Luận án nghiên cứu hóa học cây thuốc Việt Nam có hoạt tính kháng tế bào khối u thực nghiệm – cây tô mộc (Caesalpinia sappan L.) và cây hà thủ ô trắng (Streptocaulon juventas Lour. Merr.) đã đạt được các kết quả như sau:
VỀ KHẢO SÁT THÀNH PHẦN HÓA HỌC
Từ dịch chiết metanol của bột rễ cây thô cây hà thủ ô trắng, đã cô lập được 16 hợp chất tinh khiết, trong đó có 3 hợp chất mới đã được kiểm tra bằng phần mềm Scifinder. Các hợp chất mới là: 14-Hydroxycard-20(22)-enolid 3-O-[-D-glucopyranosyl-(16)-- D-glucopyranosyl-(14)--D-2-O-acetyldigitalopyranosid]. 1,14-Dihydroxycard-20(22)-enolid 3-O-[-D-glucopyranosyl- (14)--D-digitalopyranosid]. 5,14-Dihydroxycard-20(22)-enolid 3-O-[-D-glucopyranosyl- (16)--D-glucopyranosid].
Bốn hợp chất lần đầu tiên được cô lập từ dịch chiết metanol của bột rễ cây hà thủ ô trắng là:
Acovenosigenin A 3-O-β-D-glucopyranosid.
Periplogenin 3-O-[-D-glucopyranosyl-(14)--D-cymaropyranosid]. Periplogenin 3-O-[-D-glucopyranosyl-(14)--D-2-O-
acetyldigitalopyranosid].
Chín hợp chất dẫn xuất cardenolid đã biết trước đây, đã được nhận danh và xác định cấu trúc.
Từ dịch chiết metanol của bột lõi gỗ thân cây tô mộc, đã cô lập được 6 hợp chất tinh khiết và một hỗn hợp gồm hai xuyên lập thể phân. Các hợp chất này thuộc nhóm chất phenol. Các hợp chất này trước đây đã được công bố hiện diện trong cây tô mộc ở các tạp chí chuyên ngành.
VỀ KHẢO SÁT ĐỘC TÍNH TẾ BÀO
Đã thử nghiệm sàng lọc sơ bộ độc tính tế bào của 20 hợp chất cô lập được từ rễ cây hà thủ ô trắng và lõi gỗ thân cây tô mộc, theo phương pháp SRB trên ba dòng tế bào ung thư, bao gồm ung thư phổi NCI–H460, ung thư cổ tử cung Hela và ung thư vú MCF–7. Kết quả thử nghiệm cho thấy hầu hết các hợp chất cô lập được đều có hoạt tính gây độc tính tế bào. Trong các chất đã được cô lập, có bảy chất đã được thử nghiệm hoạt tính sinh học để tìm giá trị IC50.
Các thử nghiệm hoạt tính sinh học của các hợp chất homoisoflavonoid và các hợp chất dẫn xuất cardenolid trên ba dòng tế bào ung thư nói trên là các thử nghiệm mới, lần đầu tiên được thực hiện đối với các hợp chất này.
KIẾN NGHỊ HƢỚNG NGHIÊN CỨU TIẾP THEO
Cô lập các hợp chất cardenolid với lượng lớn để thử nghiệm tìm giá trị IC50 của các dẫn xuất cardenolid đã thử nghiệm sơ bộ độc tính tế bào trên dòng ung thư phổi.
Tiếp tục thử nghiệm độc tính tế bào các dẫn xuất cardenolid trên các dòng ung thư khác, thí dụ như dòng ung thư ruột kết…
Tiếp tục khảo sát, cô lập các hợp chất homoisoflavon trong các phân đoạn còn lại của cao etyl acetat của lõi gỗ thân cây tô mộc và thử nghiệm độc tính tế bào các hợp chất này trên các dòng ung thư.