Cơ quan được tưới máu nhiều:
Tim, thận, gan, não, phổi Huyết tương Cơ quan được tưới máu ít:Mơ mở, da, cơ
Mơ hình một gian C (mg/L) t Cmax tmax α β K THUỐ C
Sự biến đổi Cp không theo đường tĩnh mạch
α: pha hấp thu. β : pha thải trừ
D. SỰ ĐÀO THẢI DƯỢC PHẨM1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2) 1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2)
D. SỰ ĐÀO THẢI DƯỢC PHẨM1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2) 1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2)
5010 10 1 5 0 2 4 6 8 10 12 14 16 50% 25% 12,5% 3,13% 0,78% 1,56% 6,25% 100 lnC t(h) B t (h) 0 2 4 6 8 10 12 14 16 100 50% 25% 12,5% 6,25% C (mg/L) 80 60 40 20 0 A
Đường biễu diễn Cp của thuốc theo đường IV
(A: Theo tỷ lệ thường; B: Theo thang bán logarithm).
Từ 2 mức 100 và 50, có t tương ứng là 0 và 2, như vậy t1/2 = 2.
Từ 2 mức 50 và 25, có t tương ứng là 2 và 4, như vậy t1/2 = 2.
Ý NGHĨA:
Thời gian bán thải được dùng để xác định nhịp (số lần) sử dụng thuốc hay khoảng cách giữa các lần dùng thuốc. Đây là thông số dược động học được biết đến và sử dụng nhiều nhất.
Thuốc được coi là đào thải hoàn toàn ra khỏi cơ thể sau 7 x t1/2.
D. SỰ ĐÀO THẢI DƯỢC PHẨM1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2) 1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2)
Số lần t1/2 Lượng thuốc được
thải trừ (%) 1 50 2 75 3 88 4 94 5 97 6 98 7 99
Ý NGHĨA: Như vậy
Cần 4 lần t1/2 để khoảng 95% thuốc bị loại trừ ra khỏi cơ thể.
Nếu thời gian bán thải ngắn, t1/2 < 6h: Nếu thuốc ít độc, có thể cho liều cao để kéo dài nồng độ hữu hiệu trong huyết tương. Trường hợp không cho được liều cao thì truyền tĩnh mạch liên tục hoặc sử dụng dạng bào chế giải phóng hoạt chất chậm.
Nếu t1/2 = 6-24h: thường dùng liều thuốc với khoảng cách đúng bằng t1/2.
Nếu t1/2>24h: dùng liều duy nhất 1 lần mỗi ngày.
D. SỰ ĐÀO THẢI DƯỢC PHẨM1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2) 1. Thời gian bán thải (Half-life, t1/2)
ĐỊNH NGHĨA:
CL biểu thị khả năng của một cơ quan nào đó của cơ thể (thường là gan và thận) lọc sạch thuốc ra khỏi huyết tương khi máu tuần hoàn qua cơ quan đó.
CL được tính bằng ml/phút, là số ml huyết tương được một cơ quan lọc sạch thuốc trong thời gian 1 phút.
ν
CL = (ml/min)
Cp
Với: ν là tốc độ bài xuất của thuốc qua cơ quan (gan, thận,..)(mg/min). Cp là nồng độ thuốc trong huyết tương (mg/l).