Trong vài thập kỷ qua đã có rất nhiều nghiên cứu về hoạt tính sinh học, tác dụng dược lí cũng như các phép thử lâm sàng của loài mướp đắng. Các nghiên cứu này cho biết các dịch chiết cũng như các hợp chất từ loài mướp đắng đã thể hiện một số hoạt tính sinh học như giảm đường glucose trong máu, diệt tế bào ung thư, kháng virus, kháng khuẩn,... Dưới đây là tổng quan đến các hoạt tính điển hình của loài mướp đắng :
1.3.1. Hoạt tính trị bệnh tiểu đường
Loài mướp đắng đã được nhiều nhà khoa học trên thế giới quan tâm nghiên cứu liên quan đến bệnh tiểu đường [3, 14, 20, 22, 50, 55, 57]. Bài thuốc có chứa quả mướp đắng đã được Pari nghiên cứu cho thấy có tác dụng giảm rõ rệt nồng độ đường trong máu, hemoglobin chứa đường và làm tăng insulin huyết tương và hemoglobin toàn phần ở động vật [47]. Các hợp chất charantin, polypeptide, oleanolic acid 3-O-monodemoside, và oleanolic acid 3-O-glucuronide từ loài mướp đắng đã thể hiện hoạt tính hạ đường huyết [32]. Ngoài ra bốn triterpenoid từ quả mướp đắng đã thể hiện hoạt tính hạ đường huyết, kích hoạt bởi AMP [35].
Đặc biệt, mướp đắng cải thiện khả năng hấp thụ glucose và ngăn khả năng tăng đường huyết ở chuột [52]. Dịch chiết của mướp đắng có thể làm tăng độ nhạy insulin và quá trình thủy phân lipit [11, 12].
12
Một số nghiên cứu khác cũng khẳng định rằng tác dụng hạ đường huyết của quả mướp đắng tương đương với một số loại thuốc như chloropropamide [41] và glibenclamide [53]. So với các nghiên cứu trên mô hình động vật, chưa có nhiều nghiên cứu lâm sàng về tác dụng hạ đường huyết của loài mướp đắng. Trong thử nghiệm lâm sàng, dịch chiết nước của quả mướp đắng đã làm giảm nồng độ glucose trong máu của người mắc bệnh tiểu đường tuýp 2 bằng phép thử hấp thụ glucose. John và cộng sự đã chọn ngẫu nhiên 50 đối tượng (26 bệnh nhân lâm sàng và 24 đối tượng đối chứng) mắc bệnh tiểu đường tuýp 2 để uống viên nang từ quả khô loài mướp đắng và giả dược. Tiêu chí dựa trên hàm lượng đường trong máu lúc chưa ăn và hàm lượng đường sau ăn. Kích thước mẫu được tính toán để lấy được một lượng giảm đều với nồng độ 300 mg/mL trong tỉ lệ FBS/PPS. Tính chất cơ bản của tất cả các đối tượng đều có thể so sánh được. Chỉ số của FBS và PPS được đo bằng chỉ số fructosamine tại đường cơ bản trước khi điều trị 2 tuần và trong 4 tuần sau điều trị. Tuy nhiên, nghiên cứu cho thấy không có thay đổi nhiều lượng đường trong máu hoặc mức fructosamine trong điều trị hoặc nhóm dùng giả dược [24].
1.3.2. Hoạt tính kháng khuẩn, kháng nấm
Qua các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh dịch chiết từ lá loài mướp đắng có hoạt tính kháng khuẩn [25]. Hoạt tính kháng khuẩn của các chất phân lập từ dịch chiết metanol của quả và lá loài mướp đắng đã được quan sát thử nghiệm đối với các loài vi sinh vật: trực khuẩn mủ xanh (Pseudomonas aeruginosa), vi khuẩn đại tràng (Escherichia coli), nấm lưỡng bội gây suy giảm miễn dịch (Candida albicans), tụ cầu vàng (Staphylococcus aureus), và 4 chủng vi khuẩn:
Klebsiellapneumoniae, Proteus vulgaris, Salmonella typhi và Cryptococcus neoformans. Các kết quả cũng cho thấy các chất từ quả có hoạt tính kháng khuẩn cao hơn so với lá [38]. Trong một nghiên cứu lâm sàng giai đoạn II, dịch chiết từ lá loài mướp đắng cho thấy sự ức chế tăng trưởng vi khuẩn lao bằng cách sử dụng phương pháp BACTEC 460 [17]. Từ kết quả này đã củng cố và khuyến khích dân
13
cư sống ở các nước nhiệt đới ăn quả mướp đắng vì nó có tác dụng bảo vệ chống lại các vi khuẩn gây bệnh lao, một loại bệnh phổ biến ở các khu vực này.
1.3.3. Hoạt tính kháng virus
Cây mướp đắng và một số hợp chất từ loài này đã được phát hiện có khả năng kháng các loại virus Epstein-Barr, herpes, HIV, coxsackie B3, và bại liệt.
