4.3.1.1. Kết quả đánh giá hoạt tính ức chế sản sinh nitric oxide (NO)
Các hợp chất sạch được đánh giá hoạt tính ức chế sản sinh NO trên tế bào BV2 và RAW264.7 được kích thích bởi LPS.
- Thơng đất: Các hợp chất LC3, LC5 có khả năng ức chế sản sinh NO với giá trị IC50 lần lượt là 21,2 ± 1,1; 28,5 ± 1,4 µM
- Na rừng: Hợp chất KC5, KC6 có khả năng ức chế sản sinh NO với giá trị IC50 lần lượt là 10,2 ± 0,66 và 21,7 ± 1,22 µM.
4.3.1.2. Kết quả đánh giá hoạt tính gây độc tế bào ung thư
20 hợp chất của Thơng đất (LC1-LC20) được thử hoạt tính gây độc tế bào trên 3 dòng tế bào ung thư người là MCF7 (ung thư vú), HepG2 (ung thư gan) và SK-Mel-2 (khối u ác tính). Kết quả cho thấy hợp chất LC7 cho hoạt tính ức chế trung bình trên cả 3 dịng tế bào ung thư với giá trị IC50 lần lượt là 44,85 ± 2,16; 47,97 ± 2,53 và 69,64 ± 2,97 µM. Hợp chất LC16 cho hoạt tính ức chế yếu trên 3 dòng tế bào này này với giá trị IC50 lần lượt là 54,55 ± 3,15; 84,77 ± 4,86 và 92,25 ± 4,58 µM.
4.3.1.3. Kết quả đánh giá hoạt tính ức chế sinh trưởng tế bào ung thư
7 hợp chất của cây Na rừng (KC1-KC4, KC13-KC15) được thử hoạt tính ức chế sinh trưởng tế bào trên 6 dòng tế bào ung thư là HCT-15 (ung thư đại tràng), NUG-3 (ung thư dạ dày), NCI-H23 (ung thư phổi), ACHN (ung thư thận), PC-3 (ung thư tuyến tiền liệt), MDA-MB-231 (ung thư vú). Kết quả cho thấy hợp chất KC15 cho khả năng ức chế mạnh sinh trưởng trên dòng tế bào ung thư phổi (NCI-H23) với giá trị IC50 là 1,28 ± 0,01, và ức chế tốt với sự sinh trưởng của 5 dòng tế bào ung thư còn lại với giá trị IC50 lần lượt là
2,67 ± 0,02 (HCT-15); 1,80 ± 0,02 (NUGC-3); 2,63 ± 0,01 (ACHN); 2,33 ± 0,01 (PC-3) và 2,38 ± 0,02 (MDA-MB-231) µM.
*Nhận xét:
Các hợp chất LC3, LC5, KC5, KC6 có hoạt tính ức chế sản sinh NO. Về mặt cấu trúc, đây là các hợp chất lignan – nhóm hợp chất được ghi nhận có hoạt tính ức chế sản sinh NO mạnh trong các nhóm chất hữu cơ.
Trong các chất có cùng khung là LC2, LC3, LC4, LC5, sự khác biệt của LC3 so với các hợp chất cịn lại là sự có mặt của nhóm - COCH3 tại vị trí C-1′. Ngồi ra, hợp chất LC5 có gốc β-D-glucoside tại vị trí C-4, trong khi các hợp chất khác khơng có. Kết quả trên gợi ý cho sự có mặt của nhóm -COCH3 gắn với C-1′ và gốc β-D-
glucoside gắn với C-4 ảnh hưởng đến hoạt tính ức chế NO của các lignan với bộ khung này.
Về hoạt tính gây độc tế bào, hợp chất LC7 là một serratane triterpenoid. Khi so sánh với các chất cùng bộ khung là LC8, LC9,
LC14, điểm khác biệt là cấu hình tại vị trí C-21, trong khi ở LC7 là
nhóm β-OH thì các hợp chất cịn lại là α-OH. Kết quả trên gợi ý về vai trị của nhóm β-OH gắn với C-21 đối với hoạt tính gây độc tế bào ở các serratane triterpenoid có cùng bộ khung.