Các hợp chất sạch được thử hoạt tính ức chế sản sinh NO và gây độc tế bào ung thư. Kết quả cho thấy:
20 hợp chất từ cây Thông đất (LC1-LC20) được đánh giá hoạt tính ức chế sản sinh NO trên tế bào BV2 kích thích bởi LPS. Trong đó các hợp chất LC3, LC5 có khả năng ức chế sản sinh NO với giá trị IC50 lần lượt là 21,2 ± 1,1; 28,5 ± 1,4 µM.
8 hợp chất từ cây Na rừng (KC5-KC12) được đánh giá hoạt tính ức chế sản sinh NO trên tế bào RAW264.7 kích thích bởi LPS. Các hợp chất KC5, KC6 có khả năng ức chế sản sinh NO với giá trị IC50 lần lượt là 10,2 ± 0,66 và 21,7 ± 1,22 µM.
*Hoạt tính gây độc tế bào ung thư
20 hợp chất của cây Thông đất (LC1-LC20) được thử hoạt tính gây độc tế bào trên 3 dịng tế bào ung thư người là MCF7 (ung thư vú), HepG2 (ung thư gan) và SK-Mel-2 (khối u ác tính). Hợp chất
LC7 cho hoạt tính ức chế tốt trên cả 3 dịng tế bào ung thư được thử
với giá trị IC50 lần lượt là 44,85 ± 2,16; 47,97 ± 2,53 và 69,64 ± 2,97 µM đối với MCF7; HepG2 và SK-Mel-2. Hợp chất LC16 cho hoạt tính ức chế yếu trên 3 dịng tế bào này này với giá trị IC50 lần lượt là
54,55 ± 3,15; 84,77 ± 4,86 và 92,25 ± 4,58 µM.
*Hoạt tính ức chế sinh trưởng tế bào ung thư
7 hợp chất của cây Na rừng (KC1-KC4, KC13-KC15) được thử hoạt tính ức chế sinh trưởng tế bào trên 6 dòng tế bào ung thư là HCT-15 (ung thư đại tràng), NUG-3 (ung thư dạ dày), NCI-H23 (ung thư phổi), ACHN (ung thư thận), PC-3 (ung thư tuyến tiền liệt), MDA-MB-231 (ung thư vú). Trong đó, hợp chất KC15 cho khả năng ức chế mạnh trên dòng tế bào ung thư phổi (NCI-H23) với giá trị IC50 là 1,28 ± 0,01, và ức chế tốt với sự phát triển của 5 dòng tế bào ung thư còn lại với giá trị IC50 lần lượt là 2,67 ± 0,02 (HCT-15); 1,80 ± 0,02 (NUGC-3); 2,63 ± 0,01 (ACHN); 2,33 ± 0,01 (PC-3) và 2,38 ± 0,02 (MDA-MB-231) µM.
KIẾN NGHỊ
Trên cơ sở các kết quả thu được, chúng tôi kiến nghị:
1. Hợp chất KC15 cho khả năng ức chế sinh trưởng mạnh trên dòng tế bào ung thư phổi (NCI-H23) với giá trị IC50 là 1,28 ± 0,01, và ức chế đáng kể với sự phát triển của 5 dòng tế bào ung thư với giá trị IC50 lần lượt là 2,67 ± 0,02 (HCT-15); 1,80 ± 0,02 (NUGC-3);
2,63 ± 0,01 (ACHN); 2,33 ± 0,01 (PC-3) và 2,38 ± 0,02 (MDA-MB- 231) µM. Vì vậy, cần có nghiên cứu sâu hơn để định hướng cho thực nghiệm in vivo.
2. Khảo sát thêm hoạt tính sinh học khác với các chất mới đã phân lập nhằm tìm kiếm thêm khả năng ứng dụng của các hợp chất này.