Protein MAP30 được tách ra từ loài này đã thể hiện khả năng chống lại hoạt động của HIV. Điều đó cho thấy quả mướp đắng có tiềm năng trong việc nghiên cứu hoạt tính kháng virus HIV. Đồng thời, MAP30 là chất không độc hại đối với các tế bào thường [27]. Trong nghiên cứu lâm sàng của Bourinbaiar và cộng sự về protein MAP30 cho thấy sự kết hợp của MAP30 với liều thấp dexamethasone và indomethacin có hiệu quả trong việc cải thiện khả năng kháng virus HIV [6]. Hoạt tính chống virus HIV của một số hợp chất được tách từ loài cây này đã được công bố như α,β-momorcharin [4, 58] các cucurbitacin, kuguacin C và E [9]. Các lectin như MRK29 từ loài này đã cho thấy khả năng ức chế quá trình sao chép ngược của virus [23, 54]. Hoạt tính diệt virus herpes của MAP30 cũng đã được công bố.
MAP30 đó khỏng virus HIV-1 và 2 với giỏ trị IC50 lần lượt là 0,1 và 0,3 àM [4].
Những kết quả này cho thấy rằng protein MAP30 rất hữu ích trong ứng dụng để diệt virus herpes.
1.3.4. Hoạt tính chống ung thư
Nhiều nghiên cứu về khả năng kháng ung thư của các dịch chiết và các hợp chất phân lập từ loài mướp đắng đã cho thấy tác dụng diệt các dòng tế bào ung thư rõ rệt như ung thư bạch cầu, ung thư nhau thai, ung thư da, ung thư hạch, ung thư vú, ung thư tiền liệt tuyến, và ung thư bàng quang [18,51]. Nghiên cứu của Pongikorn và cộng sự cho biết khi điều trị với quả loài mướp đắng trong thời gian 45 và 90 ngày đối với bệnh nhân ung thư cổ tử cung cho thấy giảm đáng kể P- glycoprotein, một protein có tác dụng kháng nhiều loại thuốc, trong khi không có tác dụng như vậy ở những bệnh nhân được điều trị hóa trị [48].
14 1.3.5. Hoạt tính chống viêm loét
Trong nghiên cứu của Matsuda và cộng sự, hợp chất momordinic với tỷ lệ (10 mg/kg thể trọng) có tác dụng nhanh làm lành vết thương ở niêm mạc dạ dày [33]. Nghiên cứu của Gurbuz và cộng sự cho thấy quả của loài này sấy khô tẩm mật ong có khả năng chống loét dạ dày trên chuột [19]. Thêm vào đó, dịch chiết etanol từ quả cũng cho thấy hoạt tính chống loét đáng kể trên chuột, gây ra bởi HCl-etanol trong indomethacin. Hơn nữa, dịch chiết metanol của loài này đã thể hiện mức giảm các chỉ số loét dạ dày như axit toàn phần, hàm lượng pepsin đồng thời làm tăng lớp màng của dạ dày [49].
1.3.6. Hoạt tính điều hòa miễn dịch
Một số nghiên cứu về mướp đắng đã tập trung vào tác dụng ức chế miễn dịch cũng như kích thích miễn dịch. Nghiên cứu in vivo của hợp chất momorcharin trên chuột đã cho thấy kết quả của các mũi tiêm đơn đến sự giảm đáng kể của các phản ứng quá mẫn loại chậm cũng như sự hình thành kháng thể miễn dịch thể tế bào hồng cầu. Tương tự, thioglycollate dẫn đến sự di chuyển của các đại thực bào bị hạn chế trong cơ thể. Hoạt động của các tế bào trong cơ thể bị ảnh hưởng không nhiều. Ngoài ra, khả năng ức chế miễn dịch của α-và β-momorcharin không giống như do lymphocytotoxicity trực tiếp hoặc do một sự thay đổi trong các thông số động học của các đáp ứng miễn dịch. Tuy nhiên, hoạt động kích thích hệ thống miễn dịch làm tăng sản xuất interferon [13].
1.3.7. Hoạt tính kháng viêm
Dịch chiết etanol của quả mướp đắng cho thấy tác dụng làm giảm đáng kể nitric oxide (NO), sản xuất prostaglandin E2 (PGE2), nitric oxide synthase cảm ứng (iNOS) và biểu hiện pro-IL-1β, gây ra bởi LPS (Lipopolysaccharide). Ngoài ra, sự thay đổi di động khảo nghiệm điện di cho thấy rằng dịch chiết này ức chế quá trình kích hoạt yếu tố nhân NF-κB. Những kết quả này cho thấy loài mướp đắng có lợi cho việc giảm LPS-gây ra phản ứng viêm bằng cách điều chỉnh hoạt động yếu tố nhân NF-κB. Các hoạt động chống viêm của axit ferulic và axit
15
dehydrodimer ferulic từ loài mướp đắng đã được thử nghiệm. Axit dehydrodimer ferulic đã ức chế đáng kể việc giải phóng các yếu tố viêm TNFα, NO và ức chế sự phát triển của phytohemagglutinin trên tế bào lá lách [46].
Trong một nghiên cứu khác, tác dụng của dịch chiết từ quả loài mướp đắng đến hệ miễn dịch đường ruột bằng cách đánh giá các yếu tố viêm TGF-β, IL-7, IL- 10 và IL-12. Kết quả cho thấy dịch này thể hiện hoạt tính ức chế IL-7 và kích thích TGF-β và IL-10 [31].