VINCRISTIN - RICHTER GEDEON RICHTER bột pha tiêm 1 mg : hộp 10 lọ bột đông khô + 10 ống dung môi 10 ml - Bảng A. THÀNH PHẦN cho 1 lọ thuốc tiêm Vincristine sulfate 1 mg ống dung môi pha tiêm : dung dịch NaCl 0,9% 10 ml DƯỢC LỰC Vincristine là alcaloid nguồn gốc thực vật (cây dừa cạn). Nó ngăn chặn nhưng có thể phục hồi được sự phân chia gián phân ở giai đoạn trung kỳ. Nhờ sự liên kết của thuốc với các vi cấu trúc hình ống khi gián phân, Vincristine ức chế được sự tạo thành thoi gián phân. Trong tế bào ung thư, Vincristine ức chế một cách chọn lọc cơ chế sửa đổi ADN ; và bằng cách ức chế ARN-polymerase phụ thuộc ADN, Vincristine ức chế được sự tổng hợp ARN. CHỈ ĐỊNH Bệnh bạch cầu nguyên bào lymphô cấp, bệnh Hodgkin, tất cả các dạng mô bệnh học điển hình và các giai đoạn lâm sàng của bệnh lymphô không-Hodgkin, sarcôm cơ vân, sarcôm Ewing, bướu nguyên bào thần kinh, bướu Wilms. Phần lớn các bướu rắn trưởng thành, khi phối hợp với thuốc khác kìm tế bào. CHỐNG CHỈ ĐỊNH Quá mẫn cảm với hoạt chất và với các thành phần khác của chế phẩm, suy tủy, bệnh thần kinh, nhiễm vi khuẩn và virus. CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG Nói chung, có thể dùng cho người mang thai, nhưng phải lưu ý như với các thuốc kìm tế bào khác. Thầy thuốc nên cân nhắc giữa lợi và hại của việc dùng thuốc. Trong quá trình dùng thuốc, không được cho con bú. Có thể dùng thuốc một cách rất thận trọng khi dùng đồng thời hoặc đã dùng trước các thuốc kìm tế bào hoặc xạ trị, với người cao tuổi, trong trường hợp giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu và suy gan. Nên kiểm tra công thức máu thường xuyên, nếu số lượng bạch cầu xuống dưới 3000, thì ngừng điều trị và dùng kháng sinh dự phòng. Dùng Vincristine có thể dẫn đến sự phát triển của bệnh thận acid uric cấp tính (vì thế mức acid uric trong huyết thanh nên được kiểm tra thường xuyên, cũng như nên dùng nước và các thuốc lợi tiểu đầy đủ, nên dùng chất ức chế men xanthine-oxydase (như Allopurinol). Tiêm ngoài tĩnh mạch có thể gây đau tại chỗ và hoại tử. Nên ngừng tiêm ngay lập tức, phần còn lại của liều thuốc nên tiêm vào tĩnh mạch khác. Tiêm tại chỗ hyaluronidase để giảm những khó chịu này. Nên sử dụng phương pháp tránh thai không hormon trong thời gian điều trị. TƯƠNG TÁC THUỐC Chống chỉ định phối hợp : Thuốc này cấm dùng đồng thời với các thuốc độc thần kinh (như asparaginase, isoniazide ). Thận trọng khi phối hợp : - Mitomycin-C (có thể xuất hiện khó thở cấp và co thắt phế quản). - Phenytoin (nồng độ trong huyết thanh của phenytoin có thể giảm, do đó có thể tăng nguy cơ co giật). TÁC DỤNG NGOẠI Ý Phổ biến nhất : độc thần kinh (thể hiện rõ ràng trong các chức năng cảm giác, vận động, hoặc thần kinh thực vật, tăng acid uric huyết, bệnh thận tăng acid uric huyết, rụng tóc). Ít phổ biến hơn : độc hệ thần kinh trung ương, giảm natri huyết, hội chứng do tiết hormon kháng niệu không thích hợp, táo bón, sút cân, buồn nôn, nôn, nổi mề đay. Hiếm : giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, viêm miệng. Sau khi kết hợp hóa trị liệu với Vincristine, có thể xuất hiện vô kinh và vô tinh trùng. Ngừng thuốc nếu có triệu chứng độc thần kinh. LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG Thuốc này chỉ dùng tiêm tĩnh mạch (chú ý tránh tiêm ra ngoài mạch), nếu tiêm trong màng cứng sẽ gây nguy hiểm đến tính mạng. Cần đặc biệt thận trọng khi tính toán liều dùng chính xác cho từng cá thể, tùy theo tình trạng lâm sàng của người bệnh. Người lớn : Theo nguyên tắc, có thể dùng 1,0-1,4 mg (nhiều nhất là 2 mg)/m 2 diện tích bề mặt cơ thể cho một liều đơn, mỗi tuần dùng một lần. Tổng liều không được vượt quá 10-12 mg/m 2 trong một đợt điều trị. Trẻ em : Có thể dùng 1,5 mg/m 2 diện tích bề mặt cơ thể cho một liều đơn, mỗi tuần dùng một lần. Thời gian điều trị là 4-6 tuần. Nếu có rối loạn chức năng gan, nên dùng liều thấp hơn. Pha hoạt chất đông khô trong lọ với ống dung môi kèm theo. Sau đó pha loãng với nước muối sinh lý, dung dịch Vincristine vừa pha này có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc truyền dịch, trong vòng 1 phút. QUÁ LIỀU Điều trị hỗ trợ bao gồm việc dùng thuốc chống co giật (phenobarbital), thụt rửa (để chống tắc ruột), kiểm tra thường xuyên chức năng tim mạch và kiểm soát công thức máu của người bệnh. BẢO QUẢN Tránh ánh sáng, giữ trong tủ lạnh (2-8 o C). . VINCRISTIN - RICHTER GEDEON RICHTER bột pha tiêm 1 mg : hộp 10 lọ bột đông khô + 10 ống dung môi 10 ml - Bảng A. THÀNH PHẦN cho 1 lọ thuốc tiêm Vincristine sulfate 1. phân, Vincristine ức chế được sự tạo thành thoi gián phân. Trong tế bào ung thư, Vincristine ức chế một cách chọn lọc cơ chế sửa đổi ADN ; và bằng cách ức chế ARN-polymerase phụ thuộc ADN, Vincristine. (như asparaginase, isoniazide ). Thận trọng khi phối hợp : - Mitomycin-C (có thể xuất hiện khó thở cấp và co thắt phế quản). - Phenytoin (nồng độ trong huyết thanh của phenytoin có thể giảm,