tim

HTKTW

Cơ thể Đ G C

HTKTV GCGT

( α, β,M,N)) GC TKTGCTT

GCTT ƯC α- adrenergic

TƯCGCTT

ƯC β- adrenergic

β - BLOCKER

1 ĐỊN)H N)GHĨA:

Thuốc ức chế β –Blocker (β- adrenergic) là Blocker (β- adrenergic) là β- adrenergic) là các thuốc tổng hợp, có tác dụng đối kháng tương tranh với các chất cường giao cảm tại recepetor β- adrenergic

Biểu hiện rõ trên tim

2 PHÂN) LOẠI

** Đối kháng hỗn hợp (α, β)

- Labetalol: (β- adrenergic) là Trandate,Nomodyne)

- Carvedilol: (β- adrenergic) là Coreg)

** Đối kháng tại receptor β

@ β –Blocker (β- adrenergic) là Blocker không chọn lọc:

- Nadolol: (β- adrenergic) là Corgard)

- Pebutolol: (β- adrenergic) là Levatol)

- Propranolol: (β- adrenergic) là Inderal, Avlocardyl)

- Timolol: (β- adrenergic) là Blocadren, Timacor)

- Sotalol: (β- adrenergic) là Betapace)

2 PHÂN) LOẠI

** Đối kháng tại receptor β

@ β –Blocker (β- adrenergic) là Blocker chọn lọc: β 1

- Acebutolol: (β- adrenergic) là Sertral)

- Atenolol: (β- adrenergic) là Tenormin)

- Bisoprolol:(β- adrenergic) là Zebeta)

- Esmolol: (β- adrenergic) là Brevibloc)

- Metoprolol: (β- adrenergic) là Lopssor)

3 DƯỢC ĐỘN)G HỌC

Tan trong lipid

F(PO)% t 1/2 Chuyển

hoá gan

Đào thải qua thận dạng không đổi

β –Blocker không chọn lọc:Blocker không chọn lọc:

Nadolol 0 Thấp 33 20 –Blocker (β- adrenergic) là 24 + 70

Pindolol +++ Thấp ~100 3 –Blocker (β- adrenergic) là 4 ++ 4

Propranolol 0 Cao 30 4 –Blocker (β- adrenergic) là 6 +++ <0.5

Timolol 0 Trung bình 75 4 –Blocker (β- adrenergic) là 5 +++ 20

Đối kháng hỗn hợp (α, β)

Labetalol + Thấp ~33 3 –Blocker (β- adrenergic) là 4 +++ 5

Carvedilol 0 Trung bình ~30 7 - 10 +++ 1

Carteolol ++ Thấp 85 6 -11 60

3 DƯỢC ĐỘN)G HỌC

lipid F(PO)% t 1/2 Chuyển

hoá gan

Đào thải qua thận dạng không đổi

β –Blocker không chọn lọc:Blocker chọn lọc:

Acebutolol + Thấp 50 3 –Blocker (β- adrenergic) là 4 ++ 30 - 40

Atenolol 0 Thấp 50 -60 6 –Blocker (β- adrenergic) là 7 + 85

4.TÁC DỤN)G DƯỢC LỰC

+ Hệ tim mạch, Huyết áp

+ Hệ hô hấp

+ Mắt

+ Chuyển hóa và nội tiết

+ Cường giao cảm nội tại

+ Ổn định màng và gây tê

5 CHỈ ĐỊN)H

Chỉ định Thuốc Tác dụng

Tăng HA Tất cả β –Blocker (β- adrenergic) là Blocker

(β- adrenergic) là trừ Sotalol)

Giảm lưu lượng tim,giảm tiết renin

Đau thắt

ngực

Propranolol, Atenolol, Nadolol, Metoprolol,

Giảm nhịp tim, giảmlực co cơ tim, nên giảm nhu cầu oxy

Ngừa loạn nhịp

sau NMCT Propranolol, Atenolol,

Timolol, Metoprolol

Giảm tính tự động cảu tất cả điều nhịp tim

Tim nhanh

trên thất

Propranolol , Acebutolol,

Esmolol

Chậm dẫn truyền nhĩ thất

Phì đại cơ

tim

Propranolol Chậm tốc độ co cơ tim

5 CHỈ ĐỊN)H

Chỉ định Thuốc Tác dụng

Suy tim

sung huyết

Metoprolol, Bioprotol,

Đau nửa

Phòng ngừa, cơ chế chưa rõ

Run gia đình

và run khác Propranolol Giảm β2 làm thay đổi dẩn

truyền thần kinh cơ

Bão tuyến

giáp, nhiễm

độc giáp

receptor β, ngăn biến

T3 T4 Tăng nhãn áp

5 CHỈ ĐỊN)H

*** Chú Ý:

- Không dùng để điều trị ĐTN prinzmetal vì β-blocker làm tăng sức cản mạch vành

- Pindolol ít dùng để trị ĐTN vì làm nặng thêm

- β-blocker là thuốc hiệu qủa nhất điều trị ĐTN yên lặng (β- adrenergic) là atenolol)

- Loại ISA không dùng để phòng ngừa ĐTN, Dùng được cho ngừơi hen suyễn kèm suy tim

5 CHỈ ĐỊN)H

*** Chú Ý:

+ β –Blocker (β- adrenergic) là Blocker trị NMCT: Atenolol, Metoprolol, Propranolol

- Sớm Trong vòng 12 giờ từ lúc khởi đầu ĐTN: giảm

tử vong; Loạn nhịp thất; Nhồi máu và thiếu máu

- Muộn sớm nhất 24 giờ, trễ 28 ngày sau NM

+ β –Blocker (β- adrenergic) là Blocker trị cao HA

- Tan trong lipid: hấp thu ở ruột, chuyển hoá ở gan, T1/2 ngắn, dễ vào não nên dùng cho người bệnh thận hoặc tăng HA kèm migrain

- Không tan trong lipid: hấp thu không hoàn toàn ở ruột, Loại trừ qua thận, T1/2 dài, ít vào não nên dùng được cho BN gan

6.CHỐN)G CHỈ ĐỊN)H

• Hen suyễn, COPD nặng

• Nhịp tim chậm < 45 nhịp/ phút

• Suy tim sung huyết

• Nghẽn dẫn truyền nhĩ thất độ 2-3

• Người tiểu đường typ 1

• Hiện tượng Raynaud

• Phối hợp với Floctafenin và Amiodaron

• Không ngừng thuốc đột ngột

7 TÁC DỤN)G PHỤ- ĐỘC TÍN)H

**Trên tim:

- Làm trầm trọng thêm bệnh suy tim, giảm co cơ tim

- Gây nhịp chậm ở người bị nghẽn dẫn truyền nhĩ thất

- Che đậy phản ứng tim nhanh ở người bị hạ đường huyết

- Gây tử vong nếu dừng đột ngột

** Trên hô hấp:

- Gây co thắt khí quản

** Trên TKTW

- Xáo trộn giấc ngủ, suy nhược, trầm cảm

8.TƯƠN)G TÁC THUỐC

• Làm giảm hấp thu β-blocker: Cholestiramin,

Antacid, Colestipol

• Làm giảm nộng độ β-blocker/ huyết tương:

Phenitoin, Phenobarbital,Rifampin (β- adrenergic) là Propranolol)

• Làm tăng SKD của Propranolol, Metoprolol do ảnh hưởng lưu lượng gan: Cimetidn,hydralazin

• Làm giảm tác dụng hạ HA: NSAIDs

• Không nên phối hợp β-blocker với CCB, Digitalis

vì gây suy tim

• Thận trọng khi phối hợp β-blocker với insulin và

Sulfamid hạ đường huyết

9.1/ ATENOLOL

- Giảm liều ở người già và suy thận

- PUP: hạ huyết áp thế đứng, ngủ lịm, mệt mỏi, lạnh đầu chi

- TT: Phụ nữ có thai và cho con bú (D)

- Dang thuốc: Viên nén 50mg,100mg

9.2/ ACEBUTALOL:

- Dùng điều trị dài hạn sau NMCT

- CCĐ: ĐTN Prinzmetal, Raynaud

- Thai kỳ: B,D Trong 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: Viên nén 200mg

9.3/ METOPROLOL

- CĐ: Cường giáp, ĐTN, Sau NMCT

- TT: Suy gan, suy thận, vảy nến, lái xe

- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: Viên nén 100mg; Tiêm 5mg

9.4/ PROPRANOLOL

- CĐ: Nhức nửa đầu,run vô căn, Rối loạn nhịp do cường giáp, phòng xuất huyết tiêu hoá ở người suy gan

- TT: Tăng áp lực tĩnh mạch cửa

- PƯP: Hạ đường huyết, Bất lực

- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: viên nén 40mg

9.5/ TIMOLOL

- CĐ: Tăng nhãn áp, Glaucome

- TT: Tránh đeo kính sát tròng khi nhỏ thuốc, Tiểu đường

- PƯP: Viêm kết mạc, khó thở

- Thai kỳ: C,D 6 tháng cuối thai kỳ

- Dạng thuốc: Nhỏ mắt 0,5% 5mg/ml Gel tra mắt 0,1% lọ 5g

9.6/ LABETALOL

- ƯC β 1 > α 1

- CĐ: Tăng HA do thai kỳ và trong thai kỳ; Tăng

HA nặng

- Ưu điểm:

* Hiệu qủa 80%-90% bất kể nguyên nhân

* Khởi đầu hạ HA nhanh nhưng từ từ

* Thuốc lựa chọn hạ HA khẩn cấp

* Sau tiêm có thể uống để hạ HA mong muốn