1.1.3.1. Giới thiệu chung
Dextromethorphan hydrobromit là một loại thuốc ho ức chế. Nó là một trong những thành phần hoạt động trong nhiều chế phẩm trị ho và cảm lạnh. Dextromethorphan đƣợc dùng phối hợp với nhiều thuốc khác nhƣ: acetaminophen, pseudoephedrin, clopheniramin,…[1], [2].
Dex-tromethorphan hydrobromit có công thức phân tử là: C18H25NO.HBr.H2O.
Công thức cấu tạo :
CH3O .HBr.H2O N CH3
Số hóa bởi Trung tâm Học liệu – Đại học Thái Nguyên http://www.lrc-tnu.edu.vn
Khối lƣợng mol phân tử: 271,4 ( g/mol). Nhiệt độ nóng chảy: 111°C.
1.1.3.2. Dược lý và cơ chế tác dụng
Dextromethorphan hydrobromit là thuốc giảm ho có tác dụng lên trung tâm ho ở thành não. Mặc dù cấu trúc hóa học có liên quan đến morphin, nhƣng dextromethorphan không có tác dụng giảm đau và rất ít tác dụng an thần.
Dextromethorphan đƣợc dùng giảm ho nhất thời do kích thích nhẹ ở phế quản và họng nhƣ cảm lạnh thông thƣờng hoặc hít phải các chất kích thích. Dextromethorphan có hiệu quả nhất trong điều trị ho mạn tính, không có đờm. Thuốc thƣờng đƣợc dùng phối hợp với nhiều chất khác trong điều trị triệu chứng đƣờng hô hấp trên. Thuốc không có tác dụng long đờm.
Hiệu lực của dextromethorphan gần tƣơng đƣơng với hiệu lực của codein. So với codein, dextromethorphan ít gây tác dụng phụ ở đƣờng tiêu hóa hơn. Với đúng liều điều trị, tác dụng chống ho của thuốc kéo dài đƣợc 5 - 6 giờ, độc tính thấp nhƣng với liều rất cao có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ƣơng.
1.1.3.3. Tương tác
Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế MAO (thuốc ức chế monoamin oxydat). Dùng đồng thời với các thuốc ức chế thần kinh trung ƣơng có thể tăng cƣờng tác dụng ức chế thần kinh trung ƣơng của những thuốc này hoặc của dextromethorphan. Quinidin ức chế xytocrom P450 2D6 có thể làm giảm chuyển hóa của dextromethorphan ở gan, làm tăng nồng độ chất này trong huyết thanh và tăng các tác dụng không mong muốn của dextromethorphan.
Dextromethorphan tƣơng đối kỵ với penicilin, tetracyclin, salicylat, natri phenobarbital và nồng độ cao kali iodit, natri iodit.
Số hóa bởi Trung tâm Học liệu – Đại học Thái Nguyên http://www.lrc-tnu.edu.vn
Khi dùng quá liều dextromethorphan thƣờng gặp các triệu chứng: Buồn nôn, nôn, buồn ngủ, nhìn mờ, rung giật nhãn cầu, bí tiểu tiện, trạng thái tê mê, ảo giác, mất điều hòa, suy hô hấp, co giật. Thỉnh thoảng thấy buồn ngủ nhẹ, rối loạn tiêu hóa. Hành vi kỳ quặc do ngộ độc, ức chế hệ thần kinh trung ƣơng và suy hô hấp có thể xảy ra khi dùng liều quá cao.
Ðiều trị: Trong trƣờng hợp suy hô hấp và ức chế hệ thần kinh trung ƣơng, dùng naloxon 2 mg tiêm tĩnh mạch, cho dùng nhắc lại nếu cần tới tổng liều 10 mg. Ngƣời sử dụng cần biết thuốc có thể gây buồn ngủ, tránh các thuốc ức chế thần kinh trung ƣơng và rƣợu.
1.1.3.5. Tính chất của dextromethorphan
Dextromethorphan đƣợc hấp thu nhanh qua đƣờng tiêu hóa và có tác dụng trong vòng 15 - 30 phút sau khi uống, kéo dài khoảng 6 - 8 giờ (12 giờ với dạng giải phóng chậm).
Thuốc đƣợc chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nƣớc tiểu dƣới dạng không đổi và các chất chuyển hóa demethyl, trong số đó có dextromethorphan hydrobromit cũng có tác dụng giảm ho nhẹ.
Chỉ định : Ðiều trị triệu chứng ho do họng và phế quản bị kích thích khi cảm lạnh thông thƣờng hoặc khi hít phải chất kích thích.
Chú ý: Ngăn chặn ho làm giảm cơ chế bảo vệ quan trọng của phổi, do vậy dùng thuốc giảm ho chƣa hẳn là cách tốt nhất với ngƣời bệnh.
Chống chỉ định: Ngƣời quá mẫn cảm với dextromethorphan, ngƣời bệnh đang điều trị các thuốc ức chế MAO vì có thể gây những phản ứng nặng nhƣ sốt cao, chóng mặt, tăng huyết áp, chảy máu não, thậm chí tử vong. Và chống chỉ định đối với trẻ em dƣới hai tuổi.
Thận trọng: Ngƣời bệnh bị ho có quá nhiều đờm và ho mạn tính ở ngƣời hút thuốc, hen hoặc tràn khí. Ngƣời bệnh có nguy cơ hoặc đang bị suy giảm hô hấp. Dùng dextromethorphan có liên quan đến giải phóng histamin và nên thận trọng với trẻ em bị dị ứng. Có thể xảy ra (tuy hiếm) các tác dụng phụ không mong muốn khi lạm dụng và phụ thuộc vào dextromethorphan.
Số hóa bởi Trung tâm Học liệu – Đại học Thái Nguyên http://www.lrc-tnu.edu.vn
Trong thời kỳ mang thai: Dextromethorphan đƣợc coi là an toàn khi dùng cho ngƣời mang thai và không có nguy cơ cho bào thai. Nhƣng nên thận trọng khi dùng các chế phẩm phối hợp có chứa etanol và nên tránh dùng trong khi mang thai.
1.1.2.6. Dạng thuốc
Có 4 dạng thuốc phổ biến đƣợc sử dụng rộng rãi: Viên nén: viên để nhai: 15 mg; nang: 15 mg; 30 mg. viên hình thoi: 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 15 mg.
Siro: 2,5 mg; 3,5 mg; 5 mg; 7,5 mg; 10 mg; 12,5 mg; hoặc 15 mg trong 5 ml siro.
Dịch treo: 30 mg/5 mL.
Dung dịch để uống: 3,5 mg; 7,5 mg; hoặc 15 mg/mL. (adsbygoogle = window.adsbygoogle || []).push({});