(1) Nitroscanate
Tính chất
Đây là loại thuốc diệt ki sinh trùng phổ rộng, có hiệu quả loại trừ giun tròn, giun móc và cả sán dây (trừ E.granulosus) trên chó. 100% giun bị loại thải sau 24h, ởchó nhỏ sau liều thứ 2. An toàn cho chó mang thai.
Cơ chế
Làm tăng tính thấm của màng tế bào giun đối với Ca, làm tăng sự co cơ, liệt cơ đồng thời tạo các không bào làm phân rã vỏ làm giun chết.
Phổ tác động: giun đũa chó mèo, giun móc chó, sán dây chó
Độc tính: có khả năng tạo nitrosamin
(2) Praziquantel
C19H24N2O2
Hoá tính
Praziquantel có công thức hóa học là 2-cyclohexyl carbonyl-1,3,4,6,7,11b- hexahydro-2-pyrazino (2,1-a) isoquinolon-4-1. Được dùng dạng viên hoặc tiêm. Praziquantel là dẫn xuất của prazinoisoquinoline, có màu trắng, hút ẩm, vị đắng, dạng bột tính thể, tan trong nước và alcohol.
Dược lý
Sau khi điều trị liều 5 mg/kg trọng lượng, nồng độ cao nhất trong máu sớm hơn 30 – 60 phút. Thuốc được hấp thu phía trước ruột non. Nếu tiêm tĩnh mạch thì thuốc phân phối đi khắp cơ thể rất nhanh. Tế bào ruột non có thể hấp thu và bài tiết trởlại – gây độc sán dây. Ở nồng độ thấp trong ống nghiệm, praziquantel làm hỏng chức năng của các giác (sucker) và kých thích khả năng di động của giun.
Ở nồng độ cao trong ống nghiệm, praziquantel làm tăng sự co bóp của các đốt sán sinh sản. Đối với schistosome và trematode, praziquantel cũng rất có hiệu quả, có thể do praziquantel làm tăng luồng (flux) ion Ca vào trong cơ thể ký sinh. Praziquantel cản trở sự trao đổi carbohydrate của ký sinh trùng. Hơn nữa, làm thay đổi tính thấm glucose bề mặt giun sán
Dược động học
Praziquantel hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi uống nhưng có dấu hiệu chuyểnhóa ban đầu (first pass) sau khi uống. Nồng độ cao nhất trong huyết thanh từ 30-120 phút sau khi uống (chó). Praziquantel phân phối khắp cơ thể và qua hàng rào máu não vào hệ thần kinh trung ương và ở bên kia (across) thành ruột. Bài thải chủ yếu qua nước tiểu và thời gian bán hủy trung bình trên chó là 3 giờ.
Thuốc có tác dụng chống lại tất cả các giai đoạn phát triển của ký sinh trùng. Bao gồm Echinococcus granulusus, Taenia ovis, Taenia hydatigena, Taenia pisiformis,
Hydatigena taeniaformis, Multiceps multiceps và Dipylidium caninum. Praziquantel thường được sử dụng cho gia cầm và các loài động vật khác.
Thuốc còn tác dụng chống lại một số loài sán dây gây nhiễm ở bồ câu. Tính an toàn và tính độc
Praziquantel không gây độc ở liều điều trị. Praziquantel có khoảng an toàn rộng. LD 50 ở chuột ít nhất 2g/kg. Qua đường uống không xác định được LD50 ở chó bởi vì ở liều 200mg/kg thuốc chỉ gây ói. Dùng đường ngoại tiêu hóa liều 50-100mg/kg ở mèo thất điều vận động và suy nhược. Liều tiêm 200mg/kg gây chết mèo.
Chống chỉ định
Không dùng praziquantel cho chó con nhỏ hơn 4 tuần tuổi và mèo con nhỏ hơn 6 tuần tuổi. Tuy nhiên , nếu sản phẩm là sự kết hợp giữa praziquantel và febantel cùng một nhà sản xuất thì có thể dùng cho chó và mèo con ở mọi lứa tuổi. Praziquantel được xem như là an toàn cho thú mang thai.
Tác dụng phụ
Khi dùng đường uống, praziquantel có thể gây biếng ăn, ói, gây chết và tiêu chảy ở chó, nhưng ảnh hưởng của các tác dụng phụ này chỉ khoảng 5%. Ở mèo, chỉ khoảng 2% cá thể chịu ãnh hưởng của các tác dụng phụ, thường thấy tiết nhiều nước bọt và tiêu chảy. Nếu dùng đường tiêm thì ảnh hưởng của các tác dụng phụ nghiêm trong hơn. Trên chó, thuốc gây đau ở vị trí tiêm, ói mửa, uể oải, dáng đi siêu vẹo. Ở mèo (khoảng 9.4%) có dấu hiệu tiêu chảy, yếu ớt, ói , tiết nước bọt, biếng ăn, đau vị trí tiêm.
Liều dùng Chó:
Trị sán dây nhạy cảm
a) Echinococcuc granulosus: 10mg/kg
b) Diphyllobothrium sp: 7.5mg/kg, PO
c) Spirometra mansonoides hoặc Diphyllobothrium erinacei: 7.5 mg/kg,PO, 1 lần/ngày, liệu trình 2 ngày.
Trị Paragonimiasis: 25mg/kg, PO, dùng liên tục 2 ngày.
Gia cầm:
a) Sán dây phổ biến ở gà:10 mg/kg
b) Sán dây và sán lá: 5-10mg/kg, PO hoặc IM. Loài bò sát:
a) Sán dây và một vài loài sán lá ở hầu hết các loài: 7.5 mg/kg, PO 1lần; lặp lại sau 2 tuần.
b) Trị sán dây phổ biến ở rắn: 3.5-7 mg/kg. 5.2.2. Nhóm thuốc trị sán dây - Nhóm Halogenophenol (Bithinoloxyle) - Nhóm Salicylanilide (Niclosamide) - Nhóm Benzimidazole 5.2.2.1. Nhóm khác: Nitroscanate, Praziquantel. (1) Bunamidine hydrochloride Hóa tính
Bunamidine hydrochloride là thuốc đặc trị sán dây, không có mùi, màu trắng, dạng tinh thể rắn hoặc dạng bột, nhiệt độ tan chảy 209oC, tan nhẹ trong nước và alcohol (1g/2ml alcohol).
Dược lực học
Là thuốc đặc trị sán dây, bunanidine phá vỡ vỏ bọc, làm vỏ bọc mỏng đi do đó ngăn cản hấp thu glucose và gây chết. Giun thường được tiêu ngay trong đường tiêu hóa trước khi tống ra ngoài do đó thường không thấy được các đốt sán.
Sử dụng/chỉ định
Bunamidine dạng viên được chỉ định trong điều trị Dipylidium caninum, Taenia
pisiformis và Echinococcus granulosus ở chó; Dipylidium caninum và Taenia taeniae pisiformis ở mèo. Ở thú nhỏ, bunamidine được thay thế bằng praziquantel và esiprantel bởi vì các loại thuốc này có hiệu quả với nhiều loại giun và ít độc tính.
Dược động học
Bunanidine chỉ được hấp thu một phần qua đường tiêu hóa, chuyển hóa ở gan. Chống chỉ định