Kháng sinh tetracyclin nguyên mẫu; nhiều vi khuẩn hiện đã kháng, nhưng vẫn có thể rất hữu ích để điều trị mycoplasma, rickettsia, xoắn khuẩn Chlamydia Tần suất dùng thuốc có thể là một vấn đề đối với động vật nhỏ Hết sức thận trọng: Mang thai Thận trọng: Suy gan hoặc suy thận Tác dụng ngoại ý: suy giảm GI, xỉn màu răng và xương đang phát triển, bội nhiễm, cảm quang; sử dụng lâu dài có thể gây bí đái. Mèo: Chịu đựng không tốt lắm. Ngựa: Nếu căng thẳng có thể phá vỡ tiêu chảy (dùng đường uống). Động vật nhai lại: Uống liều cao có thể khiến động vật nhai lại suy nhược hệ vi sinh ứ trệ bạch cầu; IV nhanh không pha loãng Các sản phẩm dựa trên propylene glycol có thể gây ra tác dụng tán huyết nội mạch tác dụng chống trầm cảm; IM: có thể thấy phản ứng tại chỗ, nhuộm vàng hoại tử tại chỗ tiêm.
TETRACYCLINE HCL (tet-ra-sye-kleen) Aquadrops®, Panmycin® TETRACYCLINE ANTIBIOTIC Prescriber Highlights Kháng sinh tetracyclin nguyên mẫu; nhiều vi khuẩn kháng, hữu ích để điều trị mycoplasma, rickettsia, xoắn khuẩn & Chlamydia - Tần suất dùng thuốc vấn đề động vật nhỏ - Hết sức thận trọng: Mang thai - Thận trọng: Suy gan suy thận - Tác dụng ngoại ý: suy giảm GI, xỉn màu xương phát triển, bội nhiễm, cảm quang; sử dụng lâu dài gây bí đái - Mèo: Chịu đựng khơng tốt Ngựa: Nếu căng thẳng phá vỡ tiêu chảy (dùng đường uống) Động vật nhai lại: Uống liều cao khiến động vật nhai lại suy nhược hệ vi sinh & ứ trệ bạch cầu; IV nhanh khơng pha lỗng Các sản phẩm dựa propylene glycol gây tác dụng tán huyết nội mạch & tác dụng chống trầm cảm; IM: thấy phản ứng chỗ, nhuộm vàng & hoại tử chỗ tiêm Sử dụng / Chỉ định Trong tetracycline sử dụng chất chống vi trùng, hầu hết bác sĩ lâm sàng động vật nhỏ thích doxycycline bác sĩ lâm sàng động vật lớn thích oxytetracycline tetracycline định để điều trị bệnh nhiễm trùng nhạy cảm Việc sử dụng tetracycline HCl phổ biến kết hợp với niacinamide để điều trị số tình trạng da qua trung gian miễn dịch chó, chẳng hạn pemphigus Dược học Tetracycline thường hoạt động chất kháng sinh phụ thuộc vào thời gian ức chế tổng hợp protein cách liên kết thuận nghịch với tiểu đơn vị 30S ribosom sinh vật nhạy cảm, ngăn cản liên kết với ribosom aminoacyl chuyểnRNA Tetracycline coi kháng sinh kìm khuẩn, danh pháp có tầm quan trọng lịch sử mô tả hoạt động kháng khuẩn chúng Tetracycline cho liên kết thuận nghịch với ribosome 50S làm thay đổi tính thấm màng tế bào chất sinh vật nhạy cảm Ở nồng độ cao, tetracycline ức chế tổng hợp protein tế bào động vật có vú Như lớp, tetracyclin có hoạt tính chống lại hầu hết mycoplasma, xoắn khuẩn (bao gồm sinh vật gây bệnh Lyme), Chlamydia Rickettsia Chống lại vi khuẩn gram dương, tetracyclin có hoạt tính chống lại số chủng tụ cầu liên cầu, sức đề kháng sinh vật tăng lên Các vi khuẩn gram dương thường bao phủ tetracycline bao gồm Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Clostridium perfringens tetani, Listeria monocytogenes Nocardia Trong số vi khuẩn gram âm tetracycline thường có hoạt tính invitro invivo bao gồm Bordetella spp., Brucella, Bartonella, Haemophilus spp., Pasturella multocida, Shigella, Yersinia pestis Nhiều hầu hết chủng E coli, Klebsiella, Bacteroides, Enterobacter, Proteus Pseudomonas aeruginosa kháng tetracycline Trong hầu hết chủng Pseudomonas aeruginosa cho thấy khả kháng tetracycline ống nghiệm, hợp chất có nồng độ nước tiểu cao (ví dụ: tetracycline, oxytetracycline) có liên quan đến việc chữa trị lâm sàng chó bị nhiễm trùng tiểu thứ phát sinh vật Hemoglobin vị trí nhiễm trùng làm giảm hoạt tính kháng khuẩn tetracycline Oxytetracycline tetracycline chia sẻ phổ hoạt động mơ hình kháng chéo gần giống đĩa nhạy cảm với tetracycline thường sử dụng để thử nghiệm in vitro cho tính nhạy cảm với oxytetracycline Tetracycline có tác dụng chống viêm điều hịa miễn dịch Chúng ngăn chặn sản xuất kháng thể điều hịa hóa học bạch cầu trung tính; ức chế lipase, collagenase, tổng hợp prostaglandin hoạt hóa thành phần bổ thể 3 Dược động học Cả oxytetracycline tetracycline hấp thu dễ dàng sau uống cho động vật lúc đói Khả sinh học khoảng 60–80% Sự diện thực phẩm sản phẩm từ sữa làm giảm đáng kể lượng tetracycline hấp thụ, với mức giảm từ 50% trở lên Sau tiêm IM, tetracycline hấp thu thất thường với nồng độ huyết thường thấp nồng độ đạt điều trị đường uống Tetracycline nhóm, phân bố rộng rãi đến tim, thận, phổi, cơ, dịch màng phổi, dịch tiết phế quản, đờm, mật, nước bọt, nước tiểu, hoạt dịch, dịch cổ chướng, thủy dịch thủy tinh thể Chỉ lượng nhỏ tetracycline oxytetracycline phân phối đến dịch não tủy, mức điều trị khơng đạt Trong tất tetracycline phân phối đến tuyến tiền liệt mắt, doxycycline minocycline thâm nhập tốt vào mô hầu hết mô khác Tetracycline qua thai, vào tuần hoàn thai nhi phân phối vào sữa Thể tích phân bố tetracyclin vào khoảng 1,2–1,3 L / kg động vật nhỏ Lượng liên kết với protein huyết tương khoảng 20–67% tetracyclin Ở gia súc, thể tích phân phối oxytetracycline từ đến 2,5 L / kg Tỷ lệ sữa huyết tương oxytetracycline tetracycline tương ứng 0,75 1,2–1,9 Cả oxytetracycline tetracycline thải trừ chủ yếu qua trình lọc cầu thận Bệnh nhân bị suy giảm chức thận có thời gian bán thải kéo dài tích lũy thuốc dùng nhiều lần Thời gian bán thải tetracyclin khoảng 5-6 chó mèo Chống định / Thận trọng / Cảnh báo Tetracycline chống định bệnh nhân mẫn cảm với tetracycline khác Vì tetracycline làm chậm phát triển hệ xương thai nhi làm màu răng, nên dùng thuốc nửa cuối thai kỳ lợi ích mang lại nhiều nguy thai nhi Oxytetracycline tetracycline coi có nhiều khả gây bất thường doxycycline minocycline Ở bệnh nhân suy thận suy gan, phải thận trọng sử dụng tetracyclin; Liều thấp bình thường khuyến cáo với việc theo dõi tăng cường chức gan thận Tránh dùng đồng thời thuốc gây độc cho thận gan khác dùng tetracyclin cho bệnh nhân Việc theo dõi nồng độ thuốc huyết nên xem xét cần điều trị lâu dài Tác dụng phụ Oxytetracycline tetracycline cho động vật non gây biến màu xương thành màu vàng, nâu xám Liều lượng cao sử dụng lâu dài làm chậm q trình phát triển chữa lành xương Tetracycline hàm lượng cao tạo tác dụng antianabolic gây tăng BUN / độc tính với gan, đặc biệt bệnh nhân có rối loạn chức thận từ trước Khi chức thận suy giảm thứ phát tích tụ thuốc, tác dụng trầm trọng Ở động vật nhai lại, uống liều cao gây suy nhược hệ vi sinh vật nhai lại ứ trệ bạch cầu Tiêm nhanh vào tĩnh mạch sản phẩm gốc propylene glycol chưa pha lỗng gây tán huyết nội mạch với kết đái huyết sắc tố Các sản phẩm dựa propylene glycol gây tác dụng chống trầm cảm dùng cho bê Khi tiêm IM, thấy phản ứng chỗ, nhuộm vàng hoại tử chỗ tiêm Ở động vật nhỏ, tetracyclin gây buồn nơn, nơn, biếng ăn tiêu chảy Mèo không dung nạp tốt với tetracycline