Hóa học
Là dẫn xuất piperazine, diethylcarbamazine citrate (DEC) có màu trắng, hút ẩm nhẹ, dạng bột tinh thể, không mùi hoặc có mùi nhẹ, nhiệt độ tan chảy khoảng 138oC, rất hòa tan trong nước, tan nhẹ trong alcohol (1g/35ml).
Dược lực học
DEC tác động lên hệ thần kinh của ký sinh giống cách tác động của một chất gây nghiện (nicotinic – like fashion) do đó làm tê liệt ký sinh.
Chỉ định
DEC được sử dụng để phòng giun tim Dirophilaria immitis và /hoặc trị giun đũa trên chó. Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng để trị giun tim cho mèo, chồn sương (ferret) và các loài thú hoang dã khác. Ở Anh, DE C được dùng để trị viêm phế quản do Dictiocaulus viviparous ở cừu và bò.
Dược động học
Closulon được hấp thu nhanh sau khi uống và đạt nồng độ tối đa sau 3 giờ. Thuốc được phân phối đến tất cả các mô và cơ quan ngoại trừ mô mỡ. Chất không bị chuyển hóa chiếm 20-25% trong nước tiểu.
Chống chỉ định
Diethylcarbamazine chống chỉ định trong điều trị Microfilaria (dạng chưa trưởng thành của giun tim Dirofilaria immitis) ở chó bởi vì thuốc sẽ gây ra các phản ứng tương tự như shock chiếm khoảng 0.3-5% nhưng tiềm năng gây ra các phản ứng đều có ở hầu hết những chó điều trị bằng Diethylcarbamazine. Chó đã được tẩy sạch giun tim (dạng trưởng thành và chưa trưởng thành), có thể phòng tái nhiểm giun bằng DEC. Nếu chó tái nhiễm dạng microfilaria và đang phòng bệnh bằng DEC, nên ngưng dùng DEC để phòng bệnh cho đến khi đã tẩy được toàn bộ microfilaria.
Tác dụng phụ
Dùng DEC ở liều phòng giun tim thường không gây tác dụng phụ, một số có thểtiêu chảy và ói. Dùng liều cao để trị giun đũa và một vài ký sinh nhạy cảm khác thì có thể gây tác dụng phụ ở đường tiêu hóa. Kết hợp thuốc với thức ăn hoặc vài phút sau khi ăn, thuốc ít gây rối loạn tiêu hóa. Nếu chó nhiễm microfilaria dương tính, khoảng 20 phút sau khi dùng DEC sẽ xảy ra các phản ứng quá mẫn (anaphylactoid) bao gồm: tiết nhiều nước bọt, tiêu
chảy, ói, suy nhược, thất điều vận động, kiệt sức, hôn mê, shock, tăng enzyme ở gan. Các phản ứng xảy ra cao nhất khoảng 1-2 giờ sau khi dùng thuốc và có thể chết; điều trị bằng cách dùng dịchtruyền hoặc corticosteroid, IV.
Tương tác thuốc
Không kết hợp DEC với các hợp chất tương tự nicotine (pyrantel, morantel, levamisole) vì ảnh hưởng đến tính gây độc.
Liều dùng
Phòng giun tim: 6.6 mg/kg,PO, dùng hằng ngày trước vào mùa có muỗi và 2 tháng sau đó.
Trị giun đũa: 55-110 mg/kg, PO; có thể ngừa giun đũa ở liều 6.6mg/kg, PO/ngày. Trị giun phổi (Crenosoma vulpis): 80mg/kg,PO, mỗi liều cách nhau 12 giờ, liệutrình 3 ngày.
Mèo: Trị giun đũa: 55-110mg/kg,PO
Chồn sương: Phòng giun tim: 5.5 mg/kg, PO, 1lần/ngày.
Bò: Trị Dictyocaulus viviparous (giai đoạn chưa trưởng thành): 22mg/kg, IM, liên tục 3ngày; 44mg/kg, IM, 1 lần.