thuốc được tìm thấy trong huyết tương. Timolol nhanh chóng hấp thu theo đường uống khoảng 90%. T max là khoảng 1-2 h. Timolol không được gắn kết mạnh với protein huyết tương. Khoảng 50% Timolol chuyển hóa vượt qua lần đầu. Thời gian bán thải là khoảng 4 h.
Penbutolol hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn (100%). T max là 2-3h. Gắn kết với protein là 80% đến 98%. T max là 2-3h. Gắn kết với protein là 80% đến 98%. Quá trình chuyển hóa ở gan là quá trình oxy hóa. Nước tiểu (90% được bài tiết trong nước tiểu, một trong những chất đào thải như penbutolol liên hợp). Trong huyết tương Penbutolol có thời gian bán thải là khoảng 5 giờ, penbutolol liên hợp khoảng 20 h.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:THUỐC CHẸN BETA: THUỐC CHẸN BETA:
Dược động học:
Acebutolol được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa (90%) tuy nhiên sự chuyển hóa vượt qua lần đầu ở gan nên sinh khả dụng 20 – 60%, nồng độ đỉnh đạt được sau 2 – 4h. Ở trẻ em khi dùng cùng 1 liều với người lớn sẽ có nồng độ tối đa trong huyết tương cao hơn. Acebutolol liên kết với protein huyết tương 26%, qua được nhau thai. Phần lớn acebutolol chuyển hóa ở gan thành dẫn chất N-acetyl là diacetolol là một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau cỡ 4h, chiếm gấp đôi nồng độ acebutolol. Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận, có thể bài tiết qua sữa mẹ. T1/2 cỡ 3 – 4h.
Carteolol hấp thu khoảng 85% qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng khoảng 85%. Thể tích phân bố được tìm thấy là 4,05 l / kg và thuốc gắn kết với protien huyết tương là 23 - 30%. Quá trình chuyển hóa được ghi nhận là 7% ± 7 bài tiết ở thận là 50 - 70% và thời gian bán thải là 3,4-7,2 giờ.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:THUỐC CHẸN BETA: THUỐC CHẸN BETA:
Dược động học:
Carvedilol được hấp thu nhanh chóng sau khi uống có sinh khả dụng khoảng 45% và tuân theo dược động học tuyến tính trên phạm vi liều 25-50 mg. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc. Thời gian bán thải là 7 – 10h. Tác động giảm huyết áp tối đa sau 4-5 giờ và biến mất 12 giờ. Thể tích phân bố là 1,5-2 l / kg, gắn kết với protein huyết tương 98%. Chuyển hóa ở gan khoảng 70%. Bài tiết ở thận dưới 2% dưới dạng nguyên vẹn.
Labetalol được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hóa, nhưng vì có sự chuyển hóa vượt qua lần đầu ở gan lớn, nên khả dụng sinh học khi uống trung bình chỉ bằng 18 ± 5% và thay đổi nhiều. Khả dụng sinh học có thể tăng khi uống thuốc với thức ăn. Gắn với protein huyết tương ở mức độ vừa: 50%.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:THUỐC CHẸN BETA: THUỐC CHẸN BETA:
Dược động học:
Labetalol: Sau khi uống, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 40 phút đến 2 giờ; tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 20 phút đến 2 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng hạ huyết áp xuất hiện trong vòng 2 - 5 phút, đạt tối đa trong vòng 5 - 15 phút và kéo dài 2 - 4 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình là 9,4 ± 3,4 lít/kg. Thời gian bán thải là 4,9 ± 2 giờ. Ðộ thanh thải toàn phần: 25 ± 10 ml/phút cho 1kg. Labetalol chuyển hóa nhanh và nhiều ở gan do biến đổi oxy hóa và liên hợp glucuronid; tốc độ chuyển hóa bị ảnh hưởng bởi những thay đổi về lưu lượng máu ở gan. Khoảng 55-60% liều thuốc bài tiết qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng chất liên hợp glucuronid, trong vòng 24 giờ và khoảng 30% bài tiết qua phân trong vòng 4 ngày. Dưới 5% liều thuốc bài tiết qua nước tiểu ở dạng không thay đổi.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:THUỐC CHẸN BETA: THUỐC CHẸN BETA: