Định nghĩa
Hợp chất đánh dấu hạt nhân phóng xạ (HCĐD) là một hợp chất vô cơ hay hữu cơ đ−ợc đánh dấu với một hay nhiều hạt nhân phóng xạ cùng loại hay nhiều loại khác nhau d−ới dạng liên kết hoá học bền vững. Ví dụ: NaI131, NaTc99mO4 , albumin-I131, MIBI-Tc99m, DTPA-Y90, aa-14C 3H và R - 14CH2 =C3H2 -.
Các ph−ơng pháp điều chế 2.1. Tổng hợp hoá học
Từ hợp chất ban đầu lấy từ lò phản ứng hạt nhân là Ba14CO3 điều chế ra 5 chất chính làm nguyên liệu tổng hợp một số HCĐD với 14C. Đó là 14CO2, 14CN, 14CNNH2,
14C2H2 và 14CH3OH.
2.1.2. Đánh dấu 3H
Dùng 3H d−ới dạng 3H2 hay dạng 3H0 mới sinh để tham gia vào phản ứng cộng h−ởng với các nối đôi hoặc nối ba của các hợp chất hữu cơ cần đánh dấụ
2.1.3. Đánh dấu với 35S
Nguyên liệu xuất phát để tổng hợp chất đánh dấu với 35S là dùng d−ới dạng nguyên tố hoặc hợp chất acid sulfuric - 35S. Từ đây, tùy theo hợp chất cần đánh dấu mà biến đổi 35S ở các dạng hợp chất thích hợp dùng làm nguyên liệu tổng hợp ra HCĐD có chứa 35S. Ví dụ: CNNH2 + H2 35S H2N35SCNH2
2.1.4. Đánh dấu các hạt nhân phóng xạ nhóm halogen
Để điều chế các HCĐD với 36Cl, 82Br và 131I có thể đi từ phản ứng halogen hoá với các hợp chất hữu cơ. Nguyên liệu ban đầu có thể là phân tử halogen hay dạng acid halogen, dạng nguyên tử và dạng mang điện tích d−ơng.
Ví dụ: 82Br
C6H5 C6H582Br
Trong nhóm halogen phóng xạ, có iốt phóng xạ là những đồng vị đ−ợc dùng nhiều nhất trong điều chế các thuốc phóng xạ và các hoá chất phóng xạ trong y học hạt nhân. Phản ứng đánh dấu của các hạt nhân phóng xạ này có thể thực hiện các phản ứng thế ái nhân, trao đổi đồng vị, cộng hợp với các hợp chất cần đánh dấụ Ví dụ:
- Trao đổi đồng vị: 131I
triiodothyronin - 127I triiodothyronin - 131I
- Thế nhân: iod phóng xạ thế một ion H+ trong nhân của axit amin tyrosin.
Các chất kháng nguyên, kháng thể, các hormon có cấu trúc peptid đều đ−ợc đánh dấu iốt phóng xạ theo ph−ơng pháp nàỵ
2.1.5. Đánh dấu với 32P
Nguyên liệu ban đầu có thể là 32P hoặc bắn phá hạt nhân bia 31P (hạt nhân bền) trong các hợp chất. Thông th−ờng có thể dùng 32P ở dạng hợp chất ion.
Ví dụ: ROH + H332PO4 ROH232PO4
2.2. Tổng hợp HCĐD bằng ph−ơng pháp sinh học
Ph−ơng pháp tổng hợp sinh học hay còn gọi là sinh tổng hợp chỉ dùng cho những HCĐD không thực hiện đ−ợc bằng ph−ơng pháp tổng hợp hoá học. Dựa vào phản ứng tạo chất trong cơ thể động vật, thực vật hay vi khuẩn để thực hiện đánh dấụ Ví dụ:
- Đánh dấu 14C vào carbonhydrat hay các acid amin, ng−ời ta cho 14CO2 vào trong môi tr−ờng trao đổi chất, môi tr−ờng nuôi cấỵ Sản phẩm sinh tổng hợp của thực vật hay vi khuẩn trong môi tr−ờng trên sẽ có chứa 14C trong cấu trúc phân tử. Làm tách chiết và tinh chế ta sẽ thu đ−ợc HCĐD - 14C tinh khiết.
- Đánh dấu 58Co vào vitamin B12. Cho nguyên liệu có chứa 58Co vào môi tr−ờng nuôi cấy của vi khuẩn tổng hợp B12. Sau quá trình tách chiết và tinh chế ta thu đ−ợc B12 - 58Cọ
2.3. Tổng hợp HCĐD bằng ph−ơng pháp kích hoạt
Dùng ph−ơng pháp chiếu tia phóng xạ thích hợp nh− nơtron hay tia X vào các hợp chất trong ống nghiệm hoặc trong cơ thể sống có thể tạo ra các hợp chất đánh dấu phóng xạ theo mong muốn. Cơ chế của ph−ơng pháp này là chuyển dạng hạt nhân hay các điện tử qũy đạo do t−ơng tác bức xạ. −u điểm của ph−ơng pháp là có thể sản xuất
bất kỳ HCĐD nào bằng 14C với tốc độ nhanh và không có chất mang. Nh−ng nh−ợc điểm là không đánh dấu đ−ợc ở vị trí mong muốn.
2.4. Tổng hợp HCĐD bằng phân rD beta
Các hạt nhân phóng xạ "mẹ" có phân rE beta th−ờng sinh ra các hạt nhân phóng xạ con. Dựa theo tính chất này có thể điều chế đ−ợc một số HCĐD đặc biệt. Ph−ơng pháp này ít đ−ợc ứng dụng.