Hình 3.55 là phổ 1HNMR của Qb Kết quả quy kết các tín hiệu phổ được trình bày ở bảng 3.55.
3.5.1. Hoạt tính kháng vi sinh vật của một số hợp chất tổng hợp
Trong số các chất tổng hợp được chúng tôi đã lựa chọn 51 hợp chất ở các dãy khác nhau bao gồm hợp chất loại quinon-axi, loại nitro-phenol, dãy azometin, dãy hiđrazon và dãy thiazoliđin-4-on để thử hoạt tính kháng vi sinh vật. Các chủng vi sinh vật kiểm định bao gồm các vi khuẩn Gram (-): Escherichia coli (E.C), Pseudomonas aeruginosa (P.A), các vi khuẩn Gram (+): Bacillus subtillis (B.S), Staphylococcus aureus (S.A),chủng nấm mốc: Aspergillus niger (A.N), Fusarium oxysporum (F.O) và chủng nấm men Candida albicans (C.A), Saccharomyces cerevisiae (S.E).
Kết quả thử hoạt tính sinh học của các hợp chất khảo sát được trình bày ở phần phụ lục k. Bảng 3.57 đưa ra một số thiazoliđin-4-on có hoạt tính cao hơn với một vài chủng.
Bảng 3.57. Nồng độ ức chế tối thiểu của các thiazoliđin-4-on trên một số chủng vi sinh vật, (μg/ml, MIC ≤ 50μg/ml là có hoạt tính)
G2 G3 G4 G5 G7 G9 G10 G11 G12
S. aureus 25 >50 25 25 25 25 25 25 50
A. niger 50 50 50 >50 50 >50 50 >50 >50
Trong số 51 mẫu thử hoạt tính kháng vi sinh vật khiểm định có 34 mẫu có biểu hiện hoạt tính kháng vi sinh vật khiểm định. Đặc biệt các mẫu thử dãy thiazoliđin-4- on có nhiều mẫu biểu hiện hoạt tính ở nồng 25 µg/ml. Như vậy có thể nói rằng các hợp chất chúng tôi tổng hợp được có thể hiện hoạt tính kháng vi sinh vật kiểm định.
3.5.2. Hoạt tính độc tế bào
Đã thăm dò hoạt tính độc tế bào đối với 37 hợp chất trong đó có 11 hợp chất dãy thiazoliđin-4-on (G) trên dòng tế bào Hep-G2 (ung thư gan) và 26 hợp chất dãy hiđrazon (F) trên dòng tế bào SW620 (ung thư đại tràng). Kết quả cả 11 mẫu hợp chất dãy thiazoliđin-4-on không có hoạt tính trên dòng tế bào Hep-G2.
Nhưng trên dòng tế bào SW620 có 6 hợp chất F3, F6, F8, F14, F23, F25b có hoạt tính chống lại dòng tế bào ung thư này. Đặc biệt có hai mẫu F8, F25b có hoạt tính cao chống lại dòng tế bào ung thư đại tràng (bảng 3.58).
Bảng 3.58. Độc tính của các hợp chất F1-F26 trên dòng tế bào ung thư SW620, IC50
(µg/ml, IC50 < 30µg/ml là có hoạt tính, chất đối chiếu là Vorinostat)
KH IC50 KH IC50 KH IC50 KH IC50 KH IC50 F1 >30 F7 >30 F13 >30 F20 >30 F26 >30 F1 >30 F7 >30 F13 >30 F20 >30 F26 >30 F2 >30 F8 7,78 F14 25,22 F21 >30 F27 >30 F3 16,12 F9 >30 F15 >30 F22 >30 F4 >30 F10 >30 F16 >30 F23 21,23 F5 >30 F11 >30 F17 >30 F24 >30 F6 17,45 F12 >30 F18 >30 F25b 11,27 3.5.3. Hoạt tính chống oxi hóa
Trong 2 chất được thử nghiệm hoạt tính chống oxi hóa là G6, G8. Kết quả thấy
G8 có hoạt tính chống oxi hóa (ở nồng độ IC50= 15,66 g/ml). Như vậy các chất tổng hợp được là có tiềm năng về hoạt tính chống oxi hóa.
KẾT LUẬN
Trong công trình này, chúng tôi đã đạt được một số kết quả sau: