DÉCAPEPTYL 0,1 mg (Kỳ 1) BEAUFOUR IPSEN Bột và dung môi pha tiêm dưới da : hộp 7 lọ thuốc bột và 7 ống dung môi 1 ml - Bảng A. THÀNH PHẦN Thuốc bột : cho 1 lọ Triptoréline 0,1 mg Tá dược : mannitol. cho 1 hộp Triptoréline 0,7 mg Ống dung môi : cho 1 lọ Sodium chlorure 9 mg Nước cất pha tiêm 1 ml cho 1 hộp Sodium chlorure 63 mg Nước cất pha tiêm 7 ml DƯỢC LỰC - Triptoréline là một décapeptide tổng hợp, là một chất tương tự GnRH tự nhiên (hormone được giải phóng từ LH). - Các nghiên cứu được thực hiện ở người cũng như ở động vật đã cho thấy rằng sau khi có một sự kích thích ban đầu, dùng kéo dài triptoréline sẽ ức chế sự bài tiết hướng sinh dục, làm mất các chức năng của tinh hoàn và buồng trứng. Sau một số nghiên cứu trên động vật, người ta thấy có một cơ chế tác động khác của thuốc như sau : thuốc tác động trực tiếp lên các tuyến sinh dục bằng cách làm giảm sự nhạy cảm của các thụ thể ở ngoại biên đối với GnRH. Ung thư tuyến tiền liệt : - Ở người, dùng mỗi ngày một liều triptoréline, có thể lúc ban đầu sẽ làm tăng các nồng độ LH và FSH trong máu, điều này dẫn đến hệ quả là lúc đầu nồng độ các stéroide sinh dục (như testostérone và dihydrotestostérone) sẽ tăng lên. Nếu tiếp tục điều trị, các nồng độ LH và FSH sau đó sẽ giảm đưa đến nồng độ của các stéroide sinh dục sẽ giảm dần đến các giá trị như bị hoạn, trong một thời hạn từ 2 đến 3 tuần, cùng thời gian với việc sử dụng thuốc. - Trong thời gian đầu điều trị cũng có thể ghi nhận thấy có tăng thoáng qua các phosphatase acide. - Việc điều trị sẽ làm cải thiện các dấu hiệu chức năng và khách quan. Phụ nữ không có khả năng thụ thai : Dùng hàng ngày Décapeptyl sẽ tạo ra một giai đoạn khởi đầu là kích thích hướng sinh dục (FSH và LH), tiếp theo đó là giai đoạn ức chế. Do đó việc điều trị này sẽ ức chế đỉnh gian phát của lượng LH và cho phép tạo thành các nang noãn hoàn chỉnh, cũng như gia tăng sự tuyển chọn nang noãn. DƯỢC ĐỘNG HỌC Ở người lớn khỏe mạnh : Triptoréline tiêm dưới da (0,1 mg) được tan nhanh (Tmax = 0,63 +/- 0,26 giờ với nồng độ trong huyết tương đạt đỉnh cao Cmax = 1,85 +/- 0,23 ng/ml). Thuốc được đào thải với thời gian bán hủy sinh học là 7,6 +/- 1,6 g sau khi được phân phối trong 3 đến 4 giờ. Thanh thải toàn phần trong huyết tương là 161 +/- 28 ml/phút. Thể tích phân phối là 1 562 +/- 158 ml/kg. Ở bệnh nhân bị ung thư tuyến tiền liệt : Dùng bằng đường tiêm dưới da (0,1 mg), các nồng độ trong huyết tương dao động giữa giá trị tối đa là 1,28 +/- 0,24 ng/ml (Cmax) thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi tiêm thuốc (Tmax) và giá trị tối thiểu là 0,28 +/- 0,15 ng/ml (Cmin) đạt được sau khi tiêm thuốc 24 giờ. Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 11,7 +/- 3,4 giờ nhưng thay đổi tùy theo từng người, và độ thanh thải trong huyết tương là 118 +/- 32 ml/phút phản ảnh việc đào thải chậm của thuốc ở những bệnh nhân này, trong khi đó thì thể tích phân phối thì vẫn tương tự như ở những người khỏe mạnh (1 130 +/- 210 ml/kg). . DÉCAPEPTYL 0,1 mg (Kỳ 1) BEAUFOUR IPSEN Bột và dung môi pha tiêm dưới da : hộp 7 lọ thuốc bột và 7 ống dung môi 1 ml - Bảng A. THÀNH PHẦN Thuốc bột : cho 1 lọ Triptoréline 0,1 mg Tá. mannitol. cho 1 hộp Triptoréline 0,7 mg Ống dung môi : cho 1 lọ Sodium chlorure 9 mg Nước cất pha tiêm 1 ml cho 1 hộp Sodium chlorure 63 mg Nước cất pha tiêm 7 ml DƯỢC LỰC - Triptoréline. (0,1 mg) , các nồng độ trong huyết tương dao động giữa giá trị tối đa là 1,28 +/- 0,24 ng/ml (Cmax) thường đạt được khoảng 1 giờ sau khi tiêm thuốc (Tmax) và giá trị tối thiểu là 0,28 +/- 0,15