Thuốc kháng sinh trong dược lý

KHÁNG SINH - Đại cương - Các nhóm kháng sinh - Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh 1. Đại cương - Định nghĩa - Phổ tác dụng - Tác dụng - Phân loại kháng sinh 1.1. Định nghĩa Năm 1928 Alexander Fleming phát hiện ra Penicilin G từ penicillium notatum. Năm 1941 penicilin G được dùng trong lâm sàng, mở đầu cho thời đại kháng sinh. Sau nhiều lần bổ xung, đến nay kháng sinh được định nghĩa như sau: “ Kháng sinh là những chất có nguồn gốc vi sinh vật hoặc những chất hoá học bán tổng hợp hay tổng hợp, có khả năng đặc hiệu kìm hãm sự phát triển hoặc diệt được vi khuẩn với nồng độ rất thấp”. - Vi sinh vật: nấm và vi nấm (penicilin G) - Bán tổng hợp: thuốc được tạo ra dựa trên một công thức có sẵn như ampicilin được bán tổng hợp từ penicilin G - Tổng hợp: một hóa dược được nghiên cứu và tìm ra tác dụng chữa bệnh như dx quinolon ( ciprofloxacin) , dx 5 nitroimidazol ( metronidazol) 1.2. Phổ tác dụng Mỗi kháng sinh chỉ có tác dụng trên một số chủng vi khuẩn nhất định, gọi là phổ tác dụng của kháng sinh (hay phổ kháng khuẩn ). 1.3. Tác dụng trên vi khuẩn − Kháng sinh ức chế sự phát triển của vi khuẩn gọi là kháng sinh kìm khuẩn. − Kháng sinh huỷ hoại vĩnh viễn được vi khuẩn gọi là kháng sinh diệt khuẩn. 1.4. Phân loại kháng sinh Dựa theo tác dụng điều trị, kháng sinh được chia 3 loại: - Kháng sinh kháng khuẩn*** - Kháng sinh kháng nấm - Kháng sinh chống ung thư Trong nội dung bài sẽ chỉ trình bày về kháng sinh kháng khuẩn - là nhóm kháng sinh được dùng nhiều nhất. Dựa vào cấu trúc hoá học và phổ tác dụng, kháng sinh kháng khuẩn được phân thành 9 nhóm sau: − Nhóm β - lactam (gồm các penicilin và các cephalosporin) − Nhóm aminoglycosid (hay aminosid) − Nhóm phenicol − Nhóm tetracyclin − Nhóm macrolid − Nhóm lincosamid − Nhóm rifamycin (xem trongbài thuốc chữa lao) – Nhóm peptid − Nhóm kháng sinh tổng hợp gồm: + Quinolon + Dẫn xuất 5 - nitro imidazol 2. Các nhóm thuốc kháng sinh 2.1. Nhóm β - lactam - Các penicilin - Cephalosporin − Cơ chế tác dụng của các β - lactam Các thuốc tạo phức bền với transpeptidase, enzym xúc tác cho phản ứng tạo cầu peptid, nối các peptidoglycan để tạo vách tế bào vi khuẩn. Kết quả, vi khuẩn không tạo được vách nên bị tiêu diệt. Là nhóm KS diệt khuẩn, nhóm này được chia thành 2 nhóm nhỏ: + Các penicilin + Các cephalosporin. [...]... Thấm dễ vào các mô Khó thấm vào xương và não Khi màng não viêm, nồng độ trong dịch não tuỷ = 1/10 nồng độ trong huyết tương Qua được rau thai và sữa Người bình thường t/2 khoảng 30 60 phút + Thải chính qua thận ở dạng còn hoạt tính Probenecid ức chế thải penicilin G qua thận − Tác dụng không mong muốn + ít độc, song là thuốc kháng sinh có tỷ lệ dị ứng cao (1 - 10%): từ phản ứng rất nhẹ đến tử vong do... chỉ vững bền ở PH = 6 - 6,5 Thuốc mất tác dụng nhanh ở PH < 5 hoặc PH > 7,5 − Phổ tác dụng + Cầu khuẩn gram (+): liên cầu (loại β - tan huyết), phế cầu và tụ cầu không sản xuất penicilinase (penicilinase là enzym do vi khuẩn tiết ra mở được vòng β - lactam làm kháng sinh mất tác dụng) + Trực khuẩn gram (+) ưa khí (than, subtilis, bạch hầu ) và kỵ khí (clostridium hoại thư sinh hơi…) + Cầu khuẩn gram... dụng: kém ampicilin trên cầu khuẩn gram (+) T/d tốt trên trực khuẩn gram (-), cả loại đa kháng thuốc (đặc biệt là trực khuẩn mủ xanh và một số chủng sản xuất cephalosporinase như enterobacter, proteus ) + Chỉ định : điều trị các nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn gram (-) nhạy cảm gây bệnh ở máu, màng trong tim, thận, sinh dục, tiêu