oxytetracycline uống, biểu với dấu hiệu lâm sàng đau bụng, sốt, rụng lông trầm cảm Có báo cáo việc sử dụng tetracycline lâu dài gây hình thành urolith chó Ngựa bị căng thẳng phẫu thuật, gây mê, chấn thương, v.v., bị tiêu chảy mức nặng vi khuẩn nấm không nhạy cảm (bội nhiễm) Tetracycline có liên quan đến phản ứng nhạy cảm với ánh sáng gây độc cho gan, hình thành kháng thể kháng nhân, rối loạn chức máu sau nhận tetracycline (đặc biệt uống) An toàn sinh sản / điều dưỡng Ở người, FDA phân loại thuốc vào loại D để sử dụng thời kỳ mang thai (Có chứng nguy thai nhi, lợi ích tiềm từ việc sử dụng thuốc phụ nữ mang thai chấp nhận có rủi ro tiềm ẩn.) đánh giá độ an tồn thuốc chó mèo mang thai (Papich 1989), thuốc xếp vào nhóm: D (Chống định Những thuốc chứng minh gây dị tật bẩm sinh độc tính cho phôi.) Tetracyclin tiết qua sữa, phần lớn thuốc liên kết với canxi sữa, nên khơng có nguy gây nguy hiểm đáng kể cho động vật bú mẹ Quá liều lượng / Độc tính cấp tính Tetracyclin thường dung nạp tốt sau dùng q liều cấp tính Những chó cho 400 mg / kg / ngày đường uống 100 mg / kg / ngày IM oxytetracycline khơng cho thấy độc tính Uống liều liên quan đến rối loạn GI (nôn mửa, chán ăn / tiêu chảy) Nếu bệnh nhân bị nôn nhiều tiêu chảy, cần theo dõi thay chất lỏng chất điện giải cần Q liều mãn tính dẫn đến tích tụ thuốc gây độc cho thận Liều uống cao cho động vật nhai lại, gây suy nhược hệ vi sinh vật nhai lại ứ trệ bạch cầu Tiêm nhanh vào tĩnh mạch sản phẩm gốc propylene glycol chưa pha lỗng gây tán huyết nội mạch với kết đái huyết sắc tố Tiêm nhanh chóng vào tĩnh mạch tetracyclin gây tượng suy sụp thoáng qua loạn nhịp tim số loài Quá liều lượng thuốc làm trầm trọng thêm tác dụng tiêm nhanh qua đường tĩnh mạch Nếu thuốc phải truyền tĩnh mạch nhanh chóng (dưới phút), số bác sĩ lâm sàng khuyên nên điều trị trước cho vật canxi gluconat tiêm tĩnh mạch Tương tác thuốc Các tương tác thuốc sau báo cáo lý thuyết người động vật dùng tetracyclin có ý nghĩa bệnh nhân thú y: ATOVAQUONE: Tetracycline làm giảm mức atovaquone THUỐC KHÁNG SINH BETA-LACTAM HOẶC AMINOGLYCOSIDE: Các loại thuốc kìm khuẩn, tetracyclin, trước cho can thiệp vào hoạt động diệt khuẩn penicilin, cephalosporin aminoglycosid ý nghĩa lâm sàng thực tương tác đáng ngờ DIGOXIN: Tetracyclin làm tăng sinh khả dụng digoxin tỷ lệ nhỏ bệnh nhân gây độc tính với digoxin Những tác dụng tồn nhiều tháng sau ngừng dùng tetracyclin CÁC LOẠI KIỀM ĐA DẠNG HOẶC KHÁC NHAU (thuốc kháng axit uống, thuốc xúc tác nước muối sản phẩm GI khác có chứa nhơm, canxi, sắt, magiê, kẽm, cation bismuth): Khi dùng đường uống, tetracyclin chelate cation hóa trị hai hóa trị ba làm giảm hấp thu tetracyclin thuốc khác chứa cation này; Khuyến cáo tất tetracyclin uống 1–2 trước sau dùng sản phẩm có chứa cation METHOXYFLURANE: Đã xảy ngộ độc thận gây tử vong người sử dụng với tetracyclin; không sử dụng đồng thời với oxytetracycline khuyến khích SUCRALFATE: Sucralfate làm giảm hấp thu qua đường uống tetracycline; liều lượng riêng biệt để giảm thiểu tác dụng WARFARIN: Tetracyclin làm giảm hoạt động prothrombin huyết tương bệnh nhân điều trị chống đơng máu cần điều chỉnh liều lượng Liều lượng CHÓ: Đối với bệnh lupus ban đỏ dạng đĩa: a) Đối với chó nặng từ 10 kg trở lên: 500 mg niacinamide 500 mg tetracycline uống lần Đối với chó nặng từ 5–10 kg: 250 mg lần uống Đối với chó nặng