THUỐC CHẸN BETA:
Dược động học:
Metoprolol được hấp thu hoàn toàn sau khi uống. Do tác dụng chuyển hóa lần đầu qua gan mạnh nên sinh khả dụng của Metoprolol sau khi uống liều duy nhất là 50%. Sinh khả dụng giảm khoảng 20 – 30% đối với dạng thuốc phóng thích kéo dài so với dạng viên nén bào chế thông thường nhưng đã được chứng minh là không quan trọng về hiệu quả lâm sàng vì đối với nhịp tim, diện tích dưới đường cong hiệu quả dược lực theo thời gian giống với dạng viên nén bào chế thông thường. Metoprolol kết hợp với protein huyết tương thấp, khoảng 5–10%. Metoprolol chuyển hóa ở gan bằng sự oxy hóa. Ba chất chuyển hóa chính đã được xác định và không có chất nào có hoạt tính ức chế β. Trên 95% liều dùng được đào thải qua nước tiểu, 5% không biến đổi. T1/2 là 3,5h (từ 1 – 9h). Độ thanh thải toàn phần cỡ 1lit/phút.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:THUỐC CHẸN BETA: THUỐC CHẸN BETA:
Dược động học:
Nadolol khả năng hấp thu qua đường tiêu hóa thấp cỡ 30%. Sinh khả dụng từ 30 – 50%. Thời gian bán thải dài 20 – 24h. 30% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Atenolol hấp thu khoảng 50% qua đường tiêu hóa, phần còn lại được đào thải qua phân dưới dạng không đổi. 6 – 16% atenolol gắn với protein huyết tương. Nồng độ đỉnh trong huyết đạt được sau 2 – 4h. thời gian bán hủy khoảng 6 – 7h. Atenolol được phân bố rộng rãi vào các mô ngoài mạch nhưng chỉ có một lượng nhỏ có trong hệ thần kinh trung ương. Khoảng 10% atenolol được chuyển hóa. Khoảng 3% hoạt chất được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa hydroxyd hóa. Khoảng 47 – 53% đào thải qua nước tiểu và phân.
THUỐC TRỊ TĂNG HUYẾT ÁP:THUỐC CHẸN BETA: THUỐC CHẸN BETA:
Dược động học:
Betaxolol hấp thu trên 90%, sinh khả dụng khoảng 80%. Khả năng gắn kết với protein là 50%. Thời gian 80%. Khả năng gắn kết với protein là 50%. Thời gian bán thải lâu dài cỡ 15h. Nó được thải trừ chủ yếu do chuyển hóa ở gan khoảng 15% liều dùng được bài tiết dưới dạng thuốc không thay đổi, còn lại là chất chuyển hóa có hiệu quả lâm sàng không đáng kể và bài tiết ở thận.