giữa các liều. F
0.693 x Vd
Sự liên quan giữa t1/2 và CL,Vd: t1/2 =
CL
D. SỰ ĐÀO THẢI DƯỢC PHẨM2. Hệ số thanh lọc (Clearance, CL) 2. Hệ số thanh lọc (Clearance, CL)
61
D. SỰ ĐÀO THẢI DƯỢC PHẨM
3. Mối liên quan giữa số lần cho thuốc và Cmax, Cmin, và Css
62Thành phần: Thành phần: 1 viên chứa 30mg Trans-4-{(2-amino-3,5- dibromobenzyl)amino}cyclohe xanol hydrochloride (=ambroxol hydrochloride). Đặc tính:
Ambroxol, hoạt chất của MUCOSOLVAN, làm tăng tiết dịch đường hô hấp, gia tăng sản xuất chất diện hoạt ở phổi và kích thích hoạt động nhung mao.
63
Dược động học:
Sự hấp thu ambroxol dạng uống tác dụng nhanh và gần như hoàn toàn ở liều điều trị.
Nồng độ tối đa trong
huyết tương đạt đến trong vòng 0,5 – 3 giờ.
Ở liều điều trị, sự kết hợp protein huyết tương xấp xỉ 90%. Sự phân
phối ambroxol theo đường uống, tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp từ máu đến mô nhanh và rõ, với nồng độ hoạt chất cao nhất tìm thấy trong phổi. Thời gian bán hủy trong huyết tương từ 7 – 12 giờ; khơng thấy có tích luỹ. Khoảng 30% liều dùng đường uống được thải qua vòng hấp thu đầu tiên.
Dược động học:
Ambroxol được chuyển hoá chủ yếu ở gan bằng sự liên kết. Tổng lượng bài tiết qua thận xấp xỉ
90%.
Chỉ định:
Liệu pháp phân hủy
chất tiết trong các bệnh phế quản phổi cấp tính và mãn tính liên quan đến sự tiết chất nhầy bất thường và sự vận chuyển chất nhầy bị suy giảm.
Tác dụng phụ:
MUCOSOLVAN được dung nạp tốt. Tác dụng phụ nhẹ ở đường tiêu hoá ùtrên, chủ yếu sau khi dùng thuốc ngoài đường tiêu hoá. Phản ứng dị ứng hiếm khi xảy ra, chủ yếu là phát ban ngoài da.
64Thành phần: Thành phần: Telmisartan 40mg hoặc 80mg. Đặc tính: Telmisartan là một dược chất có tính đối kháng đặc hiệu với thụ thể angiotensin II (thụ thể AT1). Telmisartan không ức chế các men chuyển angiotensin (kininase II) có ảnh hưởng đến sự phân hủy
bradykinin, do đó khơng làm bội tăng các phản ứng phụ do tích tụ
65
MICARDIS hấp thu nhanh
chóng với độ khả dụng sinh học đạt 50%. Khi uống thuốc sau bữa ăn, AUC giảm từ 3%(liều 40mg) đến 19% (liều 80mg). 3giờ sau khi dùng
thuốc, nồng độ huyết tương tương đương nhau cho dù
uống trước hoặc sau bửa ăn. Sự giảm nhẹ AUC cũng không làm giảm hiệu quả điều trị.
Có sự khác biệt về nồng độ huyết tương do giới tính. Cmax cao hơn 2 lần và AUC cao hơn 3 lần ở phái nữ so với nam nhưng không gây bất cứ một ảnh hưởng nào về hiệu quả điều trị. Telmisartan kết hợp với
protein huyết tương trên
99,5% chủ yếu với albumin và (α1 acid glycoprotein).
Telmisartan được chuyển hoá qua sự kết hợp với acid
glucuronic tạo thành chất khơng
có hoạt tính dược lực.
Bệnh nhân lớn tuổi:
Dược động học không khác biệt so với người trẻ tuổi.
Bệnh nhân suy thận:
nồng độ huyết tương thấp hơn ở bệnh nhân suy thận đang lọc máu. Telmisartan kết hợp với protein huyết tương với tỷ lệ cao và không lọc được ở bệnh nhân thẩm phân máu. Thời gian bán hủy của MICARIS không thay đổi ở bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan: Độ
khả dụng sinh học tăng
tuyệt đối gần đến100% ở bệnh nhân suy gan trong khi thời gian bán hủy không thay đổi.