hoá, xương, gan, mật Vì có thể gây chảy máu và rối loạn đông máu nên không... tâm mạc cấp và bán cấp, viêm xoang, nhiễm khuẩn huyết, + Viêm màng não do não mô cầu + Nhiễm khuẩn do lậu, giang mai, than, hoại thư sinh hơi, uấn ván ( Nhìn chung thuốc tác dụng trên các vi khuẩn còn nhạy cảm theo phổ tác dụng) – Chống chỉ định: người mẫn cảm với thuốc và khi dùng phải khai thác kỹ tsử dị ứng − Cách dùng và liều lượng: đọc tài liệu 2.1.1.2 Dẫn xuất của penicilin G − Benzathin penicilin... thấp trong máu, nên thuốc chỉ tác dụng với các vi khuẩn nhậy cảm ( xoắn khuẩn giang mai và liên cầu nhóm A) + Chỉ định: Điều trị giang mai Dự phòng thấp khớp tái phát Nhiễm khuẩn hô hấp do liên cầu nhóm A (streptococcus) + Liều lượng và cách dùng: Đọc tài liệu ( tiêm cách 2 tuần hay 4 tuần một mũi) − Procain penicilin + Penicilin G phản ứng với procain sẽ tạo dạng muối ít tan, nên khi tiêm bắp thuốc. .. penicilin, nồng độ pencilin G trong huyết tương kéo dài hơn nhưng thấp hơn so với khi tiêm bắp 1 liều penicilin G + Chỉ định : tương tự penicilin G + Liều lượng: đọc tài liệu (ngày chỉ tiêm 1 lần) 2.1.1.3 Phenoxy methyl penicilin TK: Penicilin V Thuốc không bị dịch vị phá huỷ, hấp thu tốt ở tá tràng và phân phối vào hầu hết các cơ quan Chỉ định tương tự penicilin G, song thường dùng trong nhiễm khuẩn nhẹ và... dụng với tụ cầu tiết penicilinase và các trực khuẩn gram (-) khác + Dược động học Ampicilin uống hấp thu ≤ 40% Thuốc phân phối vào phần lớn các mô, vào sữa, không qua hàng rào máu não (trừ khi viêm) Không chuyển hoá Thải nguyên dạng qua nước tiểu 75%, qua mật 20% Các dẫn xuất ester của ampicilin hấp thu qua tiêu hoá tốt hơn, vào máu thuốc thuỷ phân giải phóng nhanh cho ampicilin để phát huy tác dụng... gram (-): lậu cầu, màng não cầu + Xoắn khuẩn, đặc biệt là xoắn khuẩn giang mai ( treponema pallidum) Thuốc không tác dụng trên các trực khuẩn gram (-) và bị β - lactamase (hay penicilinase) của nhiều vi khuẩn phá huỷ − Dược động học + Bị dịch vị phá huỷ nên không uống + Thường tiêm bắp, nồng độ tối đa trong máu sau 15 - 30 phút (300mcg - 400mcg/ml ), giảm nhanh (sau 4 giờ nồng độ huyết tương chỉ còn... Meticilin, oxacilin, cloxacilin, dicloxacilin + Phổ tác dụng : tương tự như penicilin G, song đặc biệt tốt với tụ cầu tiết penicilinase (tụ cầu vàng) + Dược động học: meticilin bị huỷ bởi acid dịch vị, nên chỉ dùng đường tiêm (tiêm bắp hay tĩnh mạch) Các thuốc khác vững bền với dịch vị nên dùng cả đường uống và đường tiêm Độc với thận, thải 60 - 75% qua nước tiểu + Tác dụng không mong muốn: ngoài biểu... ở liều cao, vàng da + Chỉ định Hay dùng điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu tiết penicilinase gây bệnh ở tai mũi họng, hệ niệu - sinh dục, da, xương mô mềm, + Cách dùng và liều lượng • Meticilin • Oxacilin • Cloxacilin • Dicloxacilin − Ampicilin và dẫn xuất (các penicilin A) Các thuốc gồm : Ampicilin Dẫn xuất của ampicilin: dẫn xuất ester (bacampicilin, pivampicilin talampicilin) và dẫn xuất khác (hetacilin, . chia 3 loại: - Kháng sinh kháng khuẩn*** - Kháng sinh kháng nấm - Kháng sinh chống ung thư Trong nội dung bài sẽ chỉ trình bày về kháng sinh kháng khuẩn - là nhóm kháng sinh được dùng nhiều. là kháng sinh kìm khuẩn. − Kháng sinh huỷ hoại vĩnh viễn được vi khuẩn gọi là kháng sinh diệt khuẩn. 1.4. Phân loại kháng sinh Dựa theo tác dụng điều trị, kháng sinh được chia 3 loại: - Kháng. KHÁNG SINH - Đại cương - Các nhóm kháng sinh - Một số vấn đề về sử dụng kháng sinh 1. Đại cương - Định nghĩa - Phổ tác dụng - Tác dụng - Phân loại kháng sinh 1.1. Định