1.5.2.1. Thuốc ức chế xanthine oxidase * Allopurinol
Những bệnh nhân được chỉ định cho điều trị allopurinol như sau:
- Có lượng acid uric sản xuất quá mức (khi acid uric bài tiết trong nước tiểu 24 giờ >800mg với chế độ ăn bình thường; hoặc lượng acid uric bài tiết /nước tiểu 24h >600mg với chế độ ăn kiêng đạm nhân purin);
- Bệnh nhân suy thận, bệnh gút;
- Bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh thận do acid uric.
* Febuxostat
Thành phần dược chất: Febuxostat, là dẫn xuất của 2-arylthiazole và không mang nhân purin như allopurinol.
Cơ chế tác dụng của thuốc: Febuxostat cơ chế là chất ức chế không cạnh tranh với men xanthin oxidase. Febuxostat được chỉ định điều trị tăng AUM mạn tính, trong các tình trạng đã có lắng đọng urat (hạt tophi) ở các mô. Liều dùng từ 40-120mg/ngày cho đến khi đạt hiệu quả. Các nghiên cứu cho thấy febuxostat đã cho thấy khả năng trội hơn trong việc làm giảm và duy trì nồng độ AUM so với allopurinol.
* Topiroxostat
Thành phần dược chất: 4-(5-(pyridin-4-yl)-1H-1,2,4-triazol-3-yl) pyridine-2-carbonitrile.
Cơ chế tác dụng của thuốc: ức chế xanthine oxydase thông qua sự hình thành chất chuyển hóa 2-pyridine được hydroxyl hóa tạo thành liên kết cộng hóa trị với molypden thông qua oxy và cũng tương tác với dư lượng acid amin trong dung môi.
1.5.2.2. Thuốc tăng thải acid uric (uricosuric) * Probenecid
Thành phần dược chất: 4-(dipropylsulfamoyl)benzoic acid.
Chỉ định điều trị: Tăng AUM do bệnh gút giai đoạn mạn tính. Tăng AUM thứ phát do các nguyên nhân khác như sau khi dùng thuốc lợi tiểu như thiazid, furosemid, acid ethacrynic, pyrazinamid hay ethambutol (trừ thứ phát do hóa trị liệu ung thư, xạ trị, bệnh ung thư).
* Lesinurad (Zurampic)
Thành phần dược chất: Lesinurad là một thành viên của nhóm triazole là [(3-bromo-1,2,4-triazol-5-yl) acid acetic thay thế ở vị trí 1 của vòng triazole bằng 4-cyclopropylnaphthalen-1-yl nhóm.
Chỉ định điều trị: Thuốc Zurampic được chỉ định sử dụng kết hợp với chất ức chế xanthine oxidase để điều trị tăng AUM liên quan đến bệnh gút ở những bệnh nhân chưa đạt được nồng độ AUM mục tiêu khi chỉ dùng một mình thuốc ức chế xanthine oxidase.
* Benzbromarone
Chỉ định điều trị: Benzbromarone là thuốc làm tăng sự bài tiết acid uric qua thận, được sử dụng để ngăn ngừa bệnh gút cho bệnh nhân mắc tình trạng tăng AUM nhưng không làm giảm được lượng urat huyết thanh xuống dưới mức mục tiêu (<0,36mmol/l) khi dùng chung với allopurinol và probenecid.
1.5.2.3. Phân hủy acid uric (uricase). * Rasburicase (Elitek)
Thành phần dược chất: Rasburicase có nguồn gốc từ một mã cDNA từ một chủng Aspergillus flavus đã được sửa đổi và được biểu hiện trong một chủng nấm men đã được sửa đổi của Saccharomyces cerevisiae.
Chỉ định điều trị Rasburicase được sử dụng để ngăn chặn nồng độ acid uric cao trong máu xảy ra ở trẻ bị ung thư (ví dụ ung thư bạch cầu, u lympho, khối u ác tính), những người sắp được điều trị hóa trị ung thư. Khi áp dụng phương pháp hóa trị, các tế bào ung thư bị phá hủy, giải phóng một lượng lớn acid uric vào máu.
* Pegloticase
Thành phần dược chất: Pegloticase là một dạng uricase được pegyl hóa. Chỉ định pegloticase như một phương pháp điều trị thứ ba đối với bệnh gút ở bệnh nhân không đáp ứng với allopurinol và tăng thải acid uric. Nó được dùng với liều tiêm tĩnh mạch 8mg mỗi tuần ít nhất 6 tháng. Do tác dụng kéo dài vì vậy số lần sử dụng thuốc ít, phù hợp với các bệnh mạn tính phải dùng thuốc lâu